Kim, Dal-Keun;Park, Jung-Chan;Chang, Ik-Hyun;Kang, Chung;Ryu, Sang-Rok;Shin, Sang-Chul
Journal of Pharmaceutical Investigation
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v.40
no.3
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pp.167-173
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2010
Repeated oral administration of hydrochlorothiazide, a loop diuretic, due to transient high blood levels, may cause adverse effects such as gastric disturbance, nausea, high blood sugar, and hyper lipidemia. Transdermal administration could avoid some of these systemic side effects and gastric disorders. We have developed a matrix using ethylene-vinyl acetate (EVA), a heat-processible and flexible material, for transdermal delivery of hydrochlorothiazide. Drug solubility was highest at 40% PEG-400 volume fraction. Drug release increased as concentration increased with a linear relationship between the release rate and the square root of loading dose. Increasing temperature increased drug release from the EVA matrix. The activation energy, measured from the slope of log P versus 1000/T, was 11.9 kcal/mol for a 2.5% loading dose from EVA matrix. Diethyl phthalate had the highest plasticizing effects on the release of hydrochlorothiazide. To increase the skin permeation of hydrochlorothiazide from the EVA matrix, enhancers such as the saturated fatty acids, the unsaturated fatty acids, and the non-ionic surfactants were added to the EVA matrix, and skin permeation was evaluated using a modified Keshary-Chien diffusion cell fitted with intact excised rat skin. Polyoxyethylene 23-lauryl ether showed the highest enhancing effects. In conclusion, transdermal delivery of hydrochlorothiazide could be improved from an EVA matrix containing plasticizer and permeation enhancer.
Background: The same plant, Camellia sinensis, is used to produce all types of tea, and the differences among the various types arise from the different processing steps that are used. Based on the degree of fermentation, tea can be classified as black, green, white, or oolong tea. Of these, black tea is the most or fully fermented tea. The oxidized polyphenolic compounds such as theaflavins (TF) and thearubigins (TR) formed during fermentation are responsible for the color, taste, flavor, and aroma of black tea. Results: Research indicates that an optimum ratio of TF and TR (1:10) is required to ensure a quality cup of tea. The concentrations of TF and TR as well as desirable quality characteristics increase as fermentation time increases, reaching optimum levels and then degrading if the fermentation time is prolonged. It is also necessary to control the environment for oxidation. There are no established environment conditions that must be maintained during the fermentation of the ruptured tea leaves. However, in most cases, the process is performed at a temperature of $24-29^{\circ}C$ for 2-4 h or 55-110 min for orthodox tea or crush, tear, and curl (CTC) black tea, respectively, under a high relative humidity of 95-98% with an adequate amount of oxygen. Conclusion: The polyphenolic compounds in black tea such as TF and TR as well as un-oxidized catechins are responsible for the health benefits of tea consumption. Tea is rich in natural antioxidant activities and is reported to have great potential for the management of various types of cancers, oral health problems, heart disease and stroke, and diabetes and to have other health benefits such as the ability to detoxify, improve urine and blood flow, stimulate, and improve the immune system.
CHOI Young Jin;KIM Sam Yun;LEE Chi Hoon;RHO Sum;LEE Young Don
Korean Journal of Fisheries and Aquatic Sciences
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v.37
no.2
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pp.98-104
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2004
Early development and metamorphosis of the ascidian (Halocynthia hilgendorfi ritteri) were investigated from fertilized egg. The samples were collected in the coastal waters of Yongdam, northwest of Jeju Island in November 2002. H. hilgendorfi ritteri was solitary ascidian and produced spheral eggs with egg size ranging from $0.33\pm0.01\;mm.$ On the outer surface of the vitelline coat are attached many follicle cells. At $21.0\pm0.5^{\circ}C$ of water temperature, first cleavage took place in about 1.5 hrs after fertilization, and gastrulation followed in about 12.5 hrs. The formation of tailbud embryos and free swimming larvae were observed 13.3 hrs and 20.5 hrs after fertilization, respectively. The size of newly hatched tadpole larva was 1.30-1.45 mm, the larva swam for 2 hrs to 14 hrs. At 4 hrs after hatching, the palpi were lost and tail absorption began with an abrupt rupture of the anterior end of the notochord. At 17-18 hrs after hatching, tail completely absorption and remained trunk. The coniform adhesive papilla began protrusion at 30 hrs after hatching. The oral and atrial siphon formed at 6-7 days after settlement. At 17-18 days after settlement, metamorphosed the larvae developed into protoascidian of which the external morphology was similar to their adult.
