To evaluate GC-rhEPO, human erythropoietin produced by recombinant DNA technique, its general pharmacological properties were investigated in experimental animals administering intravenously and in vitro test system. GC-rhEPO at doses of 70,700 and 7,000 IU/kg body weight had no influence on general behavior, spontaneous motor activity, thiopental-inducted sleeping time, writhing syndrome induced by acetic acid, strychnine-induced convulsions, charchoal meal propulsion in mice, and body temperature, gastric juice secretion, urine and electrolyte excretion in rats. In anesthetized rabbits, GC-rhEPO (70, 700 and 7,000 lU/kg, i.v.) did not alter respiratory rate, blood pressure, heat rate. In in vitro experiments, GC-rhEPO did not affect the contractions of the isolated ileum of guinea pigs and the muscle twitchs of isolated neuromuscular junction of the rats. In addition, GC-rhEPO did not affect the blood coagulation time and ADP-induced platelet aggregation in plasma of rabbits. Taken together, these results indicate that GC-rhEPO does not induce any adverse effects in the experimental animals.
P. gingivalis has been implicated as a strong pathogen in periodontal disease and known to have three serotypes of P. gingivalis. The purpose of this study is to investigate on the relationship between virulence, metabolic acids and genetic heterogeneity of P. gingivalis. P. gingivalis W50 standard strain and five strains of P. gingivalis serotype b Korean isolates were used in this study. For in vitro virulence test, lyophilized whole cell P. gingivalis were suspended, and sonicated with ultrasonic dismembranometer. Sonicated samples were applied to cultured cells derived from periodontal ligament, and cell activity was assayed with growth and survival assay. The metabolic acids were also extracted, and determined by High Performance Liquid Chromatography. Pst I-digested bacterial genomic DNA was electrophoresed, and densitometric analysis was performed to study the genetic heterogeneity. All of the P. gingivalis serotype b produced butyric acid. In cell activity study, butyric acid inhibited the cell activity irrespective of its concentration. Densitometric analysis showed restriction fragment length polymorphism. These results suggested that there existed heterogeneity of the metabolic acids and the virulence of P. gingivalis and such heterogeneity might be related to genetic heterogeneity.
Drug Dclivcry system (DDS) purpose to getting better remedial result by improving medication from ordinary methods. Applied for DDS, to improve selectivity and comtinuity during absorbing and delivery step, polmer drug (prodrug) was prepared by the esterification with dextran in such of biodegradable polymer and phthalylsulfathiazole with is efficient for entilitis. The polymer durg was prepared with dextran and phthalylsulfathiazole by the esterification. The synthetic procedures of polymer drug was performed by acid chloride and DCC methods. Polymer drug was synthesized in high yield by acid chloride method than DCC method. The antibiotic activities of polymer drug exhibited growth-inhibitory activity against Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, E. coli, Salmonella typhimurium, Klebsiella pneumoniae at the concentration of 500 *g/m* in general through in vitro. As a result of test, polymer drug has 1/2 MIC than phthalylsulfathiazole. Also, it has high level MIC as much as phthalylsulfathiazole with Proteus, Pseudomonas. We conducted possibility of DDS as an applied for medicine with synthesized polymer drug by using natrural polymer. We consider that clinical research must be followed to verify safety and efficacy for controlled release, activity and toxicity.
Bhatt, Lok Ranjan;Lim, Jin-A;Lim, Chi-Hwan;Baek, Seung-Hwa
동의생리병리학회지
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제21권6호
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pp.1564-1568
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2007
In this study fourteen ethanol extracts from Nepalese medicinal plants were screened for their in vitro antimicrobial and antiradical activity and their total phenolic content was evaluated. The antiradicalactivity was evaluated by free radical scavenging assay, using 2,2-diphenyl-1-picryl hydrazyl radical (DPPH). Plant extracts showed a wide range of radical scavenging activity, with $IC_50$ value ranging in between $5.38\; {\mu}g/\;mL$ - $429.61\;{\mu}g/mL$. Strong radical scavenging activity was shown by flower extract of Woodfordia fruticosa ($5.38\;{\mu}g/\;mL$) and stem bark extract of Azadirachta indica ($5.58 {\mu}g/\;mL$)that also contained high phenolic content. Most of the sample showed activity below the concentration of $100\; {\mu}g/mL$. For antimicrobial activity three test microorganisms namely Staphylococcus aureus, Streptococcus epidermidis, and Candida albicans were used. The minimum inhibitory concentration (MIC) of the plant extracts was determined. Most of the plant extracts were effective against bacterial strains only at higher concentration ($800\;-\;1,600\;{\mu}g/mL$) but none of these were effective against Candida albicans below $1,600\;{\mu}g/mL$.
