PHB/chitosan 필름의 수분 투과도는 PHB 필름께서 280.25 g/m$^2$ㆍ24 hr로 가장 높았고 chitosan의 함량이 증파할수록 수분 투과도는 낮아지는 경향을 보였다. PEG가 첨가된 PHB/chitosan 필름에서도 PHB-P 필름의 수분 투과도가 294.5 g/m$^2$ㆍ24 hr로 가장 높았고, chitosan의 함량이 증가할수록 수분 투과도는 낮아졌다. 산소 투과도의 경우 PHB 필름이 0.026${\times}$$10^{-10}$$cm^3$(STP) cm/$cm^2$ㆍsecㆍcmHg로 가장 높았으며 chitosan의 첨가 비율이 증가할수록 산소 투과도는 낮아졌다. 또한 가소제인 PEG가 첨가되지 않은 필름이 PEG가 첨가된 필름보다 산소 투과도가 더 낮았다. 유지 투과도에서는 PHB와 PHB-P를 제외한 필름들이 24시간동안 유지론 통과시키지 않아 유지 차단성이 우수한 것으로 나타났다. 필름의 생분해도 측정시 필름을 첨가하지 않은 대조군에 비해 필름이 첨가된 실험군의 산소 소모량이 높아 필름이 생분해되고 있음을 확인할 수 있었으며 필름의 PHB의 비율이 높을수록 분해도가 높은 것으로 나타났다.
본 연구에서는 기능성 미백물질인 나이아신아마이드(NI)의 피부 투과율을 개선시키기 위해 NI를 고형지질 나노입자(solid lipid nanoparticles, SLNs))에 봉입하고 피부 투과율을 평가하였다. NI는 이중 에멀션 가온용융 유화법으로 SLNs 내에 효과적으로 봉입할 수 있었으며, 평균 입자 크기는 263.30 ~ 436.93 nm이었고 제타전위는 -34.77 ~ -57.60 mV인 안정한 입자를 제조하였다. NI의 피부 투과 연구를 위해 인체 표피 조직에서 유래된 피부각질세포로 만든 3차원적 인공피부(SkinEthicTM RHE)을 사용하였다. NI의 피부 투과 및 침적 실험 결과 모든 SLNs 제형이 NI의 피부 투과 및 침적율을 개선시켰으며, SLNs을 적용하였을 때가 그렇지 않을 때 보다 투과율은 약 5.4 ~ 7.6 배, 침적율은 9.5 ~ 20.8 배 개선되었을을 확인하였다. 따라서, 본 연구에서 제조된 고형지질나노입자는 기능성 미백물질인 나이아신아마이드의 피부 투과율을 개선하기에 충분한 결과를 보여 주었다.
Physiological lipid mixtures comprised of cholesterol, ceramide and free fatty acid better maintain epidermal homeostasis and have been recently used for dermatoses induced by skin barrier damage, for example for atopic dermatitis and xerotic skin. Itching and dry atopic dermatitis of the skin may be related to altered skin barrier function. In a previous study, the use of multi-lamellar emulsion (MLE), which is a lipid mixtures containing cholesterol, pseudoceramide and free fatty acid, has been shown to accelerate the recovery of the epidermal permeability barrier. In this study, we assessed the efficacy of MLE compared with a currently used anti-itch moisturizer (AIM), the active ingredients of which are menthol and camphor, on barrier recovery after barrier disruption. To clarify the effect of MLE and AIM after acute barrier perturbation, we measured the relation between transepidermal water loss (TEWL) and the barrier recovery rate at 3, 6, 24, and 48 hours after tape stripping hairless mice and then observed changes in the stratum corneum (SC), including the intercellular lipid structure and secretion of lamellar bodies, by electron microscopy. MLE treated skin recover skin barrier function more rapidly, and AIM treated skin delayed barrier repair. Morphological changes in the epidermis, of MLE treated skin revealed well-conserved lipid multi-lamellar structures at 24 h after tape stripping, whereas AIM treated skin showed altered lamellar bilayers within the SC interstices at 48 h. In addition, MLE treated skin showed an increase in the number of LBs and in their secretions and a decrease in the number of SC layers versus AIM treated skin. These results suggest that MLE may accelerate the production of an epidermal permeability barrier in hairless mice by increasing the number and secretion of LB and improve the dryness and itch associated with an altered epidermal permeability barrier.
