It has been well known that beta-adrenoceptor is responsible for the renin release stimulatory and alpha-adrenoceptor may be inhibitory. It has been observed accidently that alpha-adrenergic agonist can inhibit renin release by just changing the medium temperature in Vitro experiment in this laboratory. A series of experiments were performed to clarify this interesting phenomena in Vitro experiment. Rat renal slices were incubated in PSS medium under gas phase at $37^{\circ}C$. The following results were observed. 1) Isoproterenol and norepinephrine resulted in renin release stimulatory in dose-dependent by the concentrations of $10^{-9}$ to $10^{-5}\;M/L$ at $37^{\circ}C$. 2) Norepinephrine resulted in renin release inhibitory in dose dependent by the concentrations of $10^{-7}$ to $10^{-5}\;M/L$, and almost no effect by isoproterenol $10^{-6}\;M/L$ at $20^{\circ}C$. 3) Phenoxybenzamine pretreatment at $37^{\circ}C$ accentuated isoproterenol stimulatory effect at $37^{\circ}C$. 4) Phenoxybenzamine pretreatment at $20^{\circ}C$ attenuated isoproterenol stimulatory effect at $37^{\circ}C$. These data suggest that the renal adrenoceptor(s) related to renin release maybe a single entity, and can be interconverted different forms in certain conditions.
The sustained release of piracetam by complexation with ion exchange resin was prepared. The complex was coated with Eudragit RS100 and their releases in vitro were conducted with various different kinds of medium solution. Dissolution rate increased as ionic strength, acidity and drug concentrations increased and reached its maximal plateau concentration within 5 min. Based on these data, The controlled release of piracetam using ion-exchange piracetam complex coated with Eudragit RS100 could be available.
In order to develop a controlled-release oral drug delivery system (DDS) which sustains the plasma acetaminophen (AAP) concentration for a certain period of time, microporous membrane-coated tablets were prepared and evaluated in vitro. Firstly, highly water-soluble core tablet of AAP were prepared with various formulations by wet granulation and compression technique. Then the core tablets were coated with polyvinychloride (PVC) in which micronized sucrose particles were dispersed. Effect of formula compositions of core tablets and coating suspensions on the pharmaceutical characteristics such as drug release kinetics and membrane stability of the coated tablets was investigated in vitro. AAP was released from the coated tablets as a zero-order rate in a pH-independent manner. This independency of AAP release to pH change from 1.2 to 7.2 is favorable for the controlled oral drug delivery, since it will produce a constant drug release in the stomach and intestine regardless of the pH change in the GI tract. Drug release could be extended upto 10 h according to the coating condition. The release rate could be controlled by changing the formula compositions of the core tablets and coating suspensions, coat weight per each tablet, and especially PVC/sucrose ratio and particle size of the sucrose in the coating suspension. The coated tablets prepared in this study had a fairly good pharmaceutical characteristics in vitro, however, overall evaluation of the coated tablet should await in vivo absorption study in man.
The relationship between in vitro release and in vivo bioavailability of acetaminophen from suppositories was investigated. Effect of glycyrrhizin on the drug release and rectal absorption in rats was also examined. Suppositories containing 25mg of acetaminophen were prepared with Wecobee FS (fatty base) or PEG (water-soluble base) bases. The release from the suppositories were determined with USP rotating basket dissolution apparatus and with the suppository release tester. The temperature of the dissolution medium was very critical for the dissolution of acetaminophen from Wecobee FS suppositories. The bioavailability of acetaminophen was calculated from the plasma concentration-time curve after rectal administration of the suppositories to the rats. There were no significant differences in AUC following rectal administration of Wecobee FS and PEG suppositories, but the release and absorption from the Wecobee FS suppositories were faster than those from PEG suppositories. The dissolution rate obtained by the suppository release tester was better correlated with in vivo absorption rate constant than that by the USP dissolution apparatus. It suggests that the partitioning between rectal fluid and suppository base is the rate-limiting step in the rectal absorption of acetaminophen from suppositories. Glycyrrhizin was found not to affect in vitro dissolution and rectal absorption of acetaminophen.
