Augmentin is a formulation of amoxycillin trihydrate and potassium clavulanate, a fused beta-lactam molecule produced by the fermentation of Streptomyces clavuligerus. Most clinically important resistance is due to the production by bacteria of antibiotic destroying enzymes. In the case of penicillins and cephalosporins these enzymes are termed beta-lactamase as they destroy the beta-lectern ring of these antibiotics, completely inactivating them. The presence of clavulanic acid extends the spectrum of amoxycillin to include bet On clinical study of the intravenous Augmentin in the field of thoracic and cardiovascular surgical cases, we selected randomly 30 patients, 21 male and 9 female, age from 13 to 72, in the period from April to December 1985. Among the total 30 patients, 22 were preoperatively infected [11 thoracic empyema, 5 lobar pneumonia, 2 lung abscess, 2 bronchiectasis, one acute pyelonephritis with ureter stone and one rheumatic carditis], and 8 were not infected preoperatively [Table 1, 2]. Of the preoperatively infected group, 11 cases [50%] were culture positive [4 staphylococcus, 3 pseudomonas, 2 Serratia group, and one E. coli], and preoperatively non-infected group [8 cases] revealed expectedly negative findings on bacterial culture. All of the culture positive bacteria were sensitive to Augmentin on disc culture sensitivity test except one case of E. coli. Daily doses of intravenous Augmentin were 2.-1-6.0gm divided in 2-5 injections. Every injection administered [1.2gm at Augmentin dissolved in 20ml distilled water] slowly for more than 20 minutes. Duration of injection was variable according to the clinical conditions from minimum 5 to maximum 31 days. The results of antibiotic treatment with Augmentin and some other antibiotic combinations pre- and postoperatively were subgrouped as EXCELLENT, EFFECTIVE, and FAILURE. Clinical criteria of the therapeutic result were symptomatic, objective and laboratory improvement. 8 cases were excellent, 13 effective, and one failure among the preoperatively infected group, and all 8 cases of the preoperatively non-infected group were effective as pro;hylactive antibiotic therapy. Overall effective ratio was 97% in both subgroup. There was no side effect clinically and laboratory study including liver and kidney function test during and after the I.V. administration of Augmentin. Oral swallow tablets which were administered after discharge from hospital also revealed good effects with some degree of gastrointestinal trouble.
항암치료의 조절인자로서 중요시되는 활성엽산대사물의 장간(腸肝)순환동태를 규명하기 위해 랫드에 $[^3H]pteroylglutamic$ acid(PteGlu)를 정맥주사한 후 고성능 액체 크로마토그래피법(HPLC)을 이용해 담즙중 활성대사물에 관해 조사하였다. HPLC-liquid scintillation counting법의 분석결과, 현저한 다섯개의 방사활성 피크가 출현, 이들은 $H_4PteGlu$, $10-HCO-H_4PteGlu$, $5-CH_3-H_4PteGlu$와 paraaminobenzoyl glutamate(pABG), PteGlu로 각각 동정되었다. 전자 3물질의 활성엽산대사물의 동정은 표준물질과의 비교분석에 의해 HPLC-전기화학검출기를 이용한 retention time profile 및 hydrodynamic, Voltammogram의 일치성 그리고 HPLC-photodiode array분석에 의한 흡광스펙트럼의 일치성에 근거하였다. 후자 그 물질의(pABG 및 PteGlu) 동정은 흡광스펙트럼의 일치성에 근거하였다. 랫드 담즙중$[^3H]PteGlu$의 활성엽산대사물로서 $H_4PteGlu$의 존재가 처음으로 밝혀졌다.
Lee, Chul Haeng;Kim, Soobin;Lee, Jaehyeok;Jeon, Ji-Hyeon;Song, Im-Sook;Han, Young Taek;Choi, Min-Koo
Mass Spectrometry Letters
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제12권1호
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pp.21-25
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2021
We aimed to develop and validate a sensitive analytical method of nannozinone A, active metabolite of Nannochelins A extracted from the Myxobacterium Nannocytis pusilla, in mouse plasma using a liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS). Mouse plasma samples containing nannozinone A and 13C-caffeine (internal standard) were extracted using a liquid-liquid extraction (LLE) method with methyl tert-butyl ether. Standard calibration curves were linear in the concentration range of 1 - 1000 ng/mL (r2 > 0.998) with the inter- and intra-day accuracy and precision results less than 15%. LLE method gave results in the high and reproducible extraction recovery in the range of 78.00-81.08% with limited matrix effect in the range of 70.56-96.49%. The pharmacokinetics of nannozinone A after intravenous injection (5 mg/kg) and oral administration (30 mg/kg) of nannozinone A were investigated using the validated LC-MS/MS analysis of nannozinone A. The absolute oral bioavailability of nannozinone A was 8.82%. Plasma concentration of nannozinone A after the intravenous injection sharply decreased for 4 h but plasma concentration of orally administered nannozinone A showed fast distribution and slow elimination for 24 h. In conclusion, we successfully applied this newly developed sensitive LC-MS/MS analytical method of nannozinone A to the pharmacokinetic evaluation of this compound. This method can be useful for further studies on the pharmacokinetic optimization and evaluating the druggability of nannozinone A including its efficacy and toxicity.
