A fluorescent glucose analogue,2-[N-(7-nitrobenz-2-ox a-1,3-diazol-4-yl) amino] -2- deoxy-D-glucose (2-NBDG), which had previously been developed for the analysis of glucose uptake in living cells, was investigated to determine its biological activity on microorganisms.2-NBDG did not show any inhibitory effect on growth of yeast cells and bacteria. In contrast, 2-NBDG exhibited strong inhibitory effects on filamentous fungal growth. The growth of filamentous fungi was completely inhibited, when 2-NBDG was supplemented as sole carbon source. The inhibitory effect was decreased by the addition of glucose in the test medium. Furthermore, 2-NBDC inhibited chitinase activity of Trichoderma sp. These results suggested that the inhibitory effects of 2-NBDG on filamentous fungi might be partially due to the inhibition of chitinase.
Objectives : The physiological activities of Coptidis Rhizoma investigated for application as a cosmetic ingredients. Methods : We were experimented anti-oxidation effect, growth inhibition ability on cancer cells, antibacterial activity on various kinds of bacteria of skin. Results : The results were obtained as follows : Electron-donating ability(EDA) shows that Coptidis Rhizoma extracted with ethanol(94.51%) gives higher EDA in comparison to that extracted with water in 1000 ppm(63.24%). In the test of SOD-like activity, ethanol extract showed quite more activity with 81.01% in 1000 ppm, while water extract was low in 18.22%. In the inhibition activity of Xathine oxidase, ethanol extract showed higher inhibition activity compared to water extract. In measuring lipid oxidation inhibition ability using fish oil, ethanol extract in 100 ppm showed prominent ability. In the oxidation inhibition effect added with $Cu^{2+}\;ion\;and\;Fe^{2+}$ ion as a oxidation promoter, ethanol extract in 1000 ppm, each in the proportion of 90% and 92%, showed high oxidation inhibition effect compared with water extract. Conclusions : The results indicated that, ethanol extract which is superior in its anti-oxidation and antibacterial effect is useful to be applied in cosmetic industry.
식물로부터 유래되는 휘발성 유기 화합물인 에센셜 오일은 인체에 약리효과를 나타낸다고 알려져 있다. 본 연구에서는 화농성 질환과 병독성 질환 비뇨기계통 감염에 나올 수 있는 병원성 세균 Staphylococcus aureus (그람양성알균), Escherichia coli (그람음성막대균), Pseudomonas aeruginosa (그람음성막대균, 극성단모균)을 대상으로 천연 허브 오일 중에 비교적 많이 알려져 있는 라벤더(lavender), 티트리(tea tree), 로즈마리(rosemary), 멜리사(melisa) 4종류의 단일 오일과 비교해, 티트리와 로즈마리, 멜리사를 블렌딩하였을 때 항균력이 상승되는 효과가 있는지 연구하였다. 그 결과 디스크 확산법에서 블렌딩 오일(티트리, 로즈마리, 멜리사)의 경우 단독의 허브오일보다 S. aureus에서18 mm, E. coli 에서 22 mm 와 P. aeruginosa는13 mm의 우수한 항균능력을 확인할 수 있었다. 뿐만 아니라 블렌딩 오일의 경우 최소억제농도(Minimum Inhibitory Concentrations, MIC) 분석에서 S. aureus, E. coli 에서는 0.3125%에서, P. aeruginosa는 1.25%에서 성장억제효과가 확인되었다. 따라서 본 실험에서는 블렌딩 오일이 Oxacillin과 로즈마리, 티트리보다 항균효과가 우수한 것으로 증명되어 단독의 허브오일보다 블렌딩 오일이 우수한 항균력을 나타나는 것을 확인할 수 있었다. 그러므로 허브의 블렌딩을 활용하면 다제 내성균에 대한 항균시너지효과를 발휘할 수 있음을 입증했을 뿐만 아니라 향후 천연보존제와 건강기능성 식품 및 화장품에 활용 가능성을 기대해본다.
Our previous reports demonstrated that ip. administration of Korean red ginseng acidic polysaccharide (RGAP) exerts antitumor activity In mice. The present study was carried out to compare the effects of ip. and p.o. routes of administration of RGAP on either normal or tumor-bearing BALB/c mice. RGAP was administered either ip. or p.o. at doses of 100, 300, 500, 1000 mg/kg for 1 or 5 weeks. Peritoneal macrophages from mice treated with RGAP p.o. at a dose of 300 mg/kg either for 1 or 5 weeks did not exhibit growth inhibition activity toward WEHI-I64 tumor cells. However, administration of RGAP at a dose of 600 mg/kg for both 1 and 5 weeks increased the antitumor activity of macrophages. Oral administration of RGAP (600 mg/kg) for 5 weeks and ip. administration of RGAP (300 mg/kg) for 1 week resulted in antitumor activities of $40\%$ and $45\%$, respectively, indicating that the effect of i.p. injection is more potent 2 and 5 times than that of p.o. one in terms of dose and duration, respectively. Tumor inhibition rates of RGAP at doses of 300, 500, 1000 mg/kg in mice transplanted with B16-F10 melanoma were 4.4, 12.0, and $45.4\%$, respectively, meaning that p.o. dose higher than 500 mg/kg possess marked antitumor activity. The results above suggests that p.o. administration of RGAP also show antitumor activity in vivo depending on the dose.
