• 제목/요약/키워드: opiate

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인체 및 고등 동물에서 생성되는 디기탈리스 유사체의 탐색 (A Search for Endogenous Digitalis-like Factors)

  • 송영순
    • 약학회지
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    • 제30권4호
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    • pp.198-201
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    • 1986
  • The successful elucidation of the opiate receptor and its natural ligands has generated speculation that other drugs might interact with cellular sites designed to accommodate endogenous mediators. The properties of binding sites for the cardiac glycosides(CG), together wit the potency and specificity of the digitalis drugs suggest that CG mimic an endogenous digitalis-like factor. Recenthy, several laboratories have reported the potency in mammalian tissues and fluids of unidentified materials that share certain specific propeties of the CG. Identification of body's own digitalis might yield a natural co pound whose synthetic analogs may provide safer and more effective drugs than can be achieved by structural edification of the CG of plant origin.

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Piperine의 진통작용 기전에 관한 연구 (A Study on the Mechanism of Analgesic Action of Piperine)

  • 은재순
    • 약학회지
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    • 제30권4호
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    • pp.169-173
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    • 1986
  • It was carried out to detect the analgesic action of piperine by hot-plate method and to elucidate its mechanism in rats. Piperine (30mg/kg i.p.) produced profound analgesia, which was blocked by naloxone (10mg/kg). Chronic intraperitoneal administration of piperine significantly increased the contents of $\beta$-endorphin in rat midbrain. In the chronic piperine-treated groups, significant decreases of maximum opiate binding were observed. However, Kd value in these groups were not changed.

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백서(白鼠) 뇌조직(腦組織)에서 Morphine의 Saturable Binding에 미치는 전해질(電解質)의 영향(影響) (Effect of Electrolytes on the Saturable Binding of Morphine in Rat Brain Tissue)

  • 고복현;채수완;조규박
    • 대한약리학회지
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    • 제18권2호
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    • pp.33-44
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    • 1982
  • 전해질농도(電解質濃度)를 달리하고 morphine, naloxone 또는 morphine+naloxone을 가(加)하거나 가(加)하지 않은 modified Krebs-Henseleit bicarbonate buffer용액(溶液)에 흰쥐의 뇌절편(腦切片)을 incubate하여 저온처리(低溫處理)와 media내(內) 전해질조성(電解質組成)이 $(^3H)-morphine$의 saturable binding에 미치는 영향(影響)을 관찰(觀察)하여 다음과 같은 성적(成績)을 얻었다. 1) 저온처리(低溫處理)는 $(^3H)-morphine$의 saturable binding을 현저(顯著)히 증가(增加)시켰고, maximal saturable binding은 증가(增加)시키나 $K_D$치(値)에는 영향(影響)을 미치지 못하였다. 2) 저온처리시(低溫處理時) media내 morphine과 naloxone은 $(^3H)-morphine$ 의 maximal saturable binding 과 $K_D$치(値)를 증가(增加) 시켰다. 3) 저온처리시(低溫處理時) media내(內) $K^+$감소(減少), $Mg^{++}$제거 또는$Mn^{++}$첨가(添加)는 $(^3H)-morphine$의 saturable binding을 현저(顯著)히 증가(增加)시켰고, $Na^+$감소(減少), $Ca^{++}$증가(增加)는 saturable binding에 영향(影響)을 미치지 못하였다. 4) 저온처리시(低溫處理時) media내(內) morphine에 의한 $(^3H)-morphine$의 saturable binding증가(增加)는 media내(內) $Na^+$감소(減少), $K^+$감소(減少), $Mg^{++}$제거 또는 $Mn^{++}$첨가(添加)로는 영향(影響) 받지 않았으나 $Ca^{++}$증가(增加)로 억제(抑制)되었고, media내(內) naloxone에 의한 saturable binding증가(增加)는 $Mn^{++}$첨가(添加)는 영향(影響)받지 않았으나 media내(內) $Na^+$감소(減少), $K^+$감소(減少), $Ca^{++}$증가(增加) 또는 $Mg^{++}$제거로 억제(抑制)되었다. 이상(以上) 실험성적(實驗成績)은 저온처리(低溫處理) 및 저온처리시(低溫處理時) media내(內) morphine 또는 naloxone이 opiate수용체(受容體)의 양적(量的)인 변동(變動)과 또는 친화력(親和力)의 변동(變動)을 유발(誘發)하며, media내(內) 전해질조성(電解質組成)이 이들 변동(變動)에 영향(影響)을 미침을 시사(示唆)한다.

