• Biomolecules & Therapeutics
• /
• 제1권2호
• /
• pp.220-225
• /
• 1993

Effect of BR-900317 on the angiotensin I-induced pressor response in pithed rats and the effects of its single oral administration on plasma angiotensin converting enzyme (ACE) activities in normotensive rats and on the cardiovascular system in hypertensive model rats (SHR, RHR), were compared with those of captopril. BR-900317 attenuated the angiotensin I-induced pressor effects in pithed rats. In a single oral dose administration study, BR-900317 inhibited the plasma ACE activities in a dose-dependent fashion. Duration of the action of BR-900317 was similar to that of captopril. BR-900317 produced antihypertensive effect in spontaneously hypertensive rats and dose-dependent antihypertensive effect in 2-kidney Goldblatt hypertensive rats without affecting heart rate. These results suggest that the main mechanism of the antihypertensive effect of BR-900317 is the suppression of angiotensin II production due to the inhibition of the ACE.

• 한국어업기술학회:학술대회논문집
• /
• 한국어업기술학회 2001년도 추계 수산관련학회 공동학술대회발표요지집
• /
• pp.171-172
• /
• 2001

체내에 널리 분포되어 있는 angiotensin 전환효소(angiotensin converting enzyme, ACE ; peptidyldipeptide hydrolase, EC 3.4.15.1)는 angiotensinogen이 renin의 특이적 분해를 받아서 생성된 불활성형인 angiotensin I의 말단 dipeptide(His-Leu)를 절단하여 octapeptide인 활성형의 angiotensin II로 전환시키며, 이렇게 생성된 angiotensin II는 직접적으로 혈압상승 작용을 하거나 adrenal로부터 sediumretaining steroid hormone인 aldosterone의 유리를 촉진시켜 체내 나트륨을 저류시킨다. (중략)

• 한국식품과학회지
• /
• 제25권3호
• /
• pp.238-242
• /
• 1993

기능성 식품과 생약재로의 이용을 위한 연구의 일환으로 한국산 녹차로부터 탄닌을 분리하여 angiotensin converting enzyme 저해효과를 측정하였다. 녹차의 acetone 추출물에서 angiotensin converting enzyme 저해효과가 있음이 확인되었고 정제된 탄닌의 효소저해효과를 검토한 결과 angiotensin converting enzyme 저해는 galloyl tannin류가 nongalloyl tannin류 보다 활성이 더 우수하였고 구조적 이성체에서도 (+)-catechin류 보다 (-)-epicatechin류가 효소저해효과가 더 좋았으며, 각 물질 간 상승효과가 인정되었다. 녹차에서의 탄닌류는 angiotensin converting enzyme에 대해 비경쟁적 저해를 하는 것을 알 수 있다.

• 대한약리학회지
• /
• 제30권1호
• /
• pp.75-86
• /
• 1994

선천성 고혈압 흰쥐(SHR)와 정상혈압 흰쥐에서 교감신경성 신경전달에 미치는 부신수질 및 renin-angiotensin계의 역할을 알아보기 위해, 부신수질을 제거하거나 angiotensin 변환 효소 억제제를 장기간 처치한 뒤 중추신경계가 파괴된 상태에서 절전신경을 자극했을 때 나타나는 승압반응과 대동맥의 catecholamine농도 및 angiotensin 변환 효소 활성도의 변화를 비교 검토하였다. 부신수질을 제거하더라도 중추신경계를 파괴하기 전후의 혈압에는 영향을 주지 못했으며, 절전 신경 자극에 의한 승압반응은, 자극 주파수에 의존적으로 증가하였으며 prazosin 전처치로서 거의 완전히 억제되었다. 정상혈압 흰쥐에서와는 달리, 선천성 고혈압 흰쥐에서는 부신수질을 제거했을 때는 절전신경 자극에 의한 승압반응이 부신수질을 제거하지 않는 군(이하 대조군)에 비하여 유의하게 약화되었다. SHR에서 부신수질 제거로 부신 catecholamine 함량은 현저히 감소되었고, 혈청의 angiotensin 변환 효소 활성도는 감소되는 경향을 나타내었다. 그러나 혈장 및 대동맥 절편의 catecholamine 함량, 대동맥 절편의 angiotensin 변환 효소의 활성도는 대조군과 유의한 차이가 없었다. 그러나 WKY에서는 부신수질이 제거된 군에서 대동맥 절편의 angiotensin 변환 효소의 활성도와 catecholamine함량이 대조군에 비해 유의하게 증가되어 있었다. Enalapril처치에 의해서 선천성 고혈압 흰쥐 평균 혈압은, 부신 catecholamine 함량 및 대동맥 절편의 angiotensin 변화 효소의 활성도와 함께 현저히 저하되어 정상혈압 흰쥐와 유사하였다. 그리고 선천성 고혈압 흰쥐에서 부신수질의 제거로 절전신경 자극에 의한 승압반응이 대조군에 비하여 약화되는 현상은 enalapril을 처치하였을 때는 관찰되지 않았다. 이상의 결과로 미루어보아 교감신경성 신경전달을 항진시키는 부신수질의 작용은 renin-angiotensin계의 활성화에 의존적이었으며, 부신수질의 제거로 정상혈압 흰쥐에서는 renin-angiotensin계가 보상적인 조절이 일어났으나, 선천성 고혈압 흰쥐에서는 보상적인 조절이 일어나지 않았다.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
• /
• 제19권4호
• /
• pp.185-190
• /
• 1989