Yew cortex, twigs and leaves(Florida yew, Taxus floridana Nutt et Champ; Pacific, yew Taxus brevifolia Nutt(Taxaceae)) were extracted with MeOH and $CHCI_3$, respectively, and then the chloroform extract was fractionated by silica column chromatography. As biologically active substances, taxol derivatives were identified and several biological activity tests were followed. The results showed that it bad no antimosquito activity and inhibited the growth of root meristem of cress seeds. The chloroform ext. of Florida yew showed 91%, inhibition rate at 400 ppm and the taxol fractions of Pacific yew did 91% at 200 ppm, 94% at 100 ppm. In the antitumor activity tests in vitro against a cultured cell line of L1210 mouse leukemia, Pacific yew showed 99% inhibition rate at 1.0 ppm and Florida yew did 97% at 10 ppm.
Effects of organophosphorus fungicides on cutinase activity from Glomerella cingulata causing apple anthracnose and infection of apple were investigated. Diisoprophylfluorophosphate (DFP) inhibited the enzyme activity indicating that catalysis involves an active serine. In inhibition of the enzyme activity by organophosphorus fungicides, I50 (molar concentration of fungicide at which the enzyme activity is inhibited 50%) of Hinosan and Kitazin P were 26.3 $\mu$M and 427.7 $\mu$M, respectively. At concentration of 10-3 M DFP and organophosphorus fungicides, the infection of G. cingulata was inhibited to 5% in comparison with 15% infection at the unwounded healthy control, but increased to 30% when added with 1 mg/ml of cutinase. Mycelial growth was 36 mm in colony diameter on the medium added with 10-4M of hinosan in comparison with 90 mm of the untreated control, but was 90 mm on the medium added with 10-4M of kitazin P showing lower inhibition than hinosan. The spore germination was more than 60% at all the concentrations of both fungicides.
The effects of ethanol extract from Lepidolaena clavigera (L. clavigera) on antifungal activity were investigated. The crude ethanol extract of L. clavigera inhibited the growth of the Gram positive bacterium Bacillus subtilis ATCC 19659, (1 mm inhibition zone at 150 ${\mu}g/disc$) and the dermatophytic fungus Trichophyon mentagrophyes ATCC 28185, (2 mm inhibition zone at 150 ${\mu}g/disc$), and cytotoxic to P388 murine leukaemia cells ATCC CCL 46 P388D1, (IC50 >12,500 ${\mu}g/mL\;at\;150\;{\mu}g/disc$) and cytotoxic to BSC monkey kidney cells (@ 5 mg/mL, 150 ${\mu}g/disc$; ++: 50% activity). We suppose that this crude ethanol extract of L. clavigera is the antifungal activity.
본 연구에서는 천연 약용작물 추출물을 대상으로 하여 산화적 스트레스 하에서 상피세포암 세포 생장억제의 상승효과를 검색하였다. 한국인 호발암인 간암, 위암 및 대장암 등에 효과가 있다고 보고된 총 51 종의 천연 약용작물을 선정하여 메탄올 추출물 시료를 제조하고 , 과산화수소에 의해 유도된 산화적 스트레스 하에서 이 추출물의 암세포생장억제상승효과를 검색하였다. 사용된 51종의 시료 중 27 시료가 다양한 정도의 활성을 나타내었다. 활성이 나타난 27 시료 중 고련피, 곽향, 노나무, 도인, 방기, 백두웅, 백화사설초, 전호, 오미자, 조각자, 천궁의 11시료에서 산화적 스트레스 부가시 $IC_{50}$ 값이 50% 이상 감소되었으며, 다른 16 시료엣 50-25%의 $IC_{50}$ 값의 감소가 나타났다. 우수한 상승효과를 나타낸 11 시료는 산화적 스트레스에 용량 의존적인 상승효과를 나타내었다. 그 중 가장 우수한 상승효과를 나타낸 시료는 노나무(Catalpa ovata)로서 과산화수소수 75 및 100 uM을 가하여 산화적 스트레스를 부가하였을 때 각각 61 및 28%의 $IC_{50}$ 값의 감소를 초래하였다. 그 외 고련피, 곽향, 도인, 백두옹, 오미자 등이 우수한 효과를 나타내었다.
한국응용약물학회 2003년도 Annual Meeting of KSAP : International Symposium on Pharmaceutical and Biomedical Sciences on Obesity
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pp.86-86
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2003
In a continuous effort to develop novel anticancer agents we newly synthesized and evaluated the antitumor activity of nucleoside analogues. One analogue, 4 - [2-Chlor-6- (3-iodo- benzy lamino) -purin -9-yl]- 2,3-dihydroxy-cyclopentanecarbo xylic acid methylamide (LJ-331), has been shown to exert a potent inhibition of human cancer cell growth in vitro including human lung (A549), stomach (SNU-638) and leukemia (HL-60) cancer cells. Following mechanism of action study revealed that LJ - 331induces cell cycle arrest at the G1 phase in HL-60 cells and evokes apoptotic phenomena such as an increase in DNA ladder intensity and chromatin condensation by a dose- and time-dependent manner. LJ-331 also activated the caspase-3 activity in HL-60. This result suggests that the growth inhibition of human cancer cells by LJ-331 might be related to the cell cycle arrest and induction of apoptosis.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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