Transient receptor potential vanilloid subtype 1 (TRPV1) was originally found in sensory neurons. Recently, it has been reported that TRPV1 is expressed in salivary gland epithelial cells (SGEC). However, the physiological role of TRPV1 in salivary secretion remains to be elucidated. We found that TRPV1 is expressed in mouse and human submandibular glands (SMG) and HSG cells, originated from human submandibular gland ducts at both mRNA and protein levels. However, capsaicin (CAP), TRPV1 agonist, had little effect on intracellular free calcium concentration ($[Ca^{2+}]_i$) in these cells, although carbachol consistently increased $[Ca^{2+}]_i$. Exposure of cells to high temperature (> $43^{\circ}C$) or acidic bath solution (pH5.4) did not increase $[Ca^{2+}]_i$, either. We further examined the role of TRPV1 in salivary secretion using TRPV1 knock-out mice. There was no significant difference in the pilocarpine (PILO)-induced salivary flow rate between wild-type and TRPV1 knock-out mice. Saliva flow rate also showed insignificant change in the mice treated with PILO plus CAP compared with that in mice treated with PILO alone. Taken together, our results suggest that although TRPV1 is expressed in SGEC, it appears not to play any direct roles in saliva secretion via transcellular pathway.
The pathogenicity and acute toxicity of Lactobacillus (L.) pentosus PL11 from eel (Anguilla japonica) were investigated using male and female Sprague-Dawley rats. The pathogenicity of L. pentosus PL11 was examined after treating the rats with $10^{11}$ CFU/mL, $10^9$ CFU/mL or $10^7$ CFU/mL doses of L. pentosus PL11 culture or 0.85% NaCl (Control) intragastrically. For acute toxicity studies, rats were treated with dried culture broth of L. pentosus PL11 at doses of 5,000 mg/mL, 2,500 mg/mL, 1,250 mg/mL or 625 mg/mL or Lactobacilli MRS broth (Control), and clinical signs or mortalities were monitored for two weeks. The results of the present investigation revealed no mortalities or obvious clinical signs in rats administered with the live bacterial cultures or dried culture broth at any investigated dose level. Also, no significant differences were observed in net body weight gain, gross pathological findings, feed and water consumption and body temperature among the different treatment groups and between the treated and control rats. It can be concluded from the above findings that L. pentosus PL11 is a safe probiotic strain with potential as feed additive to increase the feed efficiency or health of fish.
Gypsum products are used for the preparation of stone casts of oral and maxillofacial structures and as important adjuncts to dental laboratory operations involved in the production of dental prosthesis. Accuracy and dimensional stability over time are properties of concern in fixed prothodontics. Gypsum products used in denstry are a form calcium sulfate hemihydrate and are classified as 1 of 5 types according to International Standard Organization(ISO) 6873. All die materials exhibit some dimensional change during setting, but expansion and contraction during setting and dimensional changes in response to varations in temperature and the water-powder ratio must be minimal. Although numerous investigators have studied the properties of die materials, several products have been introduced recently with manufacturer claims of superior dimensional stalility. The aim of this study was to determine the surface properties using various separating materials of dental gypsum products The results were as follows 1. In the comparison of first and second plaster distances before separation in different separating agent, there was no significant difference except using Trio separating agent. The interface using Trio separating agent forms like to pores. 2. In the comparison of first and second plaster distances after separation in different separating agent, there was significant difference. The interface of plasters using WD-40, Trio and Vaseline was showed some gaps. Each they were measured at average 7.97 $\pm$ 2.07 ${\mu}m$, 63.09 $\pm$ 23.25 ${\mu}m$, 27.59 $\pm$ 4.19 ${\mu}m$. 3. In the comparison of the surface, the surface of control sample(using none seperating agent) showed irregular properties and the surface using Trio and Vaseline become wrinkled. Specially the surface using Vaseline was showed shiny properties. But the surface using MAGIC SEP, Plaster seperating agent, WD-40 showed regular properties.
The purpose of this study was to evaluate the effects of thermocycling on the shear bond strength of Co-Cr alloy to denture base resin. PMMA denture base resin such as heat-cured $Vertex-RS^{(R)}$, self-cured $Vertex-SC^{(R)}$ and 4-META denture base resin such as heat-cured $Meta-Dent^{(R)}$, self-cured $Meta-Fast^{(R)}$ was bonded to Co-Cr alloy. Samples were divided into 3 groups : no thermocycling group as control, thermocycling between $5^{\circ}C\;and\;55^{\circ}C$ with 15 second dwell time as group 1, thermocycling with 1 minute dwell time as group 2. The shear bond strength was measured and the interface between metal and resin was observed by SEM. The results were as follows. 1. The shear bond strength decreased significantly according to thermocycling and dwell time(P<0.001). 2. The bond strength of Co-Cr alloy and 4-META denture base resin was significantly higher than that of Co-Cr alloy and PMMA denture base resin(P<0.001) 3. In SEM, there was no gap in control group, but there was much and large gap in group 1, 2. The longer dwell times, the lower bond strength. PMMA denture base resin had more gap than 4-META denture base resin in the interface. These results revealed that thermocycling decreased the bond strength between Co-Cr alloy and denture base resin and dwell time of thermocycling changed the effect of thermocycling. The results suggested that oral temperature change affect the bond strength of prosthesis.