Prolonged release micro particles of clarithromycin (CL) were prepared using Eudragit RL 100 and RS 100 by spray-drying and casting-drying techniques. For the characterization of those microparticles, preparation yield, particle size distribution, X-ray diffraction, thermal behavior, active agent content and in vitro dissolution from the microparticles were performed. HPLC was used for the assay of clarithromycin and the assay method was validated. All the formulations obtained showed prolonged release when compared to pure clarithromycin. Microparticles prepared by spray-drying method had a slower release compared to those of casting drying method. Spray-drying method seems to be a more suitable method to prepare microparticles for prolongation in release.
In many conventional drug delivery systems in vogue, failure to deliver efficient drug delivery at the target site/organs; is evident as a result, less efficacious pharmacological response is elicited. Microspheres can be derived a remedial measure which can improve site-specific drug delivery to a considerable extent. As an application, Lung-targeting Ofloxacin-loaded gelatin microspheres (GLOME) were prepared by water in oil emulsion method. The Central Composite Design (CCD) was used to optimize the process of preparation, the appearance and size distribution were examined by scanning electron microscopy, the aspects such as in vitro release characteristics, stability, drug loading, loading efficiency, pharmacokinetics and tissue distribution in albino mice were studied. The experimental results showed that the microspheres in the range of $0.32-22\;{\mu}m$. The drug loading and loading efficiency were 61.05 and 91.55% respectively. The in vitro release profile of the microspheres matched the korsmeyer’s peppas release pattern, and release at 1h was 42%, while for the original drug, ofloxacin under the same conditions 90.02% released in the first half an hour. After i.v. administration (15 min), the drug concentration of microspheres group in lung in albino mice was $1048\;{\mu}g/g$, while that of controlled group was $6.77\;{\mu}g/g$. GLOME found to release the drug to a maximum extent in the target tissue, lungs.
Heavy metals which are present as trace elements in human body have been known to modify various enzymatic reaction. These metals can be essential or non-essential. Zinc, copper and calcium are essential in maintaining some biological processes, whereas non-essential metals such as cadmium, lead and mercury produce accumulatve toxic effect. Cadmium accumulated in pancreas can cause toxicity and damage of pancreatic cells, thereby influencing CHO metabolism. Lead compounds are known to produce toxic effects on the kidney, digestive system and brain fellowed by inhibition of activity of ${\rho}-aminolevulinic$ acid and biosynthesis of hemoproteins and cytochrome. Evidence has been accumulated that zinc not only acts as a cofactor in enzyme reaction but also prevents toxic effect induced by heavy metal such as copper and cadmium. To demonstrate the effect of heavy metals on pancreatic secretion, part of uncinate pancreas was taken and incubated in Krebs-Ringer bicarbonate buffer with heavy metals used. Additional treatment with CCK-OP was performed when needed. After incubation during different period of time, medium was analyzed for amylase activity using Bernfeld's method. The present study was attempted in order to elucidate the effect of several kinds of heavy metal on exocrine pancreatic secretion in vitro. The results obtained are as follows: 1) CCK-OP stimulated significantly amylase release from pancreatic fragments in vitro. 2) CCK-OP response of amylase release from pancreatic fragments was inhibited by treatmant with cadmium, especially high doses of cadmium. 3) CCK-OP response of amylase release from pancreatic fragments was inhibited when pretreated with $10^{-4}M$ copper chloride. 4) Lead chloride at the concentration of $10^{-3}M\;and\;10^{4}M$ stimulated the basal amylase release in vitro but CCK-OP response did not augment by lead chloride. 5) Zine chloride did not affect amylase release from pancreatic fragment in vitro. From the results mentioned above, it is suggested that CCK-OP response was inhibited it the amylase release from pancreatic fragments pretreated with cadmium and copper chloride.
