제주도에 자생하는 양치식물 25종을 대상으로 항산화활성, ACE 저해활성, APN 저해활성 및 $\alpha$-amylase 저해활성을 검색하였다. 항산화활성은 쇠고비와 일색고사리에서 비교적 높아서 항산화 음료로 애용되고 있는 차나무 잎보다도 더 높았다. ACE 저해활성과 APN 저해활성은 전체적으로 낮았으나, 쇠고비에서 각각 26.7%와 28.2%으로 비교적 높은 저해활성을 나타내었다. $\alpha$-Amylase 저해활성은 10종이 50% 이상의 높은 활성으로 보였으며, 그 중에서 쇠고비와 홍지네고사리의 저해활성이 특히 높았다. 이상의 결과로부터 쇠고비는 항산화활성뿐만 아니라 ACE 저해활성, APN 저해활성과 $\alpha$-amylase 저해활성 모두 다른 식물에 비해 높아 생리활성 물질의 분리 및 동정 등 식품소재 및 식물생약으로 이용하기 위한 후속 연구가 기대된다.
Veronica peregrina (Scrophylariaceae) has been widely used as a Korean traditional medicine for the treatment of various pathological conditions including infection, hemorrhage and gastric ulcer. In the current study, we investigated the inhibitory effect of methanolic extracts of V. Peregrina (VPM) on the LPS-mediated nitric oxide (NO) production in mouse (C57BL/6) peritoneal macrophages. NO production was significantly down-regulated by the treatment of VPM dose dependently. To evaluate the mechanism of the inhibitory action of VPM on NO production, we performed iNOS enzyme activity assay and checked the change of inducible nitric oxide synthase (iNOS) levels by Western blotting. Although VPM did not affect iNOS enzyme activity, iNOS protein expression was attenuated by VPM indicating VPM inhibits NO production via suppression of iNOS enzyme expression. In addition, VPM attenuated the expression of another pro-inflammatory mediator such as cyclooxygenase-2 (COX-2) in a dose dependent manner. We also found that VPM can reduce trypsin-induced paw edema in mice. Based on this study, we suggest that V. peregrina may be beneficial in diseases which related to macrophage-mediated inflammatory disorders.
한국응용약물학회 1998년도 Proceedings of UNESCO-internetwork Cooperative Regional Seminar and Workshop on Bioassay Guided Isolation of Bioactive Substances from Natural Products and Microbial Products
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pp.187-187
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1998
The objective was to verify biological activities of fruit and stem of prickly pear(Opuntia ficus indica L. var, saboten Makino). We have determined inhibitory activities on enzymes, such as dopamine ${\beta}$-hydroxylase(DBH), monoamme oxidase A and B(MAO-A, B), and antioxidant activity, in vitro. We purchased dried stem powder and lyophilized fruit powder of prickly pear from CheJu Island, and prepared the extracts with 80% of methanol. The fruit extract showed stronger inhibitory effects on MAO-A and -B and antioxidant activity compared. to the stem extract, on fractionation with hexane, ethyl acetate, butanol and water. Both the stem and the fruit extracts with ethyl acetate showed stronger enzyme inhibitory and antioxidant activities than other extracts. Now we are isolating active principles from both ethyl acetate extracts.
Three different doengjang(fermented soybean paste) were prepared by using B. subtilis SS103 with high angiotensin converting enzyme(ACE) inhibitory activity, Asp. oryzae and mixed culture of two organisms, respectively. Quality characteristics and the inhibitory activity were compared. $\beta$-Amylase activity rapidly increased during 30 days of fermentation, but lower activity was found in doenjang prepared with B. subtilis. However, $\alpha$-Galactosidase activity decreased for 15 days of fermentation and little activity was observed after that fermentation period. Protease production tended to increase during the fermentation. High protease activity was found only in doengjang prepared with Asp. oryzae, but the doengjang prepared with B. subtilis SS103 showed very low activity. Total isoflavone content at 90 day fermentation was the highest in doengjang prepared with mixture of Asp. oryzae and B. subtilis. ACE inhibitory activity increased during the fermentation period. The highest activity was found in doengjang made with mixture of Asp. oryzae and B. subtilis. Sensory evaluation on doengjang itself and its soup indicated that doengjang made with mixture of Asp. oryzae and B. subtilis showed higher acceptability on taste, flavor and color than those prepared with only Asp. oryzae or B. subtilis, respectively.
We investigated the fibrinolytic and ${\alpha}-glucosidase$ inhibitory activity of 55 wild mushroom methanol extracts. Among them, 14 mushrooms showed fibrinolytic activity. In particular, Amanita virgineoides showed the greatest enzyme activity (3.9 plasmin units/ml) by a fibrin plate assay. The fibrinolytic activities of Suillus pictus and Polypolellus varius were 3.8 plasmin units, and the activity of Gomphus fujisanensis was 2.8 plasmin units. Leccinum extremiorientale and Xerocomus nigromaculatus had the same activity with 2.3 plasmin units. In a ${\alpha}-glucosidase$ inhibitory activity test, Lactarius sp. showed the greatest inhibitory activity at 97.3%. The ${\alpha}-glucosidase$ inhibitory activities of Clitocybe odora, Xerocomus nigromaculatus, Melanoleuca melaleuca, Suillus pictus, and Gyroporus castaneus were 84.3%, 77.9%, 74.6%, 68.7%, and 65.4%, respectively. According to the results, because Suillus pictus and Xerocomus nigromaculatus have strong fibrinolytic and ${\alpha}-glucosidase$ inhibitory activities, the two mushrooms will be used as materials for the development of new biofunctional food.
