Objectives: Auraptene is the most abundant natural prenyloxycoumarin. Recent studies have shown that it has multiple biological and therapeutic properties, including antioxidant properties. Erythrocytes are constantly subjected to oxidative damage that can affect proteins and lipids within the erythrocyte membrane and lead to some hemoglobinopathies. Due to the lack of sufficient information about the antioxidant effects of auraptene on erythrocytes, this study intended to evaluate the potential of this compound in protecting radical-induced erythrocytes damages. Methods: The antioxidant activity of auraptene was measured based on DPPH and FRAP assays. Notably, oxidative hemolysis of human erythrocytes was used as a model to study the ability of auraptene to protect biological membranes from free radical-induced damage. Also, the effects of auraptene in different concentrations (25-400 µM) on AAPH-induced lipid/protein peroxidation, glutathione (GSH) content and morphological changes of erythrocytes were determined. Results: Oxidative hemolysis and lipid/protein peroxidation of erythrocytes were significantly suppressed by auraptene in a time and concentration-dependent manner. Auraptene prevented the depletion of the cytosolic antioxidant GSH in erythrocytes. Furthermore, it inhibited lipid and protein peroxidation in a time and concentration-dependent manner. Likewise, FESEM results demonstrated that auraptene reduced AAPH-induced morphological changes in erythrocytes. Conclusion: Auraptene efficiently protects human erythrocytes against free radicals. Therefore, it can be a potent candidate for treating oxidative stress-related diseases.
Chemotherapy is the primary therapy for malignant lymphoma (ML). However, the clinical outcome is still far from satisfactory. Consequently, an understanding of the mechanism of modulating cancer cell invasion, migration and metastasis is important for the development of more effective chemotherapeutic agents. FNC, 2'-deoxy-2'-${\beta}$-fluoro-4'-azidocytidine, a novel cytidine analogue, has demonstrated significantly inhibitory effects on proliferation of several non-Hodgkin lymphoma (NHL) cell lines. A previous study indicated that FNC effectively inhibited the growth of Raji and JeKo-1 cells in dose-time dependent effects with $IC_{50}$ values of $0.2{\mu}M$ and $0.097{\mu}M$, respectively. This study was focused on investigating the anti-invasive properties of FNC on NHL cells and its potential mechanisms of action. Cell adhesion and transwell chamber assays were utilized to investigate the anti-invasive effects of FNC on Raji and JeKo-1 cells. Real-time PCR and Western blotting were employed to qualify the expression of ${\beta}$-catenin, the glycogen synthase kinase-3 beta (GSK-$3{\beta}$), E-cadherin vascular endothelial growth factor (VEGF), matrix metalloproteinase-2 (MMP-2) and matrix metalloproteinase-9 (MMP-9). The results revealed that FNC remarkably inhibited the adhesion, migration and invasion of two human aggressive non-Hodgkin lymphoma cell lines in a dose dependent manner. Furthermore, ${\beta}$-catenin, MMP-2, MMP-9, VEGF mRNA and protein levels were decreased after FNC treatment, while GSK-$3{\beta}$ and E-cadherin increased. Our studies thus provide evidence and a rationale that FNC may offer an effective chemotherapeutic agent by regulating the invasion and metastasis of aggressive non-Hodgkin lymphoma via inhibition of the Wnt/${\beta}$-catenin signaling pathway.
본 연구는 갈파래(Ulva lactuca) 추출분획의 암세포주에 대한 세포독성 및 면역활성 효과를 조사하였다. 갈파래의 에탄올 추출물로부터 분획물의 제조는 hexane, ethyl ether, methanol, butanol, $H_2O$의 용매를 이용하여 행하였다. 인간 백혈암세포주(U937), 생쥐 신경아종세포주(NB41A3), 인체간암세포주(HepG2),큰지 신경교세포주(C6) 등에 대한 갈파래 분획물의 세포독성을 측정하였다. 갈파래의 Ethyl ether 층은 4종류의 세포 모두에서 가장 높은 세포독성을 나타냈다. 또한 수층 역시 비교적 높은 세포독성을 나타냈다. 4종류의 세포 모두에서 농도의존적 경향을 나타냈다. 갈파래 분획물의 큰쥐 대식세포주(RAW 264.7)에 대한 면역활성 효과도 조사하였다. 갈파래 추출물의 5가지 분획물 모두에서 농도의존적으로 NO 생산을 활성화시켰다. 이러한 결과들로 잔파래가 항암 덴 면역활성을 나타내는 천연 소재개발에 있어 유용한 후보가 될 수 있을 것으로 사료된다.
Ginseng, a traditional herbal drug, has been used in Eastern Asia for more than 2000 years. Various ginsenosides, which are the major bioactive components of ginseng products, have been shown to exert numerous beneficial effects on the human body when co-administered with drugs. However, this may give rise to ginsenoside-drug interactions, which is an important research consideration. In this study, acassette assay was performed the inhibitory effects of 12 ginsenosides on seven cytochrome P450 (CYP) isoforms in human liver microsomes (HLMs) using LC-MS/MS to predict the herb-drug interaction. After incubation of the 12 ginsenosides with seven cocktail CYP probes, the generated specific metabolites were quantified by LC-MS/MS to determine their activities. Ginsenoside Rb1 and F2 showed strong selective inhibitory effect on CYP2C9-catalyzed diclofenac 4'-hydroxylation and CYP2B6-catalyzed bupropion hydroxylation, respectively. Ginsenosides Rd showed weak inhibitory effect on the activities of CYP2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4, and compound K, while ginsenoside Rg3 showed weak inhibitory effects on CYP2B6. Other ginsenosides, Rc, Rf, Rg1, Rh1, Rf, and Re did not show significant inhibitory effects on the activities of the seven CYPs in HLM. Owing to the poor absorption of ginsenosides after oral administration in vivo, ginsenosides may not have significant side effects caused by interaction with other drugs.
