2-Methyl-2-(2-methylpropenyl)-2,3-dihydronaphthoquinone[2,3-b]furan-4,9-dione (N FD-37) is a synthetic furonaphthoquinone compound. In this study, we determined that NFD-37 could inhibit the lipopolysaccharide (LPS)-induced production of inflammatory mediators in macrophages RAW 264.7. This compound inhibited LPS-induced nitric oxide (NO) or prostaglandin (PG) $E_{2}$ production in dose-dependent manners, with $IC_{50}$ values of 7.2 ${\mu}M$ and 5.3 ${\mu}m$, respectively. As the positive controls, pyrrolidine dithiocarbamate (30 ${\mu}M$) exhibited a $57{\%}$ inhibition of NO production, and NS-398 ($1{\mu}M$) manifested a $48{\%}$ inhibition of $PGE_2$ production. The inhibitory effects of NFD-37 on NO and $PGE_2$ production were determined to occur in conjunction with the suppression of inducible NO synthase or cyclooxygenase-2 expression. NFD-37 also inhibited the production of LPS-inducible tumor necrosis factor-${\alpha}$, interleukin (IL)-$1{\beta}$ and IL-6, at $IC_{50}$ values of 4.8-8.9 ${\mu}M$. We also determined the anti-inflammatory efficacy of NFD-37 using carrageenin-induced paw edema in experimental mice.
The Journal of Korean Medicine Ophthalmology and Otolaryngology and Dermatology
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v.6
no.1
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pp.15-29
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1993
Yenhwagamchotang has been widely used in treatment of inflammatory disease which is based on Oriental Medical literatures. These studies were attempted experimental effects of Yenhwagamchotang(sample A), Yenhwagamchotang plus Forsythia koreana NAKAI.(sample B), and Yenhwa-gamchotang plus Taraxacum mongolicum HAND- MAZZ(sample C),on the Anti-allergic reaction, the antipyretic action,the anti-inflammatory and the analgesic action,in rats. THe results of the studies were as follow: 1. Vascular permeability responses to intradermal serotonin in rats were showed significant effect at all sample groups. 2. The homologous passive cutaneous anaphylaxis in rats provoked by the IgE-like antibody aganist egg white albumin showed the decreasing effect. 3. The delayed type hypersensitivity responses to picryl chloride in mice were showed significant effect at all sample groups. 4. The delayed type hypersensitivity response to sheep red blood cell in mice were showed significant effect at all sample groups. 5. In anti-pyretic effect by yeast method were showed significant effect at all sample groups. 6. The anti-inflammatory effect by carrageenin method were showed significant effect at all sample groups. 7. The analgesic action by acetic acid method in mice were showed significant effect at all sample groups. According to the above result, Yenhwagamchotang(sample A), Yenhwagamchotang plus Forsythia koreana NAKAI(sample B), AND yenhwagamchotang plus Taraxacum mongolicum HNAN- MAZZ.(sample C ) were concluded to have the anti-allergic reaction, the antipyretic action, the anti-inflammatory, the analgesic action.
Seven epoxy- and hydroxyandrostane derivatives ($DH-1{\sim}DH-7$) and nine epoxy- and hydroxycholestane derivatives ($CH-1{\sim}CH-9$) with unsaturation in ring A and ring B were synthesized from DHEA and cholesterol, respectively. The antinociceptive effects of all synthesized compounds were measured by hot plate method. Most of androstane derivatives except $1{\alpha},2{\alpha}$-epoxy-4,6-androstadiene-3,17-dione (DH-3), and CH-6, CH-7 and CH-9 exhibited antinociceptive effect. 1,4-Androstadiene-$3{\beta},17{\beta}$-diol (DH-5, 100 mg/kg, $35.8{\pm}7.39$), $6{\alpha},7{\alpha}$-epoxy-1,4-androstadiene-3,17-dione (DH-4, 100 mg/kg, $32.6{\pm}5.50$) and $5{\alpha},6{\alpha}$-epoxy-17-oxo-androstan-$3{\beta}$-ol (DH-1, 100 mg/kg, $32.5{\pm}2.98$) were more effective than morphine (10 mg/kg, $30.6{\pm}0.5$). The analgesic effects of androstane derivatives on acetic acid writhing in mice were lower than aspirin. The androstane derivatives were less effective than ibuprofen at inhibiting effects on the carrageenin induced paw oedema. 4,6-Cholestadien-$3{\beta}$-ol (CH-5), $1{\alpha},2{\alpha}$-epoxy-4,6-cholestadien-$3{\beta}$-ol (CH-7) and $7{\alpha}$-hydroxy4-cholesten-3-one (CH-9) showed the decrease of serum triglyceride and total cholesterol levels in poloxamer P-407 injected rat.
