In order to investigate the toxicities of S-bioallethrin (5-biol) and its combination treatment with N-octyl bicycloheptene dicarboximide (MGK-264), the acute and subacute toxicity, and enzyme activity test were performed. $LD_{50}$ levels of S-biol and MGK-264 in rats are 640 mg/kg and 3, 280 mg/kg respectively. However, when rats were treated with the mixture of S-biol and MGK-264 (1 : 5 ratio), the $LD_{50}$ was decreased to 545 mg/kg. In serological analysis, ALT and LDH were increased in animals treated with the mixture. Also glucose level was significantly increased after 5 weeks in animals treated with both S-biol and the mixture. Other biochemical parameters such as cytochrome P-450 and NADPH-cytochrome c reductase in the liver and kidney were shown to be not significantly changed. Levels of total ATPase and $mg^{2+}$ ATPase were significantly decreased in the liver of animals treated with the mixture after 4-5 weeks. In addition, S-biol can alone decrease total ATPase activity. Total ATPase activity was also significantly decreased in the kidney after 5 week treatment with the mixture. Similarily, glucose-6-phosphatase activity was significantly decreased in animals treated with the mixture. When either S-biol or MGK-264 was administered, cholinesterase and carboxyesterase activities were slightly decreased but they were significantly decreased when the mixture was administered.
Kim, Young-Sup;Park, Eun-Kyung;Heor, Jung-Hee;Kim, Seong-Kie;Kim, Jung-Sook;Choi, Yeon-Hee;Seo, Jee-Hee;Lee, Bong-Ho;Choi, Byoung-Wook
대한약학회:학술대회논문집
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대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.1
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pp.259.3-260
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2003
Alzheimer's disease(AD) is the most common cause of senile dementia in elderly people and the causes of AD are currently not fully understood. However, AD is generally understood to be associated with reduced levels of acetylcholine in the brain as cholinergic neurons are lost and cholinergic neurotransmission declines. There are growing evidences that two types of cholinesterase(ChE), i.e., acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BuChE) both play important roles in the regulation of acetylcholine level in brain and thus may have a crucial role in the development and progression of AD. (omitted)
Organophosphate pesticides inhibit cholinesterase. It is likely that application of organophosphate pesticides affect behavior of arthropods. This study aimed to find changes in foraging behavior of ants due to application of fenitrothion, one of the widely used organophosphate pesticides. Foraging activity (FA) of ants was observed using bait cards in a pesticide sprayed pine stand and in an unsprayed stand before and after aerial application of fenitrothion in 2003 and 2004. Ant abundance and species richness of ants were also monitored using pitfall traps during the activity season in 2003 and 2004. There was not a significant decrease in abundance and species richness after the application of fenitrothion. However, FA of an ant, Paratrechina flavipes (Smith), which was abundant enough to be statistically compared, was depressed from 2 hours to 10 days after application of the pesticide. FA was fully recovered at day 14 in 2003, and was partially recovered at day 18 and fully at day 31 in 2004. FA of other ant species also decreased significantly during the FA depression period of P. flavipes. On the bait cards, workers of the species responded dully to baits during the FA depression period. Despite the decline in activity, alertness of P. flavipes to other species did not decrease even during the FA depression period.
This study evaluated cholineresterase inhibitory activity of Korean white ginseng extract (WGE), red ginseng extract (RGE), and black ginseng extract (BGE) and the cholinergic effect on scopolamine (SCOP)-induced amnesic mice. WGE, RGE, and BGE inhibited acetylcholineserase (AChE), as well as butyrylcholineserase (BuChE) in a concentration-dependent manner. BGE presented strong inhibition of AChE with an $IC_{50}$ value of 1.72 mg/mL, followed by WGE (5.89 mg/mL), RGE (6.30 mg/mL), respectively. The inhibitory activity of the three ginseng extracts on BuChE showed similar values among the groups. To better understand the mechanisms of the possible effect of ginseng extract on the cholinergic function, this study assessed the expression of the cholinergic markers of choline acetyltransferase (ChAT) and AChE using western blot and RT-PCR analysis in the brains of amnesic mice. Treatment with ginseng extracts led to inhibition of AChE expression and, the activation of ChAT expression in the hippocampus and the cerebral cortex of amnesic mice as induced by SCOP. The results suggest that ginseng extracts including BGE, appear to modulate the metabolism of acetylchoine (ACh), which would greatly increase synaptic ACh levels and most potently revert SCOP-induced amnesia.
The present GC-MS analysis elucidated the composition of the essential oil obtained from the herb of Elsholtzia ciliata(Lamiaceae). Overall, the content of monoterpenes was higher than that of sesquiterpenes. Monoterpenes rich in this oil were carvone (peak area, 26.180%), camphor (2.304%), borneol (9.974%), dihydrocarveol (3.296%), ${\alpha}$-citral (=geranial, 4.025%), geranic acid (2.961%), while sesquiterpenes occupying relatively higher percentage were ${\alpha}$-humulene (0.918%), (-)-spathulenol (0.974%), ${\alpha}$-caryophyllene oxide (2.014%), globulol (1.362%), ${\beta}$-caryophyllene oxide (0.750%). The components characterizing this oil were 1-octen-3-ol, acetophenone, and butylated hydroxytoluene. The $IC_{50}$ of this oil on acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE) were $42.37{\mu}g/ml$ and $121.34{\mu}g/ml$, respectively, suggesting that the essential oil of E. ciliata may be active on the memory loss of patients suffering from Alzheimer's disease.
