Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.41
no.1
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pp.73-78
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2012
Excessive intake of trans fats is known to be a risk factor for cardiovascular diseases. Previously, we have shown that green tea extract (GTE) lowers the intestinal absorption of lipids and lipid-soluble compounds in rats. This study was conducted to investigate a possible role of GTE on the lymphatic absorption of elaidic acid, a major trans fat in the diet. Adult male Sprague-Dawley rats with lymph duct cannula were infused via an intraduodenal catheter at 3.0 mL/hr for 8 hr with a lipid emulsion containing $180.0{\mu}mol$ elaidic acid, $400.0{\mu}mol$ triolein, $20.7{\mu}mol$ cholesterol, $3.1{\mu}mol$${\alpha}$-tocopherol, and $396.0{\mu}mol$ sodium-taurocholate with or without (control) GTE in a 24 mL PBS buffer (pH, 6.4). Simultaneously, lymph was collected hourly for 8 hr via the lymph duct cannula. There was a significant difference in lymph flow by GTE. Also, the lymphatic absorption of elaidic acid for 8 hr was significantly lower in rats infused with GTE than in those not infused with GTE. Similarly, GTE infusion decreased the lymphatic outputs of cholesterol, oleic acid, and phospholipids, compared with the controls. These findings provide clear evidence that GTE has an inhibitory effect on the intestinal absorption of elaidic acid and other lipids. Our work here provides the foundation for further studies to examine and evaluate dietary strategies to ameliorate dietary trans fats from the diet.
Inhibition of intestinal glucose uptake is beneficial in reducing the blood glucose level for diabetes. To search for an effective intestinal glucose uptake inhibitor from natural sources, 70 native edible plants, fruits and vegetables were screened using Caco-2 cells and fluorescent D-glucose analog 2-[N-(7-nitrobenz-2-oxa-1,3-diazol-4-yl) amino]-2-deoxy-D-glucose (2-NBDG). A compound that was able to inhibit glucose uptake was isolated from methanol extract of Punica granatum L. and called PG-1a. PG-1a appears to be a phthalic acid-diisononyl ester- like compound (PDE) with molecular weight of 418. The inhibitory effect of PG-1a on intestinal glucose uptake was dose-dependent with 89% inhibition at $100\;{\mu}g$/mL. Furthermore, the intestinal glucose uptake inhibitory effect of PG-1a was 1.2-fold higher than phlorizin, a well known glucose uptake inhibitor. This study suggests that PG-1a could play a role in controlling the dietary glucose absorption, and that PG-1a can effectively improve the diabetic condition, and may be used as an optional therapeutic and preventive agent.
Zinc (Zn) is an essential element in biological process, however inadequate Zn status in general population have been recognized. To update the knowledge for Zn-cadmium (Cd) interaction, we studied the intestinal uptake and transport, and the expression of metal transporter proteins (divalent metal transporter 1, DMT1 ; metal transporter protein 1, MTP1 ; zinc transporter 1, ZnTl ; metallothionein 1 , MT1) in duodenum after Cd exposure using Zn deficient animal model. Rats were led Zn deficient (ZnD, 0.5-1.0 mgZn/kg) or Zn supplemented (ZnS, 50mg Zn/kg) diet for 4 weeks, and followed single administration of $^{109}$ CdCl$_2$orally. The body Zn flatus and tissue Cd concentration were determined at 24 hrs after Cd administration. Total body burden of Cd and Cd absorption index (AI, %) were estimated based on the tissue Cd analyzed. DMT1, MTP1, ZnTl and MT1 mRNA were analyzed by using RT-PCR method. Feeding of Zn deficient diet for 4 weeks produced a reduced body weight gain and a depletion of body Zn. Tissue Cd concentration, body burden of Cd and Cd absorption index were higher in the ZnD diet fed rats than the ZnS diet red rats. Especially, Cd concentration in the small intestine (duodenum, jejunum and ileum) and the colon of FeD diet fed rats were higher markedly than in the FeS diet group. The expression levels of DMT1, MTP1 and ZnT1 mRNA in FeD diet fed rats were similar to the FeS diet. The level of MT1 mRNA expression was significantly lower in the FeD than the FeS diet fed rats. Taken together, theses results indicate that Zn deficiency in diet induce an increased intestinal absorption and tissue retention of Cd, and down -regulate the MT1 expression in the intestine which might be play a part of role in Cd absorption and transport in mammalian. These findings suggest that deficiency of essential metal could be enhanced the toxicity of toxic, non-esstial metals through the metal-metal interaction.