Taqvi, Syed Intasar Hussain;Ghayur, Muhammad Nabeel;Gilani, Anwarul Hassan;Saify, Zafar Saeed;Aftab, Mohammad Tariq
Archives of Pharmacal Research
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제29권1호
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pp.34-39
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2006
The antispasmodic and vasodilator activities of a newly synthesized piperidine derivative (1-(4'fluorophenacyl)-4-hydroxy-4-phenyl-piperidinium chloride) were studied in vitro. The test compound exhibited a dose-dependent relaxant effect on the spontaneous and $K^+$ (75 mM)-induced contractions of isolated rabbit jejunum with respective $EC_{50}$ values of 0.01 mM(0.01-0.02, 95% CI) and 0.30 mM (0.17-0.56). The $Ca^{++}$ channel blocking (CCB) activity was confirmed when the test compound (0.1-0.2 mM) shifted the $Ca^{++}$ dose-response curves to the right, similar to that produced by verapamil ($0.1-1.0{\mu}M$), a standard CCB. In the isolated rabbit aorta, the test compound showed a dose-dependent vasodilator effect on $K^+$ (75 mM)-induced contractions with an $EC_{50}$ value of 0.08 mM (0.02-0.26) while also suppressed the norepinephrine ($1{\mu}M$) control peak responses with $EC_{50}$ value of 0.08 mM (0.05-0.13, n=5). When tested in Langendorff perfused rabbit heart preparation, the test compound exhibited a negligible inhibitory effect on the rate or force of atrial and ventricular contractions when tested up to 5 mM. The results show smooth muscle-selective relaxant effect of the test compound on intestinal and vascular preparations mediated possibly via blockade of voltage and receptor-operated $Ca^{++}$ channels.
General phannacological properties of IH-901, a new pharmacological composition as an intestinal metabolite formed from ginseng protopanaxadiol saponins, were investigated in experimental animals administered orally and in vitro test system. IH-901 had no effects on general behavior, pentobarbital sleeping time, spontaneous motor activity, motor coordination of mice, normal body temperature, chemoshock produced by pentylenetetrazole and writhing syndromes induced by 0.8% acetic acid at the dose of 25 and 250 mg/kg. Gastric secretion of rats and intestinal motility in mice were not also influenced by the administration of IH-901 at doses of 25 and 250 mg/kg. IH-901 (25 and 250 mg/kg) did not change the mean arterial blood pressure and heart rate in conscious rats. IH-901 had no effect on the respiratory rate at the same doses when it was given to anesthetized rats. In in vitro experiments, IH-90l at the concentration of 25$\mu\textrm{g}$/L did not show any direct effect and inhibitory or augmentative action on the histamine-or acetylcholine-induced contractions in the isolated ileum of guinea-pig. Based on these results, it was concluded that IH-901 did not induce any adverse effects in experimental animals.
General pharmacological properties of ADP, a new pharmaceutical composition, which contains a mixed water extract obtained from the mixture of Phellodendron cortex (Phellodendron amurense) and Anemarrhena rhizoma (Anemarrhena asphodeloides), as the active ingredients, were investigated in experimental animals administering orally and in vitro test system. ADP had no influences on general behavior, pentobarbital sleeping time, spontaneous motor activity, motor coordination of mice, normal body temperature, chemoshock produced by pentylenetetrazole and writhing syndromes induced by 0.8% acetic acid at the dose of 150 and 1500 mg/kg. Gastric secretion of rats and intestinal motility of mice were not also influenced by the administration of ADP at doses of 150 and 1500 mg/kg, with the exception of the significant decrease of free HCI concentration at a dose of 1500 mg/kg in rats. ADP (150 and 1500 mg/kg) did not alter mean arterial blood pressure and heart rate in conscious rats. ADP given to anesthetized rats showed no effect on respiratory rate at the same doses. In in vitro experiments, ADP at the concentration of 150 mg/L did not show direct effect and inhibitory or augmentative action on histamine- or acetylcholine-induced contractions in the isolated ileum of guinea-pig. Taken together, these results indicate that ADP does not induce any adverse effects in experimental animals.