The aim of this study was to examine whether administration of glutamine are able to prevent the NSAID induced bacterial translocation and lipid peroxidation in the rats. The an imals with glutamine were fed with L-glutamine for 5 days before diclofenac administration (100 mg/kg orally). 48 hour after diclofenac administration, intestinal permeability, serum biochemical profiles, and malondialdehyde levels of ileum were measured for evaluation of gut damage. Also, enteric aerobic bacterial counts, number of gram-negatives in mesenteric Iymph nodes, liver, spleen and kidney and malondialdehyde levels in liver, spleen, kidney and plasma were measured. Diclofenac caused the gut damage, enteric bacterial overgrowth, increased bacterial translocation and increased lipid peroxidation. Co-administration of glutamine reduced the gut damage, enteric bacterial overgrowth, bacterial translocation and lipid peroxidation induced by diclofenac. This study suggested that glutamine might effectively prevent non-steroidal anti-inflammatory drug induced bacterial translocation and lipid peroxidation in the rat.
lonophores, uniquely, create specific pathways of ion permeability in model and cell membranes. Calcium-transporting ionophores of microbiological origin, such as A23187 and ionomycin, have been used as experimental tools to elucidate the physiological role of calcium as a second messenger in many cell types. These ionophores are believed to bypass the initial ligand-receptor step in the activation of cells by increasing membrane permeability to calcium. In this report, we shall discuss several naturally occurring substances that share some properties of calcium-ionophores, primarily concentrating on oxidized fatty acids. We have previously demonstrated that oxidized linoteic and arachidonic acids, obtained either by lipoxygenase catalysis or nonenzymatic processes, significantly promote calcium translocation in a two-phase partition model and modulate calcium-transporting function in the isolated sarcoplasmic reticulum vesicles obtained from mammalian hearts. We have also confirmed that calcium-ionophoric properties are due not to their general amphiphilic nature of certain lipids, but to distinct structural characteristics. Although there are some skeptical views on the occurrence of ionophores in higher organisms, increasing evidence suggests that membrane lipids or their derivatives may serve as physiological calcium-ionophores. Abnormal accumulation of lipid peroxidation products(particularly end products), however, may be associated with the general oxidative damages as seen in many pathological conditions.
Properties of unitary ATP-sensitive $K^+$ channels were studied using planar lipid bilayer technique. Vesicles were prepared from bullfrog (Rana catesbeiana) skeletal muscle. ATP-sensitive $K^+$ (K (ATP)) channels were identified by their unitary conductance and sensitivity to ATP. In the symmetrical solution containing 200mM KCI, 10mM Hepes, 1mM EGTA and pH 7.2, single K (ATP) channels showed a linear current-voltage relations with slight inward rectification. Slope conductance at reversal potential was $60.1{\pm}0.43$ pS(n=3)). Micromolar ATP reversibly inhibited the channel activity when applied to the cytoplasmic side. In the range of -50~+50 mV, the channel activity was not voltage-dependent, but the channel gating within a burst was more frequent at negative voltage range. Varying the concentrations of external/internal KCl(mM) to 40/200, 200/200, 200/100 and 200/40 shifted reversal potentials to $-30.8{\pm}2.9$(n=3), $-1.1{\pm}2.7$(n=3), 10.5 and 30.6(mV), respecrivety. These reversal potentials were close to the expected values by the Nernst equation, indicating nearly ideal selectivity for $K^+$ over $Cl^-$. Under bi-ionic conditions of 200mM external test ions and 200mM internal $K^+$, the reversal potentials for each test ion/K pair were measured. The measured reversal potentials were used for the calculation of the releative permeability of alkali cations to $K^+$ ions using the Goldman-Hodgkin-Katz equation. The permeability sequence of 5 cations relative to $K^+$ was $K^+$(1), $Rb^+$(0.49), $Cs^+$(0.27), $Na^+$(0.027) and $Li^+$(0.021). This sequence was recognized as Eisenman's selectivity sequence IV. In addition, modelling the permeation of $K^+$ ion through ATP-sensitive $K^+$ channel revealed that a 3-barrier 2-site multiple occupancy model can reasonably predict the observed current-voltage relations.