Background: The role of nitric oxide(NO) in analgesia from opioids is controversial. On the one hand, IV morphine analgesia is enhanced by IV injection of NO synthase inhibitors. On the other hand, IV morphine results in increased release of NO in the spinal cord. There have been no behavioral studies examining the interaction between IV morphine and intrathecal injection of drugs which affect NO synthesis. Method: Rats were prepared with chronic lumbar intrathecal catheters and were tested withdrawal latency on the hot plate after 3~5 days of surgery. Antinociception was determinined in response to a heat stimulus to the hind paw before and after IV injection of morphine, 2.5 mg/kg. Twenty minutes after morphine injection, rats received intrathecal injection of saline or the NO synthase inhibitors, L-NMMA or TRIM, the NO scavenger, PTIO, or the NO synthase substrate, L-Arginine. Intrathecal injections, separated by 15 min, were made in each rats and measurements were obtained every 5 min. Result: Mophine produced a 60~70% maximal antinociceptive response to a heat stimulus in all animals for 60 min in control experiments. Intrathecal injection of idazoxane decreased antinociception of IV morphine. The NO synthase inhibitors and the NO scavenger produced dose-dependent decreases in antinociceptive effect of morphine, whereas saline as a control group and L-Arginine as the NO substrate had no effect on antinociception of morphine. Conclusion: The present study supports the evidences that systemic morphine increase the nitrite in cerebrospinal fluid and dorsal horn. These data suggest that the synthesis of NO in the spinal cord may be important to the analgesic effect of IV morphine and increased NO in spinal cord has different action from the supraspinal NO.
According to the North Korean documents , North Korean government have emphasized the development of the Koryo medicine (traditional korean medicine) and encouraged the combination of the Koryo and the modern medicine. It is regarded that this attitude arose from the ruler's will toward independency in the medical field and at the same time the lack of modern medical resources . Combinations of the Koryo medicine and the modern medicine in the clinical textbooks are classified as follows: first, mixed medication of the Koryo and the modern medicine. Second, combination of the traditional acupuncture(or moxibustion) and the medication of modern medicines. Third, injection of modern medicines at acupoints. Forth, an intramuscular or an intravenous injection of the Koryo medicine. Fifth, anesthesia using Koryo medicine. Sixth, simple surgery at the acupoints. Lastly, combination of injection and the traditional therapy(eg. acupuncture, moxibustion and cupping) Despite of many achievements in the field of combined medical treatment, recent economic failure and severe famine for several years caused collapse of the health care delivery system in North Korea, and it is hard to find combined practices actually.
Objectives : It has been reported that the presence of a pharmacologically inactive foreign substance, polystyrene latex bead, in subarachnoid space activates a non-specific immunological response and elicits arterial narrowing. Recently the activation of potassium($K^+$) channels may be of benefit in relieving cerebral vasospasm. The present study examined the effects of systemic administration of a ATP-sensitive $K^+$ channel activator, cromakalim, on the polystyrene latex bead-induced cerebral vasospasm. Methods : The spasm models similar to that caused by subarachnoid blood injection were created by injection of bead into rabbit cisterna magna. Intravenous injections of cromakalim were administered twice daily(bid) 30 minutes after induction of vasospasm. Animals were killed by perfusion-fixation 2 days after vasospasm. Basilar arteries were removed and sectioned, and the luminal cross-sectional areas were measured. Results : Injection of bead elicited an arterial constriction, reducing arterial diameter to 33.3% of resting tone. Cromakalim inhibited bead-induced constriction at a dose of 0.3mg/kg(Mann-Whitney test, p<0.01). Conclusion : These results support the concept that the cellular events triggered by inactivation of ATP-sensitive $K^+$ channels are responsible for the pathogenesis of vasospasm. The findings also indicate that cromakalim represents a potential therapeutic agents for the treatment of cerebral vasospasm.
