The general and some pharmacological actions of DWP 301 were investigated in animals and the following results were obtained. In central nervous system, DWP 301 had no effects on the pentobarbital induced anaesthesia, rotarod test, traction test, analgesic action, anticonvulsant action in mice and body temperature in rat. But DWP 301 showed a little decrease of locomotor activity at a dose of 3,000 mg/kg. From these results, DWP 301 was considered to have little pharmacological effect on the central nervous system. Furthermore, DWP 301 had no influences on the normal blood pressure and heart rate. DWP 301 showed no effect on the isolated guinea pig ileum, trachea, right atrium, and nonpregnant rat uterus. But, in the isolated guinea pig vas deference, DWP 301 had showed inhibitory effect on the contractions produced by norepinephrine. DWP 301 showed rise of gastric juice pH and decrease of urine volume. Also, DWP 301 had no effect on the gastrointestinal motility and blood aggregation. From these results, it is concluded that the general pharmacological effect of DWP 301 are similar to or weaker than M and AGA.
In the previous report, it was described that the butanol fraction of the root bark extract of Aralia elata had potent antigastritic and antiulcerative effects in rats, In this pharmacological profile, the fraction revealed low acute toxicities in mice and rats, no central nervous system activities, moderate analgesic action, weak inhibitory action in carrageenin edema of rats and no direct effects on isolated smooth muscles of rats and guinea-pigs. Slight lowering of blood pressure as given i.v. in rabbit was observed.
General pharmacological properties of (R)-JG-381 were examined in laboratory animals to investigate its safety profile. Administration of (R)-JG-381 (50 and 100 mg/kg) in mice and rats had no effects of general behaviors, central nervous system of the animals in test systems of pentobarbital-induced sleeping time, writhing syndromes induced by 0.7% acetic acid, chemo-shock produced by pentylenetetrazole, and, however, had mild effects on motor coordination. Heart rate and blood pressure were not changed by (R)-JG-381 treatment. (R)-JG-381 also showed mild effects on intestinal propulsion and gastric secretion. These results suggest that (R)-JG-381 dose not exert serious pharmacological effects.
The general pharmacological effects of DWQ-013, a new synthetic quinolone antibacterial agent, were examined on the central nervous system in experimentral animals and the following results were obtained. Drug interaction of DWQ-013 with theophylline, fenbufen and nonsteroidal antiinflammatory drugs was also examined. DWQ-013 decreased touch escape effect on the general behavior and decreased body temperature at a concentration of 1000 mg/kg in mice. But DWQ 013 had no effect on the locomotor activity, rotarod perfomance and traction test in mice. Furthermore, DWQ-013 increased pentobarbital-induced sleeping time and affected the onset time in acetic acid-induced writhing test in mice. DWQ-013 reduced onset time and death time on strychnine-induced convulsions and death time on pentylenetetrazole-induced convulsions at a concentration of 1000 mg/kg in mice. But, the drug had no effect on the electroshock. DWQ-013 did not interact with fenbufen and any other NSAIDs but it did interact with theophylline. From these results, it could be suggested that DWQ-013 had less pharmacological effect than other quinolones on the central nervous system.
The general and some pharmacological actions of DWP 305 were investigated in animals and the following results were obtained. In central nervous system, DWP 305 had no effects on the pentobarbital induced anaesthesia, locomotor activity, rotarod test, traction test, analgesic action in mice and body temperature in rat. DWP 305 showed no depressive action on convulsion induced by strychnine, electronic shock and pentylenetetrazole. From these results, DWP 305 was considered to have no pharmacological effect on the central nervous system. Furthermore, DWP 305 had no influences on the normal blood pressure and heart rate. In the isolated ileum of guinea pig, DWP 305 inhibited contractive effects against the acetylcholine (10$^{-6}$ g/mι), histamine (10$^{-6}$ g/mι), 5-hydroxytryptamine (10$^{-6}$ g/mι) and BaCl$_2$(10$^{-4}$ g/mι) at a concentration of 2.15$\times$10$^{-4}$ g/ml in bath. In the isolated trachea and vats deference, DWP 305 showed no effect on the contractions produced by histamine and norepinephrine, respectively. DWP 305 showed inhibitory effect on the contractions produced by acetylcholine and oxytocin at a concentration of 2.15$\times$10$^{-4}$ g/ml on the isolated nonpregnant rat uterus. DWP 305 had no effect on the isolated right atrium of guinea pig, bile excretion, urine volume, pH, gastrointestinal motility, gastric secretion and blood aggregation.
The general and some other pharmacological actions of growth hormone without N-terminal methionine(rhGH) were investigated in animals. The hormone had no influences on the central nervous system and on body temperature at a high oral dose of 40 IU/kg in animals. It had neither analgesic nor antiepileptic actions at the high doses. In the isolated ileum and trachea of guinea-pig and isolated stomach fundus and uterus of rat, it showed neither contractive nor relaxing effects at a concentration of $1{\times}10^{-3}\;IU/ml$ in bath, and no inhibitory action at a dose of $1{\times}10^{-3}\;IU/ml$ against the contractions produced by histamine ($5{\times}10^{-5}\;g/ml$), serotonin($1{\times}10^{-5}\;g/ml$), acetylcholine($1{\times}10^{-5}\;g/ml$) and oxytocin($5{\times}10^{-3}\;IU/ml$). Furthermore, the intravenous injection of 20 IU/kg rhGH had no influences on the normal blood pressure and respiration in rabbits. These negative results in pharmacological profile are thought that the hormone may not elicit serious side effects. On the other hand, the rhGH exhibited a weak inhibitory action of glucose tolerance in normal rats, significantly lowered the blood glucose contents in adrenalectomized rats 20 min after i.v. administration of 80 IU/kg, and showed a significant inhibitory effect on in vitro glycerol release in epinephrine-stimulated epididymal fat pad segments of rats.
