• Journal of Yeungnam Medical Science
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• 제12권2호
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• pp.246-259
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• 1995

배뇨근의 운동성에 대한 baclofen의 억제작용의 기전을 탐구하기 위하여 다음과 같은 실험을 하였다. 흰쥐 (Sprague-Dawley)의 방광에서 적출한 배뇨근절편을 적출근편실험조에 현수하고, 등척성 장력측정기를 사용하여 그 수축력을 묘기하였다. 실험조내의 영양액의 온도는 $37^{\circ}C$로 유지시키고, 95% 산소와 5% 이산화탄소의 혼합기체를 공급하여 pH를 7.4로 유지하였다. 배뇨근절편은 전기장자극에 의해 수축하였는데, 8분간의 전기장자극 유발수축 중 최초의 급격한 수축반응은 mATP와 baclofen에 의해 약간 억제되는 경향을 보였으며, 후기 4분간의 수축반응은 콜린성 무스카린성 수용체 봉쇄제인 atropine과 $GABA_B$ 수용체 효현제인 baclofen에 의해 유의하게 억제되었다. Atropine은 배뇨근 절편의 acetylcholine 유발 수축을 길항하였고, mATP는 ATP 유발 수축을 완전히 봉쇄하였으나, baclofen 존재하에서는 acetylcholine이나 ATP 첨가에 의한 배뇨근의 수축이 영향을 받지 않았다. 이상의 결과를 종합하면, 흰쥐 방광에는 $GABA_B$ 수용체가 존재하며 baclofen은 이 수용체를 통하여 콜린성신경 말단에서의 신경전달체의 유리를 억제하여 배뇨근의 수축성을 감소시킨다고 사료된다.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제37권4호
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• pp.249-254
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• 2007

The purpose of the present study was to evaluate the bioequivalence of two baclofen tablets, $Baclan^{TM}$ tablet (Yooyoung Pharm. Co., Ltd., Seoul, Korea, reference drug) and Taepyungyang Baclofen tablet (Pacificpharma Corporation, Seoul, Korea, test drug), according to the guidelines of Korea Food and Drug Administration (KFDA). Twenty-four healthy male Korean volunteers received three tablets containing baclofen 10 mg in a $2{\times}2$ crossover study. There was a one-week washout period between the doses. Plasma concentrations of baclofen were monitored for over a period of 24 hr after the administration by using an LC-MS/MS. $AUC_t,\;C_{max}\;and\;T_{max}$ were compiled from the plasma concentration-time data. Analysis of variance (ANOVA) test was utilized for the statistical analysis of the parameters using logarithmically transformed $AUC_t\;and\;C_{max}$. The 90% confidence intervals of the $AUC_t$ and the $C_{max}$ for Taepyungyang $Baclofen/Baclan^{TM}$ were $log0.92{\sim}log1.06\;and\;log1.03{\sim}log1.22$, respectively. These values were within the acceptable bioequivalence intervals of $log0.80{\sim}log1.25$. It was concluded that Taepyungyang Baclofen tablet was bioequivalent to $Baclan^{TM}$ tablet, in terms of both rate and extent of absorption.

• 대한기관식도과학회지
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• 제5권2호
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• pp.217-221
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• 1999

Chronic hiccup is a rare occurrence but can be debilitating for the patient. Treatment of choice is seldom reported. A 83-year-old male was admitted our hospital due to chronic hiccup for 3 months. Chest PA X-ray and chest CT showed a lung mass finding in the right lower lobe. After percutaneous transthoracic needle aspiration, squamous cell lung cancer with abscess formation was confirmed. Within three days of initiation of baclofen treatment. stop of hiccup was obtained. We report a baclofen effect for chronic hiccup.

• The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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• 제1권6호
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• pp.647-655
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• 1997

The purpose of present study is to investigate the influence of a spinal gamma-aminobutyric acid B($GABA_B$) receptor on a central regulation of blood pressure(BP) and heart rate(HR), and to define its mechanism in the spinal cord. In urethane-anesthetized, d-tubocurarine-paralyzed and artificially ventilated male Sprague-Dawley rats, intrathecal administration of drugs were carried out using injection cannula(33-gauge stainless steel) through the guide cannula(PE 10) which was inserted intrathecally at lower thoracic level through the puncture of a atlantooccipital membrane. Intrathecal injection of an $GABA_B$ receptor agonist, baclofen(30, 60, 100 nmol) decreased both BP and HR dose-dependently. Pretreatment with 8-bromo-cAMP(50 nmol), a cAMP analog, or glipizide(50 nmol), a ATP-sensitive $K^+$ channel blocker, attenuated the depressor and bradycardic effects of baclofen(100 nmol), but not with 8-bromo-cGMP(50 nmol), a cGMP analog. These results suggest that the $GABA_B$ receptor in the spinal cord plays an inhibitory role in central cardiovascular regulation and that this depressor and bradycardic actions are mediated by the decrease of cAMP via the inhibition of adenylate cyclase and the opening of $K^+$ channel.

