[$^{2}$H$_{2}$] Tranylcypromine hydrochloride (trans-3, 3-dideuterio-2-phenylcyclopropylamine HCL) was synthesized for application to the metabolic studies. Mass fragmentation processes for the tranylcypromine and its two synthetic intermediates .gamma-phenyl-.gamma.-butyrolactone and trans-2-phenylcyclopropanecarboxylic acid were described based upon comparisons between labeled and unlabeled compounds.
Etilefrine hydrochloride was microencapsulated with ethylcellulose by phase separation method to develop a sustained release dosage form. The results of dissolution test carried out with various microcapsules showed that the drug release was decreased with increasing the particle size of microcapsules at a constant core to wall ratio, and with decreasing the core to wall ratio. Also ethylcellulose 50 cps and fast stirring rate (900 rpm) was better in decreasing the drug release than ethylcellulose 22 cps and slow stirring rate (300 rpm), respectively.
An oxidimetric titrant, 2, 3-dichloro-5, 6-dicyano-1, 4-benzoquinone in anhydrous acetic acid is used for the semimicro-determination of hydrazine hydrate, phenylhydrazine hydrochloride, isoniazid and iproniazid phosphate in pure forms as well as in some pharmaceutical preparations containing isoniazid and iproniazid phosphate. The end point was detected potentiometrically using a platinum-calomel combination electrode. The results obtained are compared statistically with those obtained by the official methods and they are in good agreement.
Although the dissolution test can serve as an effective tool for quality control and predictor of in vivo performance, there are a number of drugs with no established dissolution specification in Korean Pharmaceutical Codex (KPC). So, with each reference and test drugs, the dissolution test method and an analytical procedure by HPLC were developed and validated to establish dissolution specification for acebrophylline capsules and bromhexine hydrochloride tablets. The dissolution condition was determined based on the "Guidelines on Specifications of Dissolution tests for Oral dosage forms" of Ministry of Food and Drug Safety (MFDS). The analytical method of HPLC was validated in specificity, linearity, precision and accuracy. Final dissolution test was performed with commercially available samples of 3 lots to establish specification. In addition, no difference was observed by the inter-laboratory evaluation. Dissolution specifications and conditions will be used for revising the monograph of acebrophylline capsules and bromhexine hydrochloride tablets in next supplement of KPC.
Background: Palatal injection of local anesthetics is the most painful injection. To obviate the need for palatal injections, local anesthetic agents with diffusibility are being investigated. Hence the present study was designed to analyze the anesthetic efficacy of 2% lidocaine hydrochloride (HCl) with 1:100,000 adrenaline and 4% articaine hydrochloride (HCl) with 1:100,000 adrenaline using single buccal infiltration for the extraction of maxillary premolars. Methods: A prospective, double-blind, crossover, randomized clinical study was performed on 60 consecutive systemically healthy patients with an age range of 15-30 years, requiring extraction of asymptomatic bilateral maxillary premolars for orthodontic purposes. They received 1ml buccal infiltration of 4% articaine HCl with 1:100,000 adrenaline on one side and 2% lidocaine HCl with 1:100,000 adrenaline on the other side. The extraction procedure on either side was scheduled 14 days apart. Parameters assessed were the time of onset of anesthesia, intraoperative discomfort, hemodynamic parameters, and the duration of analgesia. Analysis of the data was done using the Mann-Whitney test, the Wilcoxon test, the Kruskal-Wallis ANOVA test, and the chi-square test. Statistical significance was established at P < 0.05. Results: Articaine showed a faster time of onset and longer duration of analgesia than lidocaine. However, the difference in the intraoperative discomfort and hemodynamic parameters was statistically insignificant. Conclusion: Within the limitations of the study, it can be concluded that the extraction of maxillary premolars can be performed with a single buccal infiltration of 2% lidocaine HCl with 1:100,000 adrenaline, which is one of the most commonly used local anesthetic agent.