Comparative studies were made on some sulfonamides, used individually and combined with parasympatholytic agents as regards (1) the absorption rate through isolated rat small intestine (in vitro), (2) the absorption rate through rat small intestine (in vivo), and (3) the blood concentration of sulfonamides were examined by its oral administration with each combined drug to rabbits, and the following effects were found, parasympatholytic agents inhibit the absorption of sulfonamides from the small intestinal tract. Comparison of the inhibitic efficiency of parasympatholytic agents is as follows: oxazepam, oxyphencyclimine hydrochloride, probantheline bromide, atropine sulfate (The examples are from the weakest to the strongest). Decrement of the absorption rate of sulfonamides is as follows: sulfadiazine, sulfathiazole, sulfamethoxypyridazine, sulfadimethoxine, sulfamerazine, sulfamethazine (The example are from the strongest to the weakest). Additionally, it is assumed that if the combined drugs were absorbed from the small intestine in the original form, those inhibitic effects should be best regarding to their sulfonamide per parasympatholytic agent combined rate "25:1" than to their any other rates.her rates.
Park, Gee-Bae;Lee, Yong-Suk;Rho, Hyun-Goo;Lee, Kwang-Pyo
Journal of Pharmaceutical Investigation
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v.23
no.2
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pp.71-80
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1993
The purpose of this study was to compare the intrinsic absorptivity of piperacillin in the jejunum and the nasal cavity, to investigate the effect of bile salts, fatty acids and their mixed micelles on the intestinal and nasal absorption of piperacilIin, to examine the reversibiIity of bile salt-fatty acid mixed micelles absorption promoting action and to design an effective intranasal drug delivery system for antibiotics. And absorption promoters used were bile salts [sodium cholate (NaC), sodium glycocholate (NaGC)], unsaturated fatty acids [oleic acid (OA), linoleic acid (LA)] and their mixed micelles (NaC-LA). The present study employed the in situ nasal and intestinal perfusion technique in rats. The apparent permeabilities $(P_{app})$ of piperacillin were $0.40{\pm}0.04{\times}10^{-5}cm/sec(mean{\pm}S.E)$ in the jejunum and $1.32{\pm}0.08{\times}10^{-5}\;cm/sec$ in the nasal cavity, which indicated that intrinsic absorptivity of piperacillin was greater in the nasal cavity than in the jejunum. When absorption promoters were used in the rat nasal cavity, the decreasing order of apparent piperacillin permeability $(P_{app},\;10^{-5}\;cm/sec)$, corrected for surface area of absorption, was NaC-LA $(4.62{\pm}0.16)$> NaC $(4.36{\pm}0.32)$>LA$(2.24{\pm}0.26)$ NaGC $(2.17{\pm}0.21)$>OA $(1.53{\pm}0.16)$. The increase in permeability of piperacillin was 3.5-fold in the rat nasal cavity and 1.5-fold in the rat jejunum for formulations containing NaC-LA mixed micelles as compared to those without absorption enhancer. The effect of NaC-LA mixed micellar solutions was synergistic and was greater than that with single adjuvant. The reversibility of nasal mucosal permeability was observed within approximately 2 hr after removal of NaCLA mixed micelles from the nasal cavity. These results suggest that NaC-LA mixed micelles can be used as nasal mucosal absorption promoters of poorly absorbed drugs.