The release of angiotensin and ${\alpha}-amylase$ from monolithic devices of different molecular weight of polyethylene glycol (PEC) grafted polyurethane copolymer was investigated. Water-soluble PEG grafted polymer provided a controlled release of angiotensin and ${\alpha}-amylase$. The release rate of angiotensin and ${\alpha}-amylase$ could be controlled by varying the molecular weight of PEC grafted. The release mechanism may be associated with the creation of pore or domain through the devices following the gel swelling and self-aggregation by PEC grafted polymer. Hydrophobic polyurethane grafted with PEG can provide a biomaterial for prolonged release of angiotensin and ${\alpha}-amylase$ from angiotensin and ${\alpha}-amylase$ blended system.

• 한국응용약물학회:학술대회논문집
• /
• 한국응용약물학회 1994년도 춘계학술대회 and 제3회 신약개발 연구발표회
• /
• pp.298-298
• /
• 1994

Norepinephrine이나 angotensin II가 그 작용을 나타내는데 $Ca^{+2}$의 세포내 유입 또는 유출과 밀접한 관련이 있다는 관점에서 $Ca^{+2}$ -channel차단제중 benzothiazenpine계인 diltiazem의 norepinephrine과 angiotensin II의 혈압상승작용에 대한 영향을 가토에서 관찰하였다. Norepinephrine과 angiotensin II의 혈압상승작용에 대한 diltiazem의 영향을 관찰하는 경우는 diltiazem을 투여한 일정시간후에 norepinephrine이나 angiotensin II을 투여하여 나타나는 혈압변화를 diltiazem투여전의 norepinephrine이나 angiotensin II의 혈압상승치와 비교 검토하였다. Diltiazem은 norepinephrine과 angiotensin II의 혈압상승작용을 억재하였으나 그 억제 시간은 지속적이지 않았다. 이와는 달리 diltiazem투여 30-40분에는 norepinephrine의 혈압상승작용의 강화현상이 나타났다. Diltiazem은 교감신경말단차단제인 bethanidine이나 신경절 차단제인 chlorisondamine 처리 가토에서도 norepinephrine이나 angiotensin II의 혈압상승작용을 억제하였다.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
• /
• 제15권1호
• /
• pp.22-31
• /
• 1985

The influence of some sympathetic blocking agents on pressor actions of norepinephrine and angiotensin was investigated in rabbits. 1. Phentolamine, sympathetic ${\alpha}-blocking$ agent, blocked the pressor action of norepinephrine, but did not affect the pressor action of angiotensin 2. Chlorisondamine, autonomic ganglionic blocking agent, potentiated the both actions of norepinephrine and angiotensin. 3. Guanethidine, bethanidine and debrisoquine, sympathetic neuronal blocking agents, potentiated the action of norepinephrine, while diminished that of angiotensin. 4. Reserpine, norepinephrine depleting agent, increased the pressor response of norepinephrine, but did not influence the pressor action of angiotensin.