Since ancient times, various herbal medicines have been used in folk medicine to treat a variety of diseases. While the majority of drugs belong to the Kingdom of Plantae, some drugs from the Kingdom of Animalia are listed in various Materia medica of alternative medicines. Animal-derived drugs are mentioned in the Unani system of Medicine (USM) and have been used successfully to treat a variety of diseases. Marjān (Corallium rubrum) is a vital marine drug of animal origin that has been used in USM since ancient times and continues to be used today. It possesses a variety of beneficial pharmacological properties, including tonic effects on the heart, brain, stomach, and eyes, pregnancy protection, expectorant, and hemostyptic properties. It is used to treat hemoptysis, palpitation, bleeding piles, hemiplegia, heart failure, and general weakness. It is also an ingredient in a variety of Unani formulations with pharmacological significance. Unani physicians expanded the uses of Marjan and successfully used it to treat a variety of new diseases. There is a dearth of scientific research on its pharmacological and medicinal properties. The urgent need is to validate the Unani claims about its beneficial cardiac and nervine actions, as well as other significant actions mentioned in the Unani literature.
The general pharmacological properties of YJA20379-1 2-dimethylamino-4,5-dihydrothiazolo[4,5:3,4]pyridol[1,2-a]benzoimidazole, a novel proton pump inhibitor with antiulcer activities were investigated in mice, rats, guinea pigs and rabbits. YJA20379-2 at oral doses of 50, 100 and 200 mg/kg did not affect the general behaviour, hexobarbital hypnosis and motor coordination in mice. The drug did not have analgesic or anticonvulsant action at 200 mg/kg. Locomotor activity and body temperature were not influenced at 100 mg/kg. At a concentration up to 2{\times}10^{-4} g/ml$, YJA20379-2 did not produce any contraction or relaxation of isolated preparations, such as the rat fundus, the guinea pig ileum and the rat uterus, and did not antagonize the contractile response to several spasmogens, such as histamine, acetylcholine, serotonin and oxytocin. At dosages up to 200 mg/kg p.o. YJA20379-2 did not affect the pupil size of mice. Intestinal propulsion of mice was not affected up to 200 mg/kg p.o. and the drug did not affect urinary excretion at 100 mg/kg p.o. These results indicate that at dosages up to 100 gm/kg p.o. YJA20379-2 was found not to affect this pharmacological profile. However, at 200 mg/kg the drug lowered body temperature and showed decreased in locomotor activity and urine volume.
The general and some pharmacological actions of DWP 302 were investigated in animals and the following results were obtained. In central nervous system, DWP 302 had no effects on the pentobarbital induced anaesthesia, locomotor activity, rotarod test, traction test, analgesic action in the mice and body temperature in the rat. DWP 302 showed no depressive action on the convulsion induced by strychnine and electronic shock. From these results, DWP 302 was considered to have no or little pharmacological effect on the central nervous system. Furthermore, DWP 302 had no influences on the normal blood pressure and heart rate. In the isolated ileum of guinea pig, DWP 302 showed neither contractive nor relaxing effects against the acetylcholine ($10^{-6}g/mι$), histamine ($10^{-6}g/mι$) and $BaCl_2$ ($10^{-4}g/mι$) at a concentration of $1.9{\times}10^{-4}g/mι$ in bath. But it caused a slight increase in basal tone at a concentration of $6.3{\times}10^{-4}g/mι$ and this effect was inhibited by atropine $10^{-7}g/mι.$ In the isolated trachea and vas deference, DWP 302 showed no effect on the contractions produced by histamine and norepinephrine, respectively. And DWP 302 showed no effect on the contractions produced by acetylcholine and oxytocin in the isolated nonpregnant rat uterus. DWP 302 had no effect on bile excretion, urine volume, pH and gastrointestinal motility, But, DWP 302 showed a significant inhibitory effect on gastric secretion in the rat.
General pharmacological properties of DA-8159, a new pyrazolopyrimidinone derivative were examined in laboratory animals to investigate its safety profile. The oral administration of DA-8159 (1, 5 or 30 mg/kg) in mice and rats had no effect on general behaviors and central nervous system of the animals in test systems, such as hexobarbital-induced sleeping time, motor coordination, normal body temperature, writhing syndromes induced by 0.75% acetic acid solution, chemo-shock produced by pentetrazole solution and rotar rod test. Anesthetized cats treated intravenously with DA-8159 (0.1, 0.3, 1, 3 or 10 mg/kg) showed transient and mild decrease in blood pressure. However, heart rate, respiration rate and tidal volume were not changed by intravenous DA-8159. In the isolated organs including ileum, heart (sinus rate of atria and contractility of papillary muscle), trachea of guinea pigs and phrenic nerve of rats, DA-8159 ($10^{-8}$ ∼$10^{-5}$ mg/L) did not elicit any effect or inhibitory action on the chemically or electrically stimulated contraction. DA-8159 did not influence gastric secretion, pH and total acid output in rats and intestinal propulsion in mice. The administration of DA-8159 in rats had no effect on the platelet aggregation induced by ADP in rabbit plasma, urinary volume and electrolyte ion ($Na^{+}$, $K^{+}$, $Cl^{-}$) excretion in rats. Prothrombin time (PT) of the rats showed a mild but significant increase after administration of DA-8159. Activated partial thromboplastin time (APTT), however, was not affected by DA-8159. These results indicate that DA-8159 does not exert any of serious pharmacological effects.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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