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트립토판 보강식이를 섭취한 마우스에서 serotonin 대사와 morphine 진통기작 관련성에 대한 연구(II) (A Study on the Serotonin Metabolism and the Morphine-related Analgesic Mechanism in Mice Fed Tryptophan Supplemented Deit (II))

  • 권영혜;이윤옥;김해리
    • Biomolecules & Therapeutics
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    • 제9권1호
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    • pp.20-25
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    • 2001
  • In this study we fed control diet and tryptophan supplemented diets containing 0.35% tryptophan to ICR mice for 2 weeks. The concentrations of serotonin and 5-HIAA were changed by injection of the serotonin synthesis inhibitor, p-CPA and the serotonin precursor, serotoninP and the change of brain serotonin concentration negatively correlated with that of pain sensitivity, and p-CPA and serotoninP also changed the analgesic effect of morphine. The injection of naloxone, the opiate antagonist, resulted in an increase in the writhing frequency, but its antagonistic effect was not significant. The concentration of 5-HIAA elevated in mice brain at least 3hr after administration of morphine hydroxide indicates that the changes in brain serotonin metabolism may be associated with the acute effects of morphine analgesia. In short, these results not only suggest that tryptophan supplemented diet suppress pain sensitivity in mice, but also indicate that at least in part analgesic mechanism of serotonin may be associated with morphine analgesia.

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Morphine과 Pentazocine의 혈장 Corticosterone 증가작용에 미치는 Naloxone 및 Diazepam의 영향 (Influences of Diazepam and Naloxine on the increase of Plasma Corticosterone Level induced by Morphine and Pentazocine)

  • 전보권;박정율;조근행;김수경
    • 대한약리학회지
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    • 제19권1호
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    • pp.115-122
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    • 1983
  • The influences of diazepam and naloxone on the increase of plasma corticosterone level induced by morphine, pentazocine, ACTH, or picrotoxin were investigated in male mice. The results obtained were summarized as follows: 1) The increase induced by morphine or pentazocine of plasma corticosterone level was not affected by naloxone pretreatment but markedly suppressed by diazepam pretreatment. 2) The increase induced by ACTH of plasma corticosterone level was not affected by diazepam or naloxone pretreatment. 3) The picrotoxin markedly increased plasma corticosterone level, and the inceease was not affected by diazepam or naloxone pretreatment. This above results suggest that the increase induced by opioids of plasma corticosterone level seems to be rather related with other than opiate- or GABArerecptor.

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Design and Synthesis of Thioureas as Capsaicin Receptor Antagonist

  • Kim, Hee-Doo;Ryu, Chong-Hyon;Park, Young-Ho;Park, Hyeung-Geun;Suh, Young-Ger;Oh, Uh-Taek
    • 대한약학회:학술대회논문집
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    • 대한약학회 2002년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2
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    • pp.339.3-340
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    • 2002
  • Capsaicin is hot taste ingredient of chili pepper and was isolated in 1876 and in 1919 its structure is sympathized compound. induces pain and when persistently dosed. the fact will bring insensible condition to other chemical and mechanical thermal stimulation by incapacitating sensory neuron is known. The analgesic effect by desensitization of such capsaicin is differ from the mechanism by analgesic action by opiate receptor of the existing analgesia or by prostaglandin mediation and the efficacy was known as similar with morphine. (omitted)

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시상하부의 is vitro LHRH 분비와 adenylase cyclase 활성에 미치는 opiate의 작용 (Action of Opiates on LHRH Release in vitro and Adenylate Cyelase Activity by Rat Hypothalamus)

  • 김경진;이병주조완규
    • 한국동물학회지
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    • 제30권4호
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    • pp.341-350
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    • 1987
  • LHRH분비와 환denylate cyclase활성에 미치는 PGE2, Opioid, 그리고 Ca2+의 영향을 흰쥐의 시상하부 조직을 사용하여 조사하였다. K+(30mM)에 의한 LHR광분비촉진은 Ca2+의존적인데 반하여, PGE2에 의해 촉진되는 LHR노 분비는 세포의 Ca2+농도에 의존하지 않았다. PGE2에 의한 LHR기 분비와 CAMP합성은 PGE2농도(1$\times$10-7M-1$\times$10-4M)에 비례하여 촉진되었으며, $\beta$-endorphin (1x10-3M)은 PGEa에 의한 LHRH 분비촉진과 CAMP합성을 공히 억제하였다. 오피오이드 수용체의 길항제인 Naloxone(Ix10-"M)은 $\beta$-endorphin에 의한 저해효과를 극복시켜서, LHR광 분비와 CAMP합성은 각각 회복되었으나, CAMP합성은 부분적인 회복을 보인 반면에, LHRH분비는 PGE2에 의한 촉진효과보다도 더 활성화되었다. 결론적으로 LHRH분비에 미치는 오퍼오이드의 억제작용은 PGE2-cAMP의 세포내 전달과정을 저해함으로써 유발되는것으로 추정 된다.정 된다.