• 대한약학회:학술대회논문집
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• 대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.1
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• pp.284.2-284.2
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• 2003

Using a column-switching technique. highly sensitive and selective semi-micro high-performance liquid chromatographic (HPLC) method has been developed for the determination of baclofen in human plasma. Following precipitation of plasma sample containing baclofen with zinc sulfate-acetonitrile, samples were directly injected on to the system. (omitted)

• 한국의학물리학회지:의학물리
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• 제9권2호
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• pp.95-104
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• 1998

세포내 기록법으로써 메기 망막의 제3열신경원에 대한 동적 특성을 관찰하였다. 메기(channel catfish; Ictalurus punctatus)로부터 안구를 적출한 다음 각막, 홍채, 수정체, 초자체 둥을 차례로 제거함으로써 반구형의 eyecup 표본을 만들었다. 이 표본에 Ringer 용액 또는 실험용액을 관류시키면서 빛자극을 가함에 따라 신경원에서 발생하는 전압변동을 유리 미세전극을 통하여 검출하고 amplifier로써 증폭한 후 penwriter를 이용하여 기록하였다. 빛자극원으로는 컴퓨터 모니터를 이용하였으며, 막대형 자극의 이동속도 및 두께를 조절함으로써 대상 신경원의 위치를 포착하고 방향선택성을 조사하였다. GABA$_{B}$ 수용체 작용제인 baclofen에 의해 제3열신경원의 일종인 ON-지속성 신경원에서 암막전압은 과분극되며 지속성 성분은 억제된 반면 일과성 성분은 증대되었으며, 또한 ON-OFF 일과성 신경원은 특정 방향의 자극에 대한 빛반응이 선택적으로 억제되는 방향선택성을 나타내었다.

• The Korean Journal of Pain
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• 제23권1호
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• pp.42-45
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• 2010

Hiccups are an involuntarily powerful spasm of the diaphragm, followed by a sudden inspiration with a closure of the glottis. Hiccups that are caused by gastric distention, spicy foods and neural dysfunction can resolve themselves without any treatment. Some hiccups are associated with certain diseases or they occur postsurgically, and life-restricting intractable hiccups should be treated. The cause of hiccups should be quickly determined so as to administer the proper treatment. Hiccups often remit spontaneously within a short period of time, but they may also occur without remission for a prolonged period in some cases. We report here on a 36-year-old man who suffered with intractable hiccups for 5 years. We administered a single oral dose of baclofen, and then the hiccups disappeared. We conclude that a single dose of baclofen is a good treatment for intractable hiccups.

• The Korean Journal of Pain
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• 제10권2호
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• pp.246-249
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• 1997

Hiccup is defined as an abrupt involuntary contraction of the diaphragm and intercostal muscles with sudden closure of the glottis 35 msec after onset. The term "intractable" is given to those hiccups with a duration ranging from 24 hours to more than 25 years. Short hiccup bouts are mostly associated with gastric distention or alcohol intake, resolved spontaneously or with simple remedies. In contrast, intractable hiccup is a rare but disabling condition which can induce depression, weight loss and sleep deprivation. Although the pathophysiologic mechanisms of hiccup are still poorly understood, wide variety of pathological conditions such as: brain tumor, abdominal tumor, myocardial infarction, renal failure, abdominal surgery etc., can cause intractable hiccup. A 58-year-old male who had suffered from hepatocellular cancer was consulted from medical department due to intractable hiccup. Initial treatment modalities with administrations of metoclopramide and chlorpromazine and nerve block including phrenic nerve block, cervical epidural block and glossopharyngeal nerve block were not effective. Administration of midazolam and baclofen however achieved desirable effect.