A cell-free extract of Saccharomyces cerevisiae containing the angiotensin I-converting enzyme (ACE) inhibitory peptide was treated in a successive simulated gastric-intestinal bioreactor (step 1: amylase digestion, step 2: gastric fluid digestion, step 3: intestinal fluid digestion) to illustrate the absorption pattern of antihypertensive ACE inhibitory peptide, and the ACE inhibitory activities of each step were determined. Total ACE inhibitory activities of step 1, step 2, and step 3 were 55.96%, 80.09%, and 76.77%, respectively. The peptide sequence of each steps was analyzed by MS/MS spectrophotometry. Eleven kinds of representative peptide sequences were conserved in each step, and representative new peptides including RLPTESVPEPK were identified in step 3.
Cloning the gene encoding a dipeptide transporter is necessary for understanding the absorption mechanism of peptides and peptide-like drugs in the gastrointestinal tract. Functional expression of a dipeptide transporter after microinjection into Xenopus laevis oocytes was performed using the mRNA purified from human intestinal HT-29 cells. Fifty nanoliters of purified mRNA (1 mg/mL) were microinjected into healthy oocytes followed by incubation for 4 days in order to express a dipeptide transporter. Functional expression was determined by a uptake assay using 10 Ci/mL $[^3H]-glycylsarcosine$, a dipeptide substate of the transporter. Seasonal variability and batch-to-batch variability were greater in summer. The usage of beveled micropipettes improves viability of oocytes at 4 days after microinjection. Expression of a dipeptide transporter in oocytes after microinjection of mRNA obtained from HT-29 cells was significantly larger than those after microinjection of water or mRNA obtained from the rabbit intestine.
This paper attempts to investigate the effect of proteolytic enzyme on the absorption and excretion of pyrazinamide. The rat small intestinal absorption of pyrazinamide in the presence of proteolytic enzyme such as chymotrypsin and compounding enzyme (chymotrypsin and trypsin) are increasingly absorbed, but in the trypsin are similar to that of control. Blood levels of pyrazinamide after rabbit's duodenum injection are significantly enhenced to correspond to 112-120% by proteolytic enzymes concentration respectively, but both on the high concentration of chymotrypsin and the low concentration of trypsin are insignificantly enhenced. Proteolytic enzymes do not give the effect on clearance of pyrazinamide. Proteolytic enzymes give the effect on absorption of pyrazinamide, but do not give the effect on excretion of pyrazinamide.
In order to examine the suppressive effect of dietary fiber toward the intestinal absorption of lead, an in vitro absorption test using a semipermeable membrane was undertaken. Among dietary fiber components, cellulose showed no suppressive effect, guar gum and carboxymethyl-cellulose, a slight effect whereas citrus pectin and sodium alginate exhibited a remarkable effect. Among fibrous foods tested, rice bran, wheat bran, Chinese cabbage, radish and tangle had a higher suppressive effect while mandarin orange, apple and laver showed a lower effect.
Precipitation was formed during the preparation of decoction from a mixure of Scutellariae Radix and Coptidis Rhizoma or Phellodendri Cortex according to the prescription of Hwang-ryean-hae-dog-tang. Baicalin and berberine, the active ingredients of the two herbal medicine were identified in coprecipitated product. Pills were prepared using the coprecipitated product and various binders. The dissolution rate of baicalin and berberine from pills was increased in at pH1.2 when acacia or tragacanth was used. The absorption rate of baicalin from the coprecipitated product was faster than that from Scutellaria extract, but the absorption of berberine from CPP was slower in stomach, duodenum and jejunum of rats compared with Coptis extract. The time required for the maximum serum concentration (Cmax) of baicalin and berberine from CPP in mice were 150 and 200 min after oral administration, respectively. The maximum serum concentration of baicalin from CPP in mice was higher than Scutellaria extract, but the concentration of berberine was lower compared with Coptis extract. The minimum inhibitory concentration of CPP was below $50\;{\mu}g/ml$ against gram positive bacteria, and was higher than that against gram negative bacteria. The antibacterial activity of CPP was lower than that of herberine, but was more potent than Scutellaria extract. It was found that the inhibition rates of growth by CPP against S. epidermidis, K. pneumoniae, B. cereus and S.aureus were 60.0, 51.1, 45.4 and 39.9%, respectively.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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