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.28
no.5
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pp.1113-1123
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1999
The purpose of this study was to see the effect of anti inflammatory and analgesic action of the glucosamine hydrochloride(GA HCl) or taurine. Male Sprague Dawley rats(100~250g) and ICR mice(20 ~30g) were used. Experimental groups were divided into seven groups, one control group given as saline and six groups given as oral administration of GA HCl or taurine; GA HCl 250mg/kg, b.w group, taurine 250mg/kg, b.w group, GA HCl 250mg/kg, b.w+taurine 250mg/kg, b.w group, GA HCl 500mg/kg, b.w group, taurine 500mg/kg, b.w group, GA HCl 500mg/kg, b.w+taurine 500mg/kg, b.w group. Carrageenan induced edema test were shown to be significantly inhibited in the GA HCl 250mg/kg group and taurine 250mg/kg group compared to the control group, but the GA HCl 500mg/kg+taurine 500mg/kg group were significantly inhibited than the control group. Capillary permeability test were shown to be sig nificantly inhibited in the taurine 500mg/kg group, but the GA HCl 500mg/kg+taurine 500mg/kg group were significantly inhibited than the control group. Leucocyte emigration test were shown to be significantly inhibited in the GA HCl 250mg/kg+ taurine 250mg/kg group and GA HCl 500mg/kg+taurine 500mg/kg group compared to the control group. Acetic acid, Phenyl p benzoquinone writhing syndrome were shown to be significantly inhibited in the GA HCl 500mg/kg+taurine 500mg/kg group compared to the control group. Inhibitory action against COX 1 and COX 2 were not significantly inhibited in the experimental group. These results suggest that the combined administration of the GA HCl and taurine have potential action in anti inflammatory and analgesic action.
The polymeric matrices coated with poly(DL-lactide) were prepared using chitosan derivatives such as chitosan, chitosan hydrochloride, and sulfonated chitosan for application of drug delivery systems. The drug release study using prednisolone as a model drug was performed in the hydrochloride solution at pH 1.2. The release rate of drug was decreased according to the increased content of matrices. The release rate of prednisolone according to the kinds of polymeric matrices coated were decreased in the order to chitosan, sulfonated chitosan, and chitosan hydrochloride. Drug release rate of polymeric matrices coated with poly(DL-lactide) was not only two times slower than noncoated one, but also the burst effect of initial period of drug release was decreased in comparison with noncoated one. From these results, it was expected that these formulations based on the chitosan derivative matrices coasted with poly(DL-lactide) were acceptable drug delivery devices for a sustained-release dosage form of drug.
Local drug delivery by using biocompatible polymers has been developed in the treatment of periodontitis for many years. In the field of dental therapy, doxycycline is usually a first choice because of its broad-spectrum antibiotic activity. The strip releases antibiotics for a week, and the polymer should be degradable after a week. In this study, we prepared and evaluated the chitosan strips and nanoparticle strips containing doxycycline hydrochloride, and studied their antiacterial activity, dissoultion, and degrability in vitro. The weight of cast strip containing a 5 mg of doxycycline hydrochloride and a 45 mg of chitosan polymer was $57.67{\pm}0.17\;mg$. The release rate of doxycycline hydrochloride from the strip was measured by HPLC. The drug released from chitosan strip and nanoparticle strip was shown to be $50\;{\mu}g/mL$ in first 24 hours. In antibacterial test showed growth inhibitory activity after 24 hrs anaerobic incubation. In vitro degradability showed demolished weight of $93.74{\pm}0.08%$ chitosan strip, $82.48{\pm}1.29%$ chitosan nanoparticle strip, $2.47{\pm}1.99%$ polycarprolactione strip (control). These results showed that, with this doxycycline hydrochloride strip, it is feasible to obtain a sustained release of the drug within the periodontal pocket for seven days which may be improve for local drug delivery system for treatment of periodontal disease.
Drug dissolution test has been used for the purpose of both quality control of solid oral dosage forms and predicting in vivo drug release profiles. In this study, the dissolution profiles of buflomedil hydrochloride tablets and ticlopidine hydrochloride tablets were investigated according to the "Guidelines on Specifications of Dissolution tests for Oral dosage forms" of Korean Pharmacopoeia (KP). The analytical method using HPLC was validated. The validation was performed in terms of specificity, linearity, accuracy, precision and limit of quantitation.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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