This study developed biodegradable bi-layered drug-eluting beads and investigated the in-vitro release of fluorouracil and cisplatin from the beads. To manufacture the drug-eluting beads, poly[(d,l)-lactide-co-glycolide] (PLGA) with lactide:glycolide ratios of 50:50 and 75:25 were mixed with fluorouracil or cisplatin. The mixture was compressed and sintered at $55^{\circ}C$ to form bi-layered beads. An elution method was employed to characterize the release characteristic of the pharmaceuticals over a 30-day period at $37^{\circ}C$. The influence of polymer type (i.e., 50:50 or 75:25 PLGA) and layer layout on the release characteristics was investigated. The experiment suggested that biodegradable beads released high concentrations of fluorouracil and cisplatin for more than 30 days. The 75:25 PLGA released the pharmaceuticals at a slower rate than the 50:50 PLGA. In addition, the bi-layered structure reduced the release rate of drugs from the core layer of the beads. By adopting the compression sintering technique, we will be able to manufacture biodegradable beads for long-term drug delivery of various anti-cancer pharmaceuticals.
In Korea, generic drug and bioequivalence test are the hot issues since a new medical system of separation of dispensary from medical practice was started in 2000. The KFDA(Korea FDA) had revised several times ${\ulcorner}Guidance\;for\;bioequivalence\;test{\lrcorner}$. In vitro dissolution test has been extensively used as a quality control tool for solid oral dosage forms. In an effort to minimize unnecessary human testing, in vitro/in vivo correlations (IVIVC) between in vitro dissolution and in vivo bioavailability are increasingly becoming an integral part on extended release drug product development. The recently published US guidance, ${\ulcorner}Extended\;release\;oral\;dosage\;forms\;:\;development,\;evaluation,\;and\;application\;of\;in\;vitro/in\;vivo\;correlations{\lrcorner}$ will be helpful for us to make our own guideline.
In order to develop the controlled release of a drug from the suppsitories, in vitro drug release and in vivo absorption in rabbits were investigated. Various suppository forms with hollow cavities, into which drugs in the form of fine powder or solid dispersion system(SDS) could be placed, were utilized. The polyvinyl alcohol(PVA) hydrogel as a base, and propranolol HCl(PPH) as a model drug were employed. In vitro drug dissolution studies showed that the dissolved amounts(%) of PPH from PPH-methylcellulose(MC)-SDS and PPH-ethylcellulose(EC)-SDS reached 100% and 63% in 4.5-hours, respectively. In the relative strength test for PVA hydrogel, PVA hydrogel became harder and more rigid when the number of freezing-thawing cycles and the ratio of PVA 2000 were increased. In vitro drug release profile revealed that the release rate(%) of PPH from PPH-EC-SDS and PPH-MC-SDS hollow type suppositories were sustained. The release amount(%) of PPH from PPH-EC-SDS hollow type suppositories was not affected by storage time, but since the use of hydrophilic MC made PPH diffuse into the hydrogel after it absorbed the water of base, the various release patterns were appeared as the storage time went by. In vivo absorption experiments with rabbits showed that PPH-EC-SDS(PPH : EC=1:3) hollow type suppository delayed the absorption of PPH, significantly. The $C_{max}$, $AUC_{0{\rightarrow}8}$ and MRT of PPH powder hollow type suppository were $196.37{\pm}5.63\;ng/ml$, 1105.26 ng/ml/min and 8.66 min, respectively. The $C_{max}$, $AUC_{0{\rightarrow}8}$ and MRT of PPH-EC-SDS(PPH : EC=1:3) were $91.30{\pm]14.14\;ng/ml$, 554.69 ng/ml/min, 235.99 min, respectively.
본 웹사이트에 게시된 이메일 주소가 전자우편 수집 프로그램이나
그 밖의 기술적 장치를 이용하여 무단으로 수집되는 것을 거부하며,
이를 위반시 정보통신망법에 의해 형사 처벌됨을 유념하시기 바랍니다.
[게시일 2004년 10월 1일]
이용약관
제 1 장 총칙
제 1 조 (목적)
이 이용약관은 KoreaScience 홈페이지(이하 “당 사이트”)에서 제공하는 인터넷 서비스(이하 '서비스')의 가입조건 및 이용에 관한 제반 사항과 기타 필요한 사항을 구체적으로 규정함을 목적으로 합니다.
제 2 조 (용어의 정의)
① "이용자"라 함은 당 사이트에 접속하여 이 약관에 따라 당 사이트가 제공하는 서비스를 받는 회원 및 비회원을
말합니다.
② "회원"이라 함은 서비스를 이용하기 위하여 당 사이트에 개인정보를 제공하여 아이디(ID)와 비밀번호를 부여
받은 자를 말합니다.