Hydrocolloid film에 lipid 액을 입혀 제조한 film A와 hydrocolloid 용액에 beeswax의 함량과 용해 상태를 달리하여 제조한 film B와 C의 물리적 특성을 검토해 본 결과, 제조에 있어서는 film A보다 film B와 C의 제조가 용이하였다. 세가지 film의 두께는 0.03 mm 정도로 유의적인 차이를 나타내지 않았으며, 1-3%의 수분함량과 59-68%의 지방을 함유한 film으로 세 film 모두 백색을 나타내었다. 인장강도는 film A가 우수하였으며, 투습도에서는 lipid 액의 뚜렷한 효과로 감소하였으며 film A와 B는 유의적인 차이를 나타내지 않았다. 한편 냉동전후의 투습도에서 film A는 유의적인 차이를 나타내지 않았으나, film B와 C는 냉동 후의 투습도가 유의적으로 감소하였다. 산소투과도는 film A와 C가 유의적인 차이를 나타내지 않았다. 전자현미경으로 film의 표면특성을 관찰한 결과, film A는 지방구의 분포가 일정하였으나 B와 C는 지방구의 편재를 볼 수 있었으며 1년 저장 후 film A는 bilayer층의 delamination을 나타내는 것으로 보아 전반적인 물리적 특성은 film A가 우수하나 장기저장에 있어서는 보다 제조법이 용이한 film B와 C를 선택하는 것이 바람직할 것으로 보이며, film B와 C의 균일하지 못한 표면 형상을 개선하는 방법과 투습도 및 산소투과도를 감소시키는 것이 앞으로 개선할 과제로 여겨진다.
The fungal cell wall and membrane are the principal targets of antifungals. Herein, we report that myricetin exerts antifungal activity against Candida albicans by damaging the cell wall integrity and notably enhancing the membrane permeability. In the presence of sorbitol, an osmotic protectant, the minimum inhibitory concentration (MIC) of myricetin against C. albicans increased from 20 to 40 and 80 ㎍/ml in 24 and 72 h, respectively, demonstrating that myricetin disturbs the cell wall integrity of C. albicans. Fluorescence microscopic images showed the presence of propidium iodide-stained C. albicans cells, indicating the myricetin-induced initial damage of the cell membrane. The effects of myricetin on the membrane permeability of C. albicans cells were assessed using crystal violet-uptake and intracellular material-leakage assays. The percentage uptakes of crystal violet for myricetin-treated C. albicans cells at 1×, 2×, and 4× the MIC of myricetin were 36.5, 60.6, and 79.4%, respectively, while those for DMSO-treated C. albicans cells were 28.2, 28.9, and 29.7%, respectively. Additionally, myricetin-treated C. albicans cells showed notable DNA and protein leakage, compared with the DMSO-treated controls. Furthermore, treatment of C. albicans cells with 1× the MIC of myricetin showed a 17.2 and 28.0% reduction in the binding of the lipophilic probes diphenylhexatriene and Nile red, respectively, indicating that myricetin alters the lipid components or order in the C. albicans cell membrane, leading to increased membrane permeability. Therefore, these data will provide insights into the pharmacological worth of myricetin as a prospective antifungal for treating C. albicans infections.
본 연구에서는 건조조건과 분쇄조건을 달리하거나 추출한 식물류의 영양성분 함량과 영양성분의 보존율을 비교분석하였다. 동결분쇄한 식물류는 일반분쇄 하거나 추출한 식물류에 비하여 영양성분의 보존율이 높은 것으로 나타났다. 인공생체막에서 영양성분의 투과도를 분석한 결과 동결분쇄한 식물류의 영양성분이 잘 투과하였다. 분쇄과정에서 열발생을 최소화하고 입도를 작게 하는 동결분쇄 기술이 식물류 원료를 우수한 식물소재로 가공할 수 있는 기술임을 확인하였다.
The nitrone-based free radical trapping reagent, $\alpha$-phenyl-n-tert-butyl nitrone (PBN) has been proposed as therapeutic agent for stroke. We used this for model drug of development of new drug for neuroprotection. The purpose of this study was to evaluate the blood-brain barrier (BBB) permeability of PBN in Sprague-Dawly (SD) rats. The BBB transport of PBN was investigated in SD rats using internal carotid artery perfusion (ICAP) method at a rate of 4 mι/min for 15 second. We also obtained pharmacokinetic parameters of PBN using single intravenous injection technique. When we estimated BBB permeability of PBN with ICAP method, the brain volume of distribution of PBN was 60.0 $\pm$ 12.0 $\mu\textrm{g}$/ι. The brain uptake of PBN after IV injection at 120 min was 0.15 $\pm$ 0.01%ID/g. The PBN was transported to the brain through the BBB well in rats, because PBN is small molecule (MW 177) and lipid-soluble (log P 1.23) compound.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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