• 제목/요약/키워드: open-chain analogues

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Synthesis of Novel Carboacyclic Nucleosides with Vinyl Bromide Moiety as Open-chain Analogues of Neplanocin A

  • Choi, Myung-Hee;Kim, Hee-Doo
    • Archives of Pharmacal Research
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    • 제26권12호
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    • pp.990-996
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    • 2003
  • A novel carboacyclic nucleoside analogue, 9-[2-bromo-4-hydroxy-3-hydroxymethyl-2-butenyl] adenine, and its derivatives were designed and synthesized as open-chain analogues of neplanocin A. The syntheses were accomplished via the coupling of adenine or pyrimidine bases to the key intermediate allylic bromide 7. The bromide 7 was prepared from epichlorohydrin in a seven step process in a 54% overall yield. The synthesized compounds were evaluated for their antiviral activity against the polio virus, HSV and HIV.

Synthesis and Biological Evaluation of 9-[2-Fluoro-4-hydroxy-3-hydroxymethyl-2-butenyl]adenine and its Related Compounds as Open-chain Analogues of Neplanocin A

  • Choi, Myung-Hee;Kim, Hee-Doo
    • Archives of Pharmacal Research
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    • 제20권5호
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    • pp.501-506
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    • 1997
  • Novel 9-[2-fluoro-4-hydroxy-3-hydroxymethyl-2-butenyl]adenine and its related compounds were designed and synthesized as open-chain analogues of neplanocin A. Alkylation of adenine or pyrimidine bases with the mesylate 4 was chosen as a simple approach to the synthesis of 2-fluoro-2-butenylated nucleosides. Mesylate 4 was prepared from dihydroxyacetone dimer via four steps in 58% overall yield. The synthesized compounds were evaluated their antiviral activity against HSV, HIV and Polio viruses.

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Methylophaga aminosulfidovorans SKI bfmo 오페론의 클로닝 및 구조 분석 (Cloning and Structural Analysis of bfmo Operon in Methylophaga aminosulfidovorans SK1)

  • 임현숙;구재환;김리현;김시욱;조은희
    • 미생물학회지
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    • 제41권1호
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    • pp.1-7
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    • 2005
  • Methylophaga aminosulfidovorans SK1 (KCTC 10323 BP)은 단일 탄소원, 질소원 그리고 에너지원으로 난분해성 화합물인 트리메틸아민을 이용할 수 있다. M. aminosulfidovorans SK1는 진핵세포의 flavin-containing monooxygenase와 유사한 유전자(bFMO)를 지니고 있으며 대장균에서 발현된 재조합 단백질은 강력한 트리메틸아민 산화활성을 보인다. 본 연구에서는 bEMO의 기능과 조절 메커니즘을 연구하기 위하여 bfmo의 상단부 및 하단부 유전자의 염기서열을 결정하였다. bfmo 상단부의 세 개의 열린해독틀은 잘 보존된 nitrate/nitrite response regulators와 methyl accepting protein 유사단백질을 암호화하였다. 하단부의 두 개의 작은 열린해독틀은 기능은 알려져 있지 않지만 진정세균계에서 잘 보존된 단백질의 일종으로 나타났다. 역전사효소 중합효소증폭반응을 통하여 여섯 개의 유전자는 세 개의 독립된 오페론으로 구성되어 있음을 확인하였다. bfmo의 상단부에 위치하는 세 개의 조절유전자는 두 개의 프로모터에서 전사되었다. 그리고 이와 독립적으로 bfmo와 두 개의 하단부 유전자가 하나의 전사단위를 이루고 있다.