③ "회원 아이디(ID)"라 함은 회원의 식별 및 서비스 이용을 위하여 자신이 선정한 문자 및 숫자의 조합을
말합니다.
④ "비밀번호(패스워드)"라 함은 회원이 자신의 비밀보호를 위하여 선정한 문자 및 숫자의 조합을 말합니다.
제 3 조 (이용약관의 효력 및 변경)
① 이 약관은 당 사이트에 게시하거나 기타의 방법으로 회원에게 공지함으로써 효력이 발생합니다.
② 당 사이트는 이 약관을 개정할 경우에 적용일자 및 개정사유를 명시하여 현행 약관과 함께 당 사이트의
초기화면에 그 적용일자 7일 이전부터 적용일자 전일까지 공지합니다. 다만, 회원에게 불리하게 약관내용을
변경하는 경우에는 최소한 30일 이상의 사전 유예기간을 두고 공지합니다. 이 경우 당 사이트는 개정 전
내용과 개정 후 내용을 명확하게 비교하여 이용자가 알기 쉽도록 표시합니다.
제 4 조(약관 외 준칙)
① 이 약관은 당 사이트가 제공하는 서비스에 관한 이용안내와 함께 적용됩니다.
② 이 약관에 명시되지 아니한 사항은 관계법령의 규정이 적용됩니다.
제 2 장 이용계약의 체결
제 5 조 (이용계약의 성립 등)
① 이용계약은 이용고객이 당 사이트가 정한 약관에 「동의합니다」를 선택하고, 당 사이트가 정한
온라인신청양식을 작성하여 서비스 이용을 신청한 후, 당 사이트가 이를 승낙함으로써 성립합니다.
② 제1항의 승낙은 당 사이트가 제공하는 과학기술정보검색, 맞춤정보, 서지정보 등 다른 서비스의 이용승낙을
포함합니다.
제 6 조 (회원가입)
서비스를 이용하고자 하는 고객은 당 사이트에서 정한 회원가입양식에 개인정보를 기재하여 가입을 하여야 합니다.
제 7 조 (개인정보의 보호 및 사용)
당 사이트는 관계법령이 정하는 바에 따라 회원 등록정보를 포함한 회원의 개인정보를 보호하기 위해 노력합니다. 회원 개인정보의 보호 및 사용에 대해서는 관련법령 및 당 사이트의 개인정보 보호정책이 적용됩니다.
제 8 조 (이용 신청의 승낙과 제한)
① 당 사이트는 제6조의 규정에 의한 이용신청고객에 대하여 서비스 이용을 승낙합니다.
② 당 사이트는 아래사항에 해당하는 경우에 대해서 승낙하지 아니 합니다.
- 이용계약 신청서의 내용을 허위로 기재한 경우
- 기타 규정한 제반사항을 위반하며 신청하는 경우
제 9 조 (회원 ID 부여 및 변경 등)
① 당 사이트는 이용고객에 대하여 약관에 정하는 바에 따라 자신이 선정한 회원 ID를 부여합니다.
② 회원 ID는 원칙적으로 변경이 불가하며 부득이한 사유로 인하여 변경 하고자 하는 경우에는 해당 ID를
해지하고 재가입해야 합니다.
③ 기타 회원 개인정보 관리 및 변경 등에 관한 사항은 서비스별 안내에 정하는 바에 의합니다.
제 3 장 계약 당사자의 의무
제 10 조 (KISTI의 의무)
① 당 사이트는 이용고객이 희망한 서비스 제공 개시일에 특별한 사정이 없는 한 서비스를 이용할 수 있도록
하여야 합니다.
② 당 사이트는 개인정보 보호를 위해 보안시스템을 구축하며 개인정보 보호정책을 공시하고 준수합니다.
③ 당 사이트는 회원으로부터 제기되는 의견이나 불만이 정당하다고 객관적으로 인정될 경우에는 적절한 절차를
거쳐 즉시 처리하여야 합니다. 다만, 즉시 처리가 곤란한 경우는 회원에게 그 사유와 처리일정을 통보하여야
합니다.