Objectives: To assess the scavenging effect of carnitine derivatives on oxidative damage to sperm during sperm processing, cryopreservation and thawing. Materials and Methods: Fresh semen samples from 20 normal healthy volunteers were collected by masturbation after at least 48 hours abstinence. After liquefaction of semen samples at room temperature, the specimens were diluted with sperm wash media (Ham's F-10, Life technologics) to a uniform density of $20{\times}10^6/ml$. L-carnitine or acetylcarnitine were added with various concentration of $0{\mu}M$, $10{\mu}M$, $30{\mu}M$ in semen sample or cryoprotectant. All specimens were cryopreservated at $-196^{circ}C$$LN_2$ for 3 days. Sperm motility, vitality, fertilizing capacity, reactive oxygen species formation and the level of lipid peroxidation were analyzed by computer assisted semen analyzer, eosin-nigrosin stain, hypoosmotic swelling test, chemiluminescence and thiobarbituric acid method, respectively, during sperm processing, cryopreservation and thawing. Results: The sperm motility was only increased in proportion to the concentration of acetylcarnitine with no statistical significance (p>0.05). The sperm vitality was also significantly improved in proportion to the concentration of acetylcarnitine with statistical significance (p<0.05). The sperm fertilizing capacity was significantly increased in proportion to the concentration of L-carnitine and acetylcarnitine and reactive oxygen species generation and lipid peroxidation were significantly decreased with same fashion (p<0.05). On comparison of effects between L-carnitine and acetylcarnitine, acetylcarnitine was superior to L-carnitine on the improvement of sperm motility and vitality as well as the suppression of reactive oxygen species generation and lipid peroxidation. Conclusions: These results suggest that carnitine derivatives have a scavenging effect against oxidative damages during sperm processing, cryopreservation and thawing. Therefore, carnitine derivatives may be useful as an oral antioxidant in patients with male infertility due to increased ROS generation.
The general and some other pharmacological actions of growth hormone without N-terminal methionine(rhGH) were investigated in animals. The hormone had no influences on the central nervous system and on body temperature at a high oral dose of 40 IU/kg in animals. It had neither analgesic nor antiepileptic actions at the high doses. In the isolated ileum and trachea of guinea-pig and isolated stomach fundus and uterus of rat, it showed neither contractive nor relaxing effects at a concentration of $1{\times}10^{-3}\;IU/ml$ in bath, and no inhibitory action at a dose of $1{\times}10^{-3}\;IU/ml$ against the contractions produced by histamine ($5{\times}10^{-5}\;g/ml$), serotonin($1{\times}10^{-5}\;g/ml$), acetylcholine($1{\times}10^{-5}\;g/ml$) and oxytocin($5{\times}10^{-3}\;IU/ml$). Furthermore, the intravenous injection of 20 IU/kg rhGH had no influences on the normal blood pressure and respiration in rabbits. These negative results in pharmacological profile are thought that the hormone may not elicit serious side effects. On the other hand, the rhGH exhibited a weak inhibitory action of glucose tolerance in normal rats, significantly lowered the blood glucose contents in adrenalectomized rats 20 min after i.v. administration of 80 IU/kg, and showed a significant inhibitory effect on in vitro glycerol release in epinephrine-stimulated epididymal fat pad segments of rats.
Journal of the Society of Cosmetic Scientists of Korea
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v.25
no.4
s.34
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pp.145-154
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1999
A novel retinol derivative, polyethoxylated retinamide(Medimin A) was synthesized, as an anti-aging agent. Collagen synthesis, skin permeation, stability, and toxicity of Medimin A were evaluated and compared with those of retinol and retinyl palmitate. In vitro collagen synthesis was evaluated by quantitative assay of $[^3H]-proline$ incorporation into collagenase sensitive protein in fibroblast cultures. For in vitro skin permeation experiments, Franz diffusion cells(effective diffusion area: 1,766 $cm^2$) and the excised skin of female hairless mouse aged 8 weeks were used, The stabilities of retinoids were evaluated at two different temperature($25^{\circ}C\;and\;40^{\circ}C$) and under UV in solubilized state and in O/W emulsion. To estimate the safety, acute oral toxicity, acute dermal toxicity, primary skin irritation, acute eye irritation and human patch test were performed. The effect of Medimin A on collagen synthesis was similar to that of retinol. The skin permeability of Medimin A was higher than those of retinol and retinyl palmitate. The Medimin A was more stable than retinol and retinyl palmitate. Medimin A was nontoxic in various toxicological tests. These results suggest that Medimin A would be a good anti-aging agent for enhancing bioavailability and stability.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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