While the medical supplies have positive functions such as extending lifespan, recovering health, and preventing diseases, they also cause unexpected tragic consequences due to their side effects, and the magnitude of such damage inevitably increases due to the mechanism of mass production, mass distribution, and mass consumption of those medical supplies. Therefore, needless to say, the optimal way to prevent or reduce such damage is rather through medical supply manufacturers' producing non-defective products, or through the government's controlling production and sales of medical supplies with more aggressive exercise of regulatory authority on medical supply manufacturers, than through a remedy by a legal relief after using medical supplies. In this case, although the victim died due to the defect of the cold medicine, 'CONTAC 600', the drug company's responsibility to cover damages was not recognized because a defect could not be found in the then-manufacturing process. Thus, while pharmaceutical companies are gaining economic profits by producing and selling a medical supplies, if they do not take any remedy measures for the victims of their products' side effects, the victims have to use medical supplies under their own responsibility of taking a risk, and they have to accept the full damage of the potential consequence. Therefore, to remove such absurdity and contradiction, and to practically remedy the victim of medical supplies' side effects, the pharmaceutical side effects remedy project pending in the the Drugs, Cosmetics and Medical Instruments Lawneeds to be actively implemented.
Lysimachia foenum-graecum (LF) has been used for home remedy of common cold and headache in China. Foenumoside B from LF has been reported for anti-obesity effects. We used foenumoside B as a marker for content evaluation of different parts of LF. Ethanol extract of LF was used for isolation of foenumoside B and purified further by column chromatography. The structure was identified as foenumoside B by interpretation of spectroscopic analysis, including $^1H$-, $^{13}C$-NMR and FT-ICR-MS. High-performance liquid chromatography (HPLC) method was used to compare the quantitative level of foenumoside B in different parts of LF. Foenumoside B contents in the leaf, stem, and aerial part showed significant differences. Contents of foenumoside B was detected highly in the leaf extracts. The results would be useful for efficient extraction of foenumoside B in LF.
This paper examined the effect of innovation networks comprising research and development (R&D) collaboration on innovation performance of Korean pharmaceutical firms. As co-assigned patents and co-affiliated publications are common technical outcomes of successful R&D collaboration in the pharmaceutical industry, social network analysis technique was applied for analyzing innovation networks through patent and publication data. Results of Social network analysis indicated that a small set of highly innovative firms in the Korean pharmaceutical industry were actively involved in patenting and publishing. And the analysis of structural equation model found the followings: (1) R&D intensity significantly affected patenting, publication and new drug development, (2) the activity of patenting and publishing was positively related with the innovation performance measured by new drug development, and (3) R&D collaboration in terms of degree centrality of co-patent network played significant moderating roles on the relationships among R&D intensity, patenting, and new drug development. These findings are expected to be helpful to researchers as well as policy-makers to devise innovation-promoting policies in the Korean pharmaceutical industry. Discussions and limitations of the study are provided in the last part.
Doxorubicin, one of the clinically most useful anticancer agents, is used alone or in combination with other drugs against a wide variety of tumors, recently. But cancer cells developed resistance to this agent in many ways. This resistance is an important limiting factor of doxorubicin for anticancer drug. We newly established doxorubicin-resistant HCT15/CL02 subline from parental HCT15 human adenocarcinoma colon cancer cells. HCT15/CL02 revealed resistance to doxorubicin about 85-fold of its parental cells, and it also revealed cross-resistance to actinomycin D, etoposide and vinblastine but not to displatin and tamoxifen. And verapamil, a reversal agent of multidrug-resistance (MDR) by P-glycoprotein, elevated the cytotoxicity of doxorubicin against both HCT15 and GCT15/CL02 cells. But the relative resistant rate was not reduced. Verapamil had no effects on the tosicity of cisplatin to the both cell lines. These results indicate that HCT15/CL02 cells have some functionally complex mechanisms for MDR.
Despite the impressive antitumor activity of cisplatin, two major limitations of the drug, that is severe side effects and drug-resistance of cancer cells, make its use difficult of r cancer therapy. These limitations have resulted in a greate deal of effort having been expended into structural modifications of cisplatin. In this study, we tested two novel cisplatin analogues, (CPA)2 Pt[DOLYM] (COMP-I) and (DACH)Pt[DOLYM] (CoMP-II), for the mode of cytotoxic action against human tumor cells comparing with cisplatin and carboplatin in vitro. These two novel analogues had considerable cytotoxic activities against five kinds of human solid tumor cells, and especially COMP-II was more effective on HCT15 colon cancer cells than other compounds. In addition, COMP-II had cytostatic activity at low concentrations (10~0.3${\mu}g/ml$), but other compounds revealed little effect on tumor growth at the low concentration.
Kuznetsov, Denis;Volkhin, Igor;Orlova, Ekaterina;Neschislyaev, Valery;Balandina, Alevtina;Shirokikh, Anna
한국미생물·생명공학회지
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제47권3호
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pp.372-380
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2019
Modern biotechnological industries have been attempting to improve the efficiency of bacterial strain cultivation. Millimeter wave electromagnetic radiation can have a varied influence on E. coli cultivation processes. The results of the study revealed that when a microwave radiation of low intensity is applied to positively adjust the conditions for the accumulation of bacterial culture biomass, a significant role is played not only by radiation parameters, but also by concomitant biological factors, which influence the reproducibility of the cultivation process and help obtain a useful biotechnological effect. The authors suggest a model that can be used to study the molecular mechanisms underlying the changes in the buildup of E. coli biomass under the influence of electromagnetic radiation.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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