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Early Hospice Consultation Team Engagement for Cancer Pain Relief: A Case Report

  • Jisoo Jeong
    • Journal of Hospice and Palliative Care
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    • 제27권2호
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    • pp.77-81
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    • 2024
  • This case report explores the challenges and complexities associated with opioid management of cancer pain, emphasizing the importance of early involvement of a hospice consultation team and the adoption of a multidisciplinary approach to care. A 56-year-old man with advanced pancreatic cancer experienced escalating pain and inappropriate opioid prescriptions, highlighting the shortcomings of traditional pain management approaches. Despite procedural intervention by the attending physician and increased opioid dosages, the patient's condition deteriorated. Subsequently, the involvement of a hospice consultation team, in conjunction with collaborative psychiatric care, led to an overall improvement. The case underscores the necessity of early hospice engagement, psychosocial assessments, and collaborative approaches in the optimization of patient-centered palliative care.

정신질환에 있어서의 신경펩타이드 연구 - Endorphin과 cholecystokinin을 중심으로 - (Neuropeptides in Clinical Psychiatric Research : Endorphins and Cholecystokinins)

  • 김영훈;심주철
    • 생물정신의학
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    • 제5권1호
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    • pp.34-45
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    • 1998
  • 단가아민 신경전달물질과 신경펩타이드의 가장 큰 차이점은 합성과정에 있다. 시냅스에서의 활동과 비활성화 과정에서도 양자의 차이는 뚜렷하다. 단가아민 신경전달물질의 작용은 매우 단시간 내에 일어나며, 대개는 재흡수기전을 통해 활동이 정지되고, 일부가 효소반응에 의해 비활성물질로 대사된다. 또한 이들은 단가아민 신경전달물질들과 마찬가지로 presynaptic peptidergic receptor를 갖는다는 사실이 알려져 있으며, 신경펩타이드 분비를 조절하는 자가수용체도 갖고 있다. 신경펩타이드의 시냅스전 세포로의 재흡수기전에 대해서는 아직 밝혀져 있지 않다. 신경펩타이드들도 시냅스 후막의 수용체로 확산되어 이차전령, 삼차전령을 통해 생물학적 반응을 일으킨다는 것은 단가아민 신경전달 물질과 동일하다. 본래 신경세포는 자극에 의해 glycoproteins, enzymes, inorganic ions, metal ions, phospholipids, purines, amines, peptides 등의 물질들을 함께 분비한다. 이들 중에는 신경전달물질의 기준에 부합되는 것도 있으나, 대다수는 기능이 없다. 때로는 수 종류의 신경전달물질들과 신경신경펩타이드들이 한가지 신경전달물질의 분비에 관여하기도 한다. 저자들은 현재 임상연구에서 괄목할 만한 진전을 보이고 있는 두가지 신경펩타이드들에 대해 그 신경생물학적 측면과 임상적 측면을 고찰하였다. 알코올의 신경생리에 있어 가장 흥미있는 것은 아마 강화기전일 것이다. 내인성 opioid계 물질들이 알코올의 강화효과와 관계가 있다는 근거들은 많다. Naltrexone은 수용체 차단을 통해 이러한 강화기전을 차단함으로서 음주욕을 감소시키는 것으로 해석된다. Opioid reinforcement는 변연계의 도파민 활성화를 통해 이루어진다. 이는 알코올의 강화에 도파민이 관여한다는 사실과도 관계된다. 이를 도파민-알코올 강화 가설이라 한다. 기타 세로토닌도 알코올의 강화를 중재하는 신경전달물질로 생각되고 있다. 선택적 세로토닌 재흡수 차단제를 장기간 사용하거나, $5-HT_3$ 수용체 길항제를 사용하면 음주욕이 감소된다고 알려져 있다. 신경전달물질계간에는 중요한 상호작용이 있다. 알코올이 측중격핵에서 도파민의 분비를 촉진시키는 기전에도 여러 신경전달계의 상호작용이 관여된다. 이의 기전에 생리적 수준에서 관여되는 대표적인 물질로는 (1) opiates, (2) serotonin, (3) amino acids, (4) 기타 neuropeptide들을 들 수 있다. Opiate 수용체 길항제들은 측중격핵에서 도파민 분비를 차단하고, $5-HT_3$ 수용체 효현제는 이를 자극한다. 이들을 총체적으로 종합하면, 도파민, 세로토닌, opiate 수용체들을 조절하면 알콜리즘을 치료할 수 있다는 것이다. CCK는 흥분성 신경전달물질로 밝혀지고 있으며, 진통 및 morphine에 대한 내성형성, 포만, 기억 등의 정신병리에 일부 관여하나, 역시 최근 가장 주목을 받는 것은 CCK계가 불안의 병리에 관여한다는 소견이다. 이 분야의 연구에 기폭제가 된 것은 CCK-4가 공황발작을 유발한다는 임상 연구결과로부터 비롯된다. 이에 의한 불안반응은 자연유발된 공황발작과 거의 같으며, 정상인과 공황장애 환자를 구별하는 민감도를 갖고 있다. 이 CCK-4에 의해 유발된 공황발작은 $CCK_B$ 길항제들에 의해 차단된다. 즉 공황불안의 기전에 $CCK_B$ 수용체가 관여할 가능성이 있다. 따라서 공황발작이 $CCK_B$ 수용체의 민감도 결함으로 추정될 수 있다. 또한 이 반응은 imipramine과 benzodiazepine계 약물들에 의해 차단됨이 알려져 있다. 이 공황 불안의 형성 기전에 다른 신경전달계와의 상호작용이 있다. 본고에서는 특히 benzodiazepine계와의 상호작용 및 5-HT계와의 상호작용을 거론하였다. 향후 CCK 길항제들이 항불안제로 개발될 전망이다. 이들은 내성형성, 금단증상, 진정작용 등의 문제가 없으므로 새로운 항불안제로 기대된다.