제 11 조 (회원의 의무)
① 이용자는 회원가입 신청 또는 회원정보 변경 시 실명으로 모든 사항을 사실에 근거하여 작성하여야 하며,
허위 또는 타인의 정보를 등록할 경우 일체의 권리를 주장할 수 없습니다.
② 당 사이트가 관계법령 및 개인정보 보호정책에 의거하여 그 책임을 지는 경우를 제외하고 회원에게 부여된
ID의 비밀번호 관리소홀, 부정사용에 의하여 발생하는 모든 결과에 대한 책임은 회원에게 있습니다.
③ 회원은 당 사이트 및 제 3자의 지적 재산권을 침해해서는 안 됩니다.
제 4 장 서비스의 이용
제 12 조 (서비스 이용 시간)
① 서비스 이용은 당 사이트의 업무상 또는 기술상 특별한 지장이 없는 한 연중무휴, 1일 24시간 운영을
원칙으로 합니다. 단, 당 사이트는 시스템 정기점검, 증설 및 교체를 위해 당 사이트가 정한 날이나 시간에
서비스를 일시 중단할 수 있으며, 예정되어 있는 작업으로 인한 서비스 일시중단은 당 사이트 홈페이지를
통해 사전에 공지합니다.
② 당 사이트는 서비스를 특정범위로 분할하여 각 범위별로 이용가능시간을 별도로 지정할 수 있습니다. 다만
이 경우 그 내용을 공지합니다.
제 13 조 (홈페이지 저작권)
① NDSL에서 제공하는 모든 저작물의 저작권은 원저작자에게 있으며, KISTI는 복제/배포/전송권을 확보하고
있습니다.
② NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 상업적 및 기타 영리목적으로 복제/배포/전송할 경우 사전에 KISTI의 허락을
받아야 합니다.
③ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 보도, 비평, 교육, 연구 등을 위하여 정당한 범위 안에서 공정한 관행에
합치되게 인용할 수 있습니다.
④ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 무단 복제, 전송, 배포 기타 저작권법에 위반되는 방법으로 이용할 경우
저작권법 제136조에 따라 5년 이하의 징역 또는 5천만 원 이하의 벌금에 처해질 수 있습니다.
제 14 조 (유료서비스)
① 당 사이트 및 협력기관이 정한 유료서비스(원문복사 등)는 별도로 정해진 바에 따르며, 변경사항은 시행 전에
당 사이트 홈페이지를 통하여 회원에게 공지합니다.
② 유료서비스를 이용하려는 회원은 정해진 요금체계에 따라 요금을 납부해야 합니다.
제 5 장 계약 해지 및 이용 제한
제 15 조 (계약 해지)
회원이 이용계약을 해지하고자 하는 때에는 [가입해지] 메뉴를 이용해 직접 해지해야 합니다.
제 16 조 (서비스 이용제한)
① 당 사이트는 회원이 서비스 이용내용에 있어서 본 약관 제 11조 내용을 위반하거나, 다음 각 호에 해당하는
경우 서비스 이용을 제한할 수 있습니다.
- 2년 이상 서비스를 이용한 적이 없는 경우
- 기타 정상적인 서비스 운영에 방해가 될 경우
② 상기 이용제한 규정에 따라 서비스를 이용하는 회원에게 서비스 이용에 대하여 별도 공지 없이 서비스 이용의
일시정지, 이용계약 해지 할 수 있습니다.
제 17 조 (전자우편주소 수집 금지)
회원은 전자우편주소 추출기 등을 이용하여 전자우편주소를 수집 또는 제3자에게 제공할 수 없습니다.
제 6 장 손해배상 및 기타사항
제 18 조 (손해배상)
당 사이트는 무료로 제공되는 서비스와 관련하여 회원에게 어떠한 손해가 발생하더라도 당 사이트가 고의 또는 과실로 인한 손해발생을 제외하고는 이에 대하여 책임을 부담하지 아니합니다.
제 19 조 (관할 법원)
서비스 이용으로 발생한 분쟁에 대해 소송이 제기되는 경우 민사 소송법상의 관할 법원에 제기합니다.
[부 칙]
1. (시행일) 이 약관은 2016년 9월 5일부터 적용되며, 종전 약관은 본 약관으로 대체되며, 개정된 약관의 적용일 이전 가입자도 개정된 약관의 적용을 받습니다.