Production of dye-decolorizing enzyme was investigated with the cultivation of Geotrichum candidum Dec1 (abbreviated to Dec1) using molasses as a cheap raw materials. Molasses was found to stimulate the enzyme production as well as a role of carbon source, because the production increased with molasses content up to 50 g/L. However, the severe inhibition of dye-decolorizing enzyme activity was observed even at low concentration of molasses 10 g/L when purified decolorizing peroxidase was used. Its inhibitory effect was reduced through the cultivation of Dec1. The fractions of molasses separated by a gel chromatography showed the different degrees of inhibition. As a way to reduce the inhibitory effect, the dilution of culture broth was examined, and the total decolorizing activity for Reactive blue 5 increased 7 times as much as that of original culture broth by 30 times dilution. On the basis of result, we proposed a process scheme which can fully utilize both positive and negative effect of molasses in dye-decolorizing process using molasses.
The hexane and ether extracts from the roots of Angelica dahurica caused a significant inhibition of hepatic drug-metabolizing enzyme (DME) activity. Through systematic fractionation by $SiO_2\;column$ and vacuum liquid chromatography monitoring by bioassays, three furanocoumarins, phellopterin, byakangelicin and tert-O-methylbyakangelicin were isolated as active principles. These components have biphasic responses, both inhibitory and inducing effects on DME system. Tert-O-methyl byakangelicin was found to have the strongest enzyme inhibitory potency.
The action of acetylcholine on the sodium plus potassium activated ATPase activity in the rabbit red cell membrane has been investigated and the experiments were also designed to determine the mechanism of action of acetylcholine on the ATPase activity. The following results were observed. 1. The activity of the NaK ATPase from red cell membrane is inhibited by acetylcholine. 2. The ratio of inhibition of NaK ATPase by acetylcholine is decreased by raising the potassium concentration, and is increased by raising the sodium concentration. 3. The ATPase activity is increased by small amounts of calcium but inhibited by larger amounts. The ratio of inhibition of the enzyme by acetylcholine is increased by raising the calcium concentration. 4. The inhibitory action of acetylcholine on the NaK ATPase activity was not related to the sulfhydryl group of cysteine, the hydroxyl group of threonine, or the carboxyl group of aspartic acid. 5. The inhibitory action of acetylcholine on the ATPase activity is due to amino group of the enzyme of NaK ATPase.
Matrix metalloproteinase-2 (MMP-2) is a key enzyme involved in tumor invasiveness. The plant of Magnolia officinalis Rehd. et Wils. is often included as an ingredient in various herbal remedies recommended for cancer theraphies in Korea. Various extracts prepared from stems of M. officinalis were tested for cytotoxic activity on human hepatocellular carcinoma cell line, SK-Hep cells using the XTT assay method. Then, the inhibitory effect was examined on MMP-2 activity using gelatin zymography. Methanol (MeOH) extract of M. officinalis caused the strongest inhibition of the MMP-2 activity, as measured by gelatin zymography method for enzyme activity. $IC_{50}$ values of fractions on MMP-2 activity were in a range of $4.9{\sim}11.3\;{\mu}g/mL$. Among each fraction, butanol and ethylacetate (EtOAc) fractions showed the strong inhibitory activities ($IC_{50}=10.7\;and\;4.9\;{\mu}g/mL$, respectively). When the M. officinalis's constituents such as magnolol, honokiol, (-)-epigallocatechin gallate (EGCG) and ovovatol were examined for inhibitory effects on MMP-2 activity, EGCG showed strong inhibitory activity. However, MeOH extract of M. officinalis was dose-dependently inhibited to MMP-2 activity. The MeOH extract, hexane and EtOAc fractions $(IC_{50}\;of\;>200\;{\mu}g/mL)$ exhibited weak cytotoxicity activity, while butanol $(IC_{50}=80\;{\mu}g/mL)$ and chloroform fractions $(IC_{50}=90\;{\mu}g/mL)$ exhibited relatively strong cytotoxic activity. From these results, M. officinalis could be suitable for cancer treatment and chemopreventive drugs.
본 연구는 L. plantarum K79를 이용하여 ACE 억제활성 향상을 위한 최적의 발효조건을 RSM을 이용하여 예측하고자 하였다. 4개의 독립변수[탈지유(포도당 1% 첨가) 농도(6%-14%), 배양 온도(32℃-42℃), 배양 시간(8-24시간), 스타터 첨가량(0.02%-0.2%)] 5단계 중심 합성 설계 및 반응 표면 분석법을 사용하여 최적의 발효 조건을 결정하는 데 사용하였다. 종속변수는 ACE 억제 활성과 pH였다(이때 ACE 억제율은 조건별 발효원액에서 100배 희석하여 나타낸 값이다). 결정 계수(R2)는 ACE 억제 활성, pH에 대해 각각 0.791, 0.905이었다. 최대 ACE 억제 활성은 10% 탈지유(포도당 1% 첨가) 농도, 37℃ 배양 온도, 17.8 h 배양 시간 및 0.2% 스타터 첨가량 조건에서 90%이었다. RSM에 기초하여 예측된 최적 발효 ACE 조건은 탈지유(포도당 1% 첨가) 농도 13.49%, 스타터 0.0578%, 배양온도 33.4℃에서 21.5시간 동안 배양할 때 ACE 억제 활성 및 pH의 예측 값은 86.69% 및 pH 4.6이었으며 실제 값은 각각 85.5%와 pH 4.58이었다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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