Marked augmentation of urinary aldosterone excretion following furosemide administration was observed in previous experiment. In this study, author measured the changes of aldosterone secretion after furosemide administration in normotensive young volunteers with high sodium intake. After intravenous injection of $1.2-^3H-aldosterone$, urine samples were collected in course of time until 24 hours after the injection. Furosemide administration was done at 30 minutes prior to aldosterone injection. Specific activities of $^3H-aldosterone$ during and after diuresis were measured and aldosterone secretion rates were calculated dividing the doses by specific activities. Results were as followed 1. Furosemide resulted in a marked increase in urinary aldosterone excretion. 2. Furosemide lead to an increase in both sodium and potassium excretion. 3. Aldosterone secretion rate was also increased during furosemide diuresis, but the rate was smaller than that of urinary excretion. 4. Continuous modest increase in aldosterone secretion rate was shown after diuresis and total excess amount of aldosterone secretion for 24 hrs was equivalent to the amount of aldosterone excretion produced by diruesis. 5. Abrupt marked loss of circulating aldosterone produced by diuresis was supplemented by long lasting increase in secretion for over twenty four hours.
Kim, Choong-Yong;Yang, Byung-Chul;Kim, Joon-Kyum;Kim, Jong-Choon;Kim, Yong-Beom;Kang, Boo-Hyon;Han, Sang-Seop
Toxicological Research
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제20권4호
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pp.381-389
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2004
The toxicity of CKD-602 was investigated at doses of 3, 9, and 27 mg/kg in rats, when the same total dose of CKD-602 was administered over 24 hr-continuous infusion or bolus injection. At 3 and 9 mg/kg, the 24-hr infusion group showed a more decreased WBC count on day 3, compared with the bolus group. Administration of CKD-602 caused more toxic effects such as the significant decreases of RBC counts, hematocrit, hemoglobin, and platelet count on day 7 post-administarion in the 24-hr infusion group than in the bolus group. Administration of CKD-602 also caused histopathological changes such as extramedullary hemopoiesis of liver and spleen, hyperplasia of femoral bone marrow, and caecal dilation. These toxic effects were more severe in the 24-hr infusion group than in the bolus injection group, indicating that the toxicity of CKD-602 may be dependant upon the duration of administration.
Invasive pulmonary aspergillosis (IPA) has emerged as a severe infection in patients with immunocompromised hosts. However, recently, several IPA cases, without an apparent predisposition to immunodeficiency, has been reported. A 72-year-old woman was admitted for evaluation of general weakness and poor oral intake. She reported no medical history, except for intraarticular injection of a corticosteroid for joint pain for the duration of two months. A chest radiography revealed multiple cavitary nodules in both lungs. Examination of specimens, obtained by percutaneous needle biopsy, led to a diagnosis of invasive aspergillosis. Brain magnetic resonance imagining revealed numerous peripheral thin enhancing cystic nodules in both cerebral hemispheres. We initiated intravenous administration of amphotercin B. However, the patient died after nine days. Here, we report an invasive aspergillosis case, which involves the lungs and brain after a short period of steroid injection.
The efect of acute renal failure (ARF) on the pharmacokinetics o sulfobromophthalein (BSP) was investigated in order to elucidate if renal failure modifies the hepatic metabolism of drugs. ARF was induced by intravenous (iv) injection of uranyl nitrate (UN) to rats (5 mg/kg) five days before the experiment. Area under the plasma concentration-time curve (AUC)of BSP after portal vein (pv) injection increased by 2-fold and total body clearance ($CL_1$) decreased one half (p <0.01) in UN-induced ARF (UN-ARF) rate compared to the control rats. But the plasma disappearance of BSP after iv injection did not differ significantly between control and UN-ARF rats. Since BSP is excreted via the liver, $CL_1$ represented the approximate hepatic clearance of BSP. Therefore, the decrease in $CL_1$ represented the approximate hepatic clearance of BSP. Therefore, the decrease in $CL_1$ represents a decrease in hepatic intrinsic clearance ($CL_{int}$) for BSP since plasma free fraction ($f_p$) of BSP was not affected by UN-ARF. The content of hepatic cytoplasmic Y-protein, which catalyzes BSP-glutathione conjugation and limits the trasfer of BSP from blood to bile, increased significantly (p < 0.01), however its binding activity (BA) for BSP was decreased significantly (p <0.01) by UN-ARF. The decrease in $CL_{int}$might have some correlation with the changed characteristics of hepatic Y-protein, specifically its decreased BA for BSP.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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