Objectives : Rhodiola rosea L. (Crassulaceae) is a plant living at the areas of high-altitude mountain, and Rhodiolae Radix(the root of R. rosea) has been used as a traditional medicine to decrease the symptoms of mental- or physical-stress in Asia and Europe. To examine the efficacy of Rhodiolae Radix on the oxidative stress, the anti-oxidative effects of the radix were examined, Methods : The effects of Rhodiolae Radix on several oxidative factors were examined in vitro, and also the effects were tested in the liver of rats which were treated with a high dose of alcohol during 2 weeks. Results : The extract of Rhodiolae Radix in vitro scavenged some oxidants, such as DPPH, Superoxide anion radical and LDL, and the extract also inhibited the oxidative capacity of linoleic acid, significantly. Meanwhile, in the in vivo test, the methanol-extract decreased some oxidation parameters, such as relative liver weight, TBARS and SOD activities, and also increased catalase activity in the liver of alcohol-loaded rats, But, the extract had no effects on GSH content and GSH-px activiy in the rats. Conclusion : The root of Rhodiola rosea has a strong anti-oxidative capacity, and also has some preventive properties aginst the alcoholic stress.
Shade-dried flowers of Sarcostemma brevistigma Wight Syn (SBF) belonging to Asclepiadaceae yielded a rare flavonol glycoside viz., Quercetin 5a prenyl, 3-O-glucosyl, 7-O-(4c-p-coumaroyl) neohesperidoside which were characterized based on chemical and spectral (including 2D NMR) studies. The ethyl acetate fraction of alcoholic concentrate (test sample) of flowers of this plant (SBF) was evaluated for its hepatoprotective and inhibition of lipid peroxidation activities to investigate the scientific basis of the traditional uses. The oral administration in varying doses viz., 125 and 250 mg/kg of aqueous suspension of SBF to rats for 7 days produced significant (P < 0.01) hepatoprotective effect comparable to that of standard drug silymarin. The SBF afforded good hepatoprotection against $CCl_4$ induced elevation levels of serum marker enzymes, serum bilirubin and liver weight. The free radical scavenging effects of SBF and flavonol glycoside (SA) were assigned by $Fe^{2+}$/ascorbate induction method (in vitro), which revealed the inhibition of lipid peroxidation. The SBF and SA showed prominent anti-lipid peroxidation activity ($IC_{50}$ about $\sim$180 mg/ml and 11.0 mg/ml respectively), which was comparable to standard drug curcumin ($IC_{50}$ about $\sim$8.25 mg/ml). Thus the hepatoprotective activity of SB could be correlated to the free radical scavenging property of the flavonol glycoside.
Purpose: The aim of this study was to evaluate the enhancement of osteogenic potential of biphasic calcium phosphate (BCP) bone substitute coated with Escherichia coli-derived recombinant human bone morphogenetic protein-2 (ErhBMP-2) and epigallocatechin-3-gallate (EGCG). Methods: The cell viability, differentiation, and mineralization of osteoblasts was tested with ErhBMP-2-/EGCG solution. Coated BCP surfaces were also investigated. Standardized, 6-mm diameter defects were created bilaterally on the maxillary sinus of 10 male New Zealand white rabbits. After removal of the bony windows and elevation of sinus membranes, ErhBMP-2-/EGCG-coated BCP was applied on one defect in the test group. BCP was applied on the other defect to form the control group. The animals were sacrificed at 4 or 8 weeks after surgery. Histologic and histometric analyses of the augmented graft and surrounding tissue were performed. Results: The 4-week and 8-week test groups showed more new bone (%) than the corresponding control groups (P<0.05). The 8-week test group showed more new bone (%) than the 4-week test group (P<0.05). Conclusions: ErhBMP-2-/EGCG-coated BCP was effective as a bone graft material, showing enhanced osteogenic potential and minimal side effects in a rabbit sinus augmentation model.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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