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아동기 외상의 정신과적 개관 (CHILDHOOD TRAUMA:PSYCHIATRIC OVERVIEW)

  • 한성희
    • Journal of the Korean Academy of Child and Adolescent Psychiatry
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    • 제13권1호
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    • pp.3-14
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    • 2002
  • 아동에 가해지는 정신적 외상의 충격은 아동의 심리발달에 지울 수 없는 상처를 남김으로써 향후 심각한 정신장애를 일으키는 결정적 원인이 된다. 아동기 외상의 현상학적 특징과 외상에 관여하는 신경생물학적 기전을 살펴보았고, 아동기에 경험하는 외상이 인격의 발달에 미치는 영향과 그와 관련한 정신병리를 알아보았다. 외상에 노출된 아동은 공통적으로 자신이 경험한 공포사건을 시각적으로 재경험하거나 그 기억을 반복하며, 놀이나 행동을 통해서도 외상사건을 반복하려는 경향을 보인다. 일회의 충격적 사건에 노출된 아동은 사건에 대한 지나친 기억과 집착을 보이고 지각왜곡이 심한 반면 장기간 반복되는 외상을 경험하는 아동은 정신적 무감각과 자기최면, 해리, 분노의 경향이 두드러진다. 소아·청소년에서는 외상 후 퇴행이 보다 현저하고 시간감각의 왜곡이 더 심하게 나타나며 아동의 연령이 어릴수록 자율신경계의 반응성이 증가하는 경향을 보인다. 외상적 충격에 노출되면 뇌내에서 즉각적이고 방대한 신경전달물질의 방출이 있게되는데, 자율신경계, 면역계, 시상하부-뇌하수체-부신피질 축(hypothalamic-pituitary-adrenal axis)이 활성화된다. 외상시 internal opiate가 활발한 작용을 하면서 아동으로 하여금 외상에 반응하지 않도록 하고 외상에 대한 감정반응 자체를 봉쇄할 수 있도록 해준다. 아동기 외상의 경우 central noradrenergic system에 변화가 초래되어 카테콜아민에 대해 과민감한 비정상적 소견을 보이게 된다. 체내 순환되는 cortisol 수치는 감소하고, glucocorticoid 수용체 농도와 반응성이 증가한다. 외상 후 발견되는 기억력 장애는 해마의 구조적 변화와 관련이 있는 것으로 보고되고 있다. 아동기 외상은 자기(self)와 대상(object)에 대한 내적 표상(internal representation)이 지속적으로 분화 발전하는 발달과정에서 일어난다는 점에서 인격의 발달에 심각한 영향을 미치게 된다. 해리, 신체화, 자학성, 자기애 장애의 정신병리로 발전하면서 경계성 인격장애, 자기애성 인격장애, 다중인격장애 등을 초래하게 된다.

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