• 약학회지
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• 제47권4호
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• pp.239-243
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• 2003

Metformin is an oral antihyperglycemic agent used in the therapy of noninsulin-dependent diabetes mellitus and does not cause hypoglycemia at the therapeutic dose. The purpose of the present study was to evaluate the bioequivalence of two metformin hydrochloride tablets, Glucophage tablet (DaeWoong Pharmaceutical Co., reference drug) and Dybis tablet (Shinpoong Pharmaceutical Co., test drug), according to the guidelines of Korea Food and Drug Administration(KFDA). Twenty-four normal volunteers, 26.6$\pm$4.01 years in age and 60.6$\pm$9.80 kg in body weight, were divided into two groups and a randomized $2{\times}2$ cross-over study was employed. After one tablet containing 500 mg of metformin hydrochloride was orally administered, blood was taken at predetermined time intervals and the concentrations of metformin hydrochloride in serum were determined using HPLC with UV detector. The pharmacokinetic parameters such as AUCt, Cmax and Tmax were calculated and ANOVA test was utilized for the statistical analysis of the parameters. The results showed that the differences in AUCt, Cmax and Tmax between two products were -1.05％, -6.76％ and -4.51％, respectively, when calculated against the reference drug. The 90％ confidence intervals using logarithmically transformed data were within the acceptance range of log0.8$\leq$$\delta$$\leq$log1.25 (e.g., log0.9082$\leq$$\delta$$\leq$log1.0906 and log0.8188$\leq$$\delta$$\leq$log1.0392 for $AUC_{t}$ and $C_{max}$, respectively). The 90％ confidence intervals using untransformed data was within $\pm$20％ (e.g., -17.66％$\leq$$\delta$$\leq$8.63％ for $T_{max}$). All parameters met the criteria of KFDA for bioequivalence, indicating that Dybis tablets (Shinpoong Pharmaceutical Co.) is bioequivalent to Glucophage tablets (DaeWoong Pharmaceutical Co.).

• 한국산학기술학회논문지
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• 제16권11호
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• pp.7838-7843
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• 2015

본 논문에서는 제 2형 당뇨병의 1차 선택약으로 사용되는 메트포르민 염산염이 통상적으로 1일 1000mg~2000mg의 고용량으로 투여되고 동시에 매우 높은 수성용해도를 가지므로 1일 1회 복용을 위한 약물방출제어시스템에 다량의 서방성 부형제를 필요로 하여 제형의 크기가 커져 복용이 어려운 문제점이 있다. 따라서 이를 개선하고자 상대적으로 수성용해도가 낮은 새로운 메트포르민 산부가염을 합성하여 서방성 정제에 적용하여 메트포르민의 방출을 확인하고자 하였다. 이를 위해 메트포르민 염산염을 원료로 하여 NaOH하에서 메트포르민 base를 만들고 여기에 산부가염을 반응시켜 6개의 새로운 메트포르민 산부가염들을 합성하였다. 또한 이들의 수성용해도를 측정하여 메트포르민 염산염에 비해 현저히 낮은 수성용해도를 가지는 메트포르민 스테아린산염을 확인하였고 메트포르민 서방성 제형에 적용하여 실제 약물의 방출제어에도 용출시험 결과, 12시간에서 약 2배의 약물방출제어 효과를 확인하였다. 결론적으로 새로운 메트포르민 산부가염을 통해 서방성 부형제의 양을 줄여 제형의 크기를 줄임으로써 보다 높은 환자의 복약순응도를 기대할 수 있을 것이다.