Objectives : Modified Gamgil-tang is a prescription commonly used for respiratory diseases. This thesis was carried out to check the treatment effects and diversity of drug formulation by comparing extraction method of ethanol and water of modified Gamgil-tang. Methods : All experiments were carried out with water and 50% ethanol extraction for comparison. In vivo experiment, hyaluronidase inhibitory effects and trypsin inhibitory effects were tested to measure the anti-inflammatory effects activity. Scavenging effects of DPPH free radical, xanthine oxidase inhibitory effects and inhibition on TBA-RS formation were experimented to measure anti-oxidative effects. With the in vivo experiment, ICR group mice and SD group rats were used as experimental animals. An anti-inflammatory effects experiment were carried out to measure the action on carrageenin-induced hind paw edema: analgesic effects were measured using writhing syndrome induced by 0.7% acetic acid in mice: antipyretic effect was measured using endotoxin, and inhibitory effects of increase vascular permeability induced by 0.5% histamine were measured. Results : For extraction of glycyrrhizin contents, ethanol extract was extracted 2 times of that of water extract. Anti-inflammatory effects showed high in ethanol extract. Anti-oxidative effects measured high in ethanol extract. No significant result was found in inhibition on TBA-RS formation. Analgesic effects were found to be similar in water and ethanol extract. Antipyretic effects were found to be stronger in water extract. Inhibitory effects of increase vascular permeability induced by 0.5% histamine showed stronger in ethanol extract. Conclusion : By measuring anti-inflammatory effects, analgesic effects, antipyretic effects, anti-oxidative effects, and histamine permeation inhibition effects both in water extract and ethanol extract after adding agents such as Mentha Herba, Gardenias Fructus, and propolis to existing Gamgil-Tang, ethanol extract was found to be more effective in anti-inflammatory effects, analgesic effects, anti-oxidative effects, and histamine permeation inhibition effects. The converse was found for antipyretic effect.
Artemisinin, a new antimalarial to treat patients infected with strains of Plasmodium jalciparum, derived from the plant Artemisia annua Linn, has immunopharmacologic actions such as enhence the PHA -induced lymphocyte transformation rate, increased the weight of spleen but reduced the weight of thymus, reduced phagocytic function of peritoneal macrophage, remarkably reduced the level of serum IgG and hemolysin fonning capacity (sentitized with SRBC), inhibited the activity of Ts cells of donor mice by supraoptimal immunuization(SOI), but enhenced activity of Ts cells of recipient mice by SOI. These results suggested that Ts cells may be the target cells of artemisinin. To the serum complement C3 level of plasmodium berghei-infeted mice, artemisinin (i. m,) could remarkly increase it. The artemisinin also obviously reduced the prostaglandin E(PGE) in the mouse hind paw swelling induced by carrageenin. Numerous studies have demonstrated that pharmacologic doses of PGE attenuate the development of immunocomplex nephritis. Some autologous immune mechanisms may be invoolved In the pathogensis of some types of glomurulonephritis. Glomerular abnormalities can be induced in animals by variety of immunological manipulations. The resulting disorder has many clinical and pathogical similarities to the disease in human. Our purpose was therefore to test the ability of the artemisinin to lessen the severity of rabbit IgG accelerated nephrotoxic serum glomerulonephritis in mice model. Mice which had treated with rabbit IgG and NTS, administrated with saline, showed Significant inceases of urinary protein, cholesterol level, and decrease of serum albumin in NS group. On the contrary, By i.g. adminstration of artemisinin at dose of 12.5, 25 and 50 mg/kg for 14 days after NTS injection, shown that artemisinin inhibited the nephritic changes in some parameters by means of urinary protein(p<0.05, p<0.01) and