선천성 다발성 판막질환(Congenital Polyvalvular Disease)은 결체조직의 이상으로 인해 한 개 이상의 심장판막에 비정상적 기형을 초래하는 질환으로 그 원인은 아직 확실히 알려져 있지 않다. 이 질환은 제 18번 또는 13∼15번 삼염색체 증후군에서 자주 관찰되며, 심실중격결손증, 동맥과 개존증 등의 심장기형을 동반하기도 한다. 환아는 산전 초음파 검사에서 우심방내의 종괴가 발견되고, 출생 후 시행한 심초음파 검사에서 삼첨판위의 혈종 또는 점액종이 의심되어 수술을 시행하였다. 종괴는 삼첨판막의 전판막첨과 중격판막첨으로부터 완전히 제거되었고 병리학적 검사에서 불규clr하게 두꺼워지고 결절화되어 있었으며, 석회화와 골화의 소견을 보였다. 태아의 산전 심초음파 검사에서 판막에 석회화 소견이 관찰될 때 선천성 다발성 판막질환도 염두에 두어야 할 의미 있는 소견이라고 생각된다. 저자들은 선천성 다발성 판막질환 1예를 경험하여 임상 및 조직소견을 문헌 고찰과 함께 보고하고자 한다.
Recently, incidences of pulmonary-related diseases are increasing and natural ecosystem is destroyed year by year owing to air pollutions by industrial noxious gases such as sulfur dioxide and carbon dioxide, etc. Sulfur dioxide produced by oxidation of sulfur compounds is water soluble and causes several kinds of pulmonary diseases, damaging on plants and animals. This study was undertaken to investigate effects of acute exposure of rats to sulfur dioxide using biochemical parameters. The sAST (aspartate transaminase) activity was not significantly affected but sALT (alanine transaminase), sLDH (lactate dehydrogenase) and sALP (alkaline phosphatase) activities were significantly increased by acute sulfur dioxide gas exposure. Also sulfur dioxide gas treatment significantly diminished serum cholinesterase activity. The total lipid, triglyceride, total-, HDL- and LDL-cholesterol contents were significantly increased by sulfur dioxide gas exposures. But the body and liver weight were generally diminished in comparison with control group. Our results' showed increased enzyme activities and lipid contents, but body and liver weight were all diminished by sulfur dioxide gas treatment.
To study effects of wild garlic on components of lipid and protein, blood glucose level, and cholinesterase activity in rat's serum, Sprague-Dawley strain of 40 male rats are divided into 5 groups which are Normal, Control, A, B, and C group. Normal group is fed only Basal diet, and Control group is fed Basal diet and 0.5ml/day of 2.5% cholesterol solution, In addition to a diet of control group, A group is fed 25% wild garlic flour, B group 0.5ml/2day of concentratded wild garlic juice, C group 0.5ml/2day of concentrated ethanol extract of wild garlic, After 8 weesk the rats were fasted for 12 hours, and then decapitated to collect blood. The results of analysis of the rat's serum were summarized as follows, 1. Wild garlic diet, specially ethanol extract has an influence on decreasing the level of total cholesterol and blood glucose in rat's serum, 2. HDL-cholesterol and phospholipid content of rat's serum are increased by wild garlic diet. Therefore I think that wild garlic is good food for preventing development of atherosclerosis and diabetes.
Glyphosate containing herbicides are an alternative to paraquat and have been widely used with increasing frequency in suicide attempts throughout Asia. It is an organophosphorus compound that is not a cholinesterase inhibitor. Daejangun powder consists of glyphosate ammonium, surfactant and another herbicide, oxyfluorfen. A 60-year-old man ingested about 300 g of Daejangun powder with 500 ml of water in a suicide attempt. He was brought to emergency room 6 hours after the ingestion and showed severe metabolic acidosis (pH 6.75), marked leukocytosis (WBC 35,800/$mm^3$), hypoglycemia (glucose 13 mg/dL) and increased liver enzymes (AST/ALT 1,683/418 IU/L). Later he developed aspiration pneumonia, acute renal failure and hyperchloremic acidosis. Upper gastrointestinal endoscopy which performed 5 days after the ingestion revealed corrosive injuries (grade 1) in both esophagus and stomach. However, intensive treatment with supportive measures improved the abnormal findings almost completely 4 weeks after the ingestion.
The effects of physostigmine and neostigmine on the parathin induced toxicity were examined in adult female rats. Physostigmine $(100\;{\mu}g/kg,\;ip)$ or neostigmine $(200\;{\mu}g/kg,\;ip)$ inhibited acetylcholinesterase (AChE) and cholinesterase (ChE) activities in blood, brain and lung when the enzyme activity was measured 30 min after the treatment. At the doses of two carbamates equipotent on brain AChE, neostigmine showed greater inhibition on peripheral AChE/ChE. The enzyme activity returned to normal in 120 min following the carbamates except in the lung of rats treated with neostigmine. Carbamates administered 30 min prior to parathion (2 mg/kg) antagonized the inhibition of AChE/ChE by parathion when the enzyme activity was measured 2 hr following parathion. Neostigmine showed greater protective effect on peripheral AChE/ChE. The effect of either carbamate on AChE/ChE was not significant 2 hr beyond the parathion treatment. Carbamates decreased the mortality of rats challenged with a lethal dose of parathion (4 mg/kg, ip) either when treated alone or in combination with atropine (10 mg/kg, ip). Lethal action of paraoxon (1.5 mg/ks ip), the active metabolite of parathion was also decreased by the carbamate treatment indicating that the protection was not mediated by competitive inhibition of metabolic conversion of parathion to paraoxon. The results suggest that carbamylation of the active sites may not be the sole underlying mechanism of protection provided by the carbamates.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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