• Journal of Yeungnam Medical Science
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• 제9권2호
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• pp.382-395
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• 1992

GABA는 중추신경계의 대표적인 신경전달 물질로서 $GABA_A$수용체 또는 $GABA_B$수용체에 작용하여 진정 작용, 항 불안 작용, 및 근이완 작용을 하는 것으로 알려져 있다. 근래에는 말초조직에도 GABA가 존재하며 신경조정인자 혹은 신경전달인자로서 작용한다는 보고가 있다. 정관에 대한 자율신경 지배는 아드레날린성, 콜린성과 비콜린성 비아드레날린성 신경섬유들이 분포하고 있으나, 종 혹은 부위에 따라 이들 구성요소들의 수축성에 대한기여도가 다른 것으로 알려져 있다. 본 실험에서는 흰쥐의 전립선 부위 정관의 기본장력 및 전기장 유발 수축에 대한 교감 신경성, 부교감 신경성 및 퓨린성 효현제의 영향을 관찰하였으며, 정관의 흥분성 약물 및 전기장 유발 수축에 미치는 GABA 및 GABA 관련 약물의 영향을 관찰함으로서 정관의 수축운동에 대한 GABA의 작용기전을 규명해 보고자 흰쥐(Sprague-Dawley)의 전립선 부위 정관 절편을 적출 근편 실조에 현수하고, 등척성 장력을 측정하여 다음과 같은 결과를 얻었다. 1. GABA, muscimol 및 baclofen은 전기장자극(0.2 Hz, 1 msec, 80 V) 유발 수축을 농도 의존적으로 억제하였으며 그 효력은 GABA, baclofen 그리고 muscimol 순이었다. 2. GABA의 억제작용은 $GABA_B$ 수용체 길항제인 DAVA에 의하여 길항되었으나, $GABA_A$ 수용체 길항제인 bicuculline에 의해서는 길항되지 않았다. 3. Baclofen의 억제작용은 DAVA에 의하여 길항되었으나 muscimol의 억제작용은 bicuculline에 의해서는 길항되지 않았다. 4. Norepinephrine과 ATP는 농도 의존적으로 정관의 수축력을 증가 시켰으나 acetylcholine은 영향을 미치지 못하였다. 5. GABA, baclofen 및 muscimol은 정관의 기본 장력에는 영향을 미치지 않았으며, GABA는 norepinephrine과 ATP 유발 수축에는 영향을 주지 못하였다. 6. 적출 정관을 20초간 전기장 자극을 가하였을 때 ATP 수용체 탈감작제인 mATP를 전처치한 경우에는 FPC가 감소되었고, 신경원에서 catecholamine을 고갈시키는 reserpine을 전처치한 경우에는 STC가 감소되었다. 7. GABA는 mATP를 전처치한 군에서는 정관의 전기장 유발 수축에 영향을 주지 못하였으나, reserpine을 전처치한 군에서는 전기장 유발 수축을 억제하였다. 이상의 결과로 보아 흰쥐정관의 전립선 부위에는 아드레날린성 신경전달기전과 퓨린성 신경전달기전이 동시에 작용하고 있으며, GABA는 주로 신경원의 $GABA_B$ 수용체를 통하여 ATP의 유리를 억제하는 것으로 사료된다.

• The Korean Journal of Pain
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• 제26권4호
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• pp.336-346
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• 2013

Intrathecal drug delivery is an effective and safe option for the treatment of chronic pathology refractory to conventional pain therapies. Typical intrathecal administered drugs are opioids, baclofen, local anesthetics and adjuvant medications. Although knowledge about mechanisms of action of intrathecal drugs are every day more clear many doubt remain respect the correct location of intrathecal catheter in order to achieve the best therapeutic result. We analyze the factors that can affect drug distribution within the cerebrospinal fluid. Three categories of variables were identified: drug features, cerebrospinal fluid (CSF) dynamics and patients features. First category includes physicochemical properties and pharmacological features of intrathecal administered drugs with special attention to drug lipophilicity. In the second category, the variables in CSF flow, are considered that can modify the drug distribution within the CSF with special attention to the new theories of liquoral circulation. Last category try to explain inter-individual difference in baclofen response with difference that are specific for each patients such as the anatomical area to treat, patient posture or reaction to inflammatory stimulus. We conclude that a comprehensive evaluation of the patients, including imaging techniques to study the anatomy and physiology of intrathecal environment and CSF dynamics, could become essential in the future to the purpose of optimize the clinical outcome of intrathecal therapy.