serum choleterol(p<0.05, p<0.01) and albumin (p<0.05, p<0.01), blood urea nitrogen (p<0.05, p<0.01), serum albumin(p<0.05, p<0.01); Cyclophosphamide(i.p. 10mg/kg for 14d) had almost same effect as the artemisinin had. Morphological studies shown that The picture of kidney from the mouse with NTS-nephritis accerated with rabbit IgG, treated with i.g. saline as the control, the mesangiocapillary were enlarged and proliferated; There were inflammatory cells infiltrating around the glomeruli; The ethelial cell were proliferated in the wall of Bowman's capsule. Histopatholological picture of kidney from the NTS-nephritis accerated with rabbit IgG mouse treated with i.p. 10mg/kg cyclophosphamide as the positive control. No siginicant histopathological evidence were found. Treaded with i.p. 12.5mg/kg artemisinine, the picture shown that mesangiocapillary were lightly proliferated; There were inflammatory cells infiltrating around the glomeruli; Treaded with i.p. 25mg/kg artemisinine, The picture shown that the mesangiocapillary were lightly proliferated; Treaded with i.p. 50mg/kg artemisinine, The picture shown that both the mesangiocapillary proliferated and the inflammatory cells infiltrating around the glomeruli are less than treated with saline, 12.5 and 25 mg/kg artemisinine. On the basis of these studies we conclude that the artemisinin can relieve pathological change caused by NTS-nephritis aacerated with rabbit IgG.
The Journal of Korean Medicine Ophthalmology and Otolaryngology and Dermatology
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v.13
no.1
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pp.1-21
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2000
This experiment was performed to study of Gagambipachungpe-Eum extract solution's effects on acne. Anti-inflammatory edema, anti-histamine, vascular permeability, acne by induced oleic acid, ileum contraction of mice and guinea-pig was measured by oral administration, topical application or both of the sample to the acne of the experimental animals. Dose of samples were taken by 500 and 1,500mg/dl at the experiments. The results were as follows. 1. Gagambipachungpe-Eum on rat hind paw edema induced by $0.5\%$ Carrageenin have statistically significant effects on anti-inflammatory edema at 2, 3(p<0.05) and 4 hours(p<0.01) of the high density 1500mg/kg - oral administration group as compared with sample group. 2. Gagambipachungpe-Eum on rat hind paw edema induced by $1.0\%$ Dextran have statistically significant effects on anti-inflammatory edema at 2 and 4 hours of the high density 1,500mg/kg oral administration group as compared with sample group(p<0.05). 3. Gagambipachungpe-Eum on mouse hind paw edema induced by $1.2\%$% Histamine have statistically significant effects on anti-inflammatory edema at 30, 60 and 90 minutes of the high density 1500mg/kg - oral administration group as compared with sample group(p<0.05). 4. Only high density 1,500mg/kg - oral administration group of Gagambipachungpe-Eum as compared with sample group have significant effects on increased vascular permeability induced by histamine, picryl chloride induced contact dermatitis(p<0.01) and writhing syndrome induced by $0.7\%$ acetic acid(p<0.05) in mice. 5. All of the sample groups, Sample-Ⅰ(orally administered), Sample-Ⅱ(topically administered 500mg/kg), Sample-Ⅲ(topically administered 1,500mg/kg), Sample-Ⅳ(administered simultaneous orally and topically) on acne induced by o1eic acid in rabbit ears has the significant recovery on induced acne after 14 days 6. Gagambipachungpe-Eum have the effects on the motility of the isolated mice ileum, on the contraction induced by acetylcholine chloride and barium chloride in the isolated mice ileum and on the contraction induced by acetylcholine chloride, barium chloride and histamine in the isolated Guinea-pig ileum. According to the about results, it is expected Gagambipachungpe-Eum could be applicable to the treatment of acne.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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