• 약학회지
• /
• 제58권1호
• /
• pp.16-20
• /
• 2014

KR-31064 was developed for the strong angiotensin II receptor antagonist among the one of pyridyl imidazol series compounds. To investigate the receptor-ligand binding characteristics of this nonpeptide antagonist, binding experiments were deployed in various conditions and ex vivo contractile responses were tested toward the standard compound, losartan. Receptor binding experiments with radiolabeled angiotensin II, the $IC_{50}$ value for KR-31064 resulted 0.67 nM without any activities toward type 2 angiotensin II receptor. The comparative potency against losartan was more than 18 fold and the specific activity in type 1 angiotensin II receptor was more than 10,000 fold comparing to the type 2 receptor. Scatchard analysis of saturation binding data showed KR-31064 acted on the receptor in a competitive mode. KR-31064 inhibited the contractile response derived by angiotensin II ($pK_B$: 9.86) similar to that of losartan with decreased maximum signals. As a potent and specific type 1 angiotensin II receptor antagonist, KR-31064 may have possibilities for the development of diagnostic ligands that can be used as tools for various biochemical research experiments and non-invasive diagnostics.

• Journal of Chest Surgery
• /
• 제32권4호
• /
• pp.333-340
• /
• 1999

배경: PAI-1은 t-PA의 억제인자로서 섬유소융해계에 작용을 하여 혈전형성을 유발한다. PAI-1은 동맥경화된 혈관벽에서 분비가 된다. PAI-1의 증가는 동맥경화증의 위험인자가 되는 당뇨병과 고혈압이 동반된 환자에서 보이며 혈전증유발에 위험인자가 될 수 있다. 본 연구는 고혈당과 인슐린 및 angiotensin II가 PAI-1의 생성 및 평활근세포의 증식에 미치는 영향을 규명하고자 하였다. 대상 및 방법:흰쥐 대동맥평활근세포를 5.5 mM과 22 mM의 포도당 배양액을 사용하여 배양하였다. 배양액에 angiotensin II 및 인슐린을 농도 및 배양시간에 따라 첨가하여 Northern blotting방법으로 PAI-1 유전자발현을 나타내었다. 또한 세포 증식에 대한 포도당, 인슐린 및 angiotensin II의 영향을 규명하기 위하여 MTT assay를 사용하였다. 결과: 5.5 mM과 22 mM의 포도당 배양액에서 angiotensin II(100 nM)를 첨가하여 배양한 결과, 22 mM 포도당 배양액에서 PAI-1 mRNA 발현이 증가되었으며 angiotensin II 투여 4시간에 최고치에 도달하였고 6시간까지 지속되었다. 5.5 mM, 22 mM의 포도당 배양액에 angiotensin II의 농도를 0, 10, 100, 200 nM 투여하여 배양한 결과, PAI-1 mRNA의 발현은 angiotensin II 농도에 따른 증가를 보였으며 22 mM 포도당 배양액시 더욱 뚜렷하게 증가되었다. 배양액에 angiotensin II(100 nM)과 인슐린(100 nM)을 투여하여 배양한 결과, PAI-1 mRNA의 발현은 angiotensin II 단독으로 투여시 증가하였으나 인슐린을 첨가하였을 때는 감소하였다. 5.5 mM과 22 mM의 포도당 배양액에 1, 10, 100 nM의 인슐린과 1, 10, 100 nM의 angiotensin II를 첨가한 후 대동맥평활근세포의 성장속도를 비교한 결과, 5.5 mM보다 22 mM의 포도당이 든 배양액에서 대동맥평활근세포의 성장이 촉진되었으며, 인슐린 및 angiotensin II를 첨가한 경우도 대동맥평활근세포의 성장이 증가되었다. 결론:흰쥐 대동맥평활근세포에서 PAI-1 mRNA의 발현은 포도당 농도가 높을수록 증가되며 angiotensin II의 농도 및 배양시간에 따라 증가되고 인슐린 투여로 감소하였다. 또한 angiotensin II의 투여는 22 mM의 고농도 포도당 투여 후 증가된 PAI-1 mRNA 발현 증가를 더욱 증가시켜 PAI-1 mRNA 발현 증가에 상승작용이 있음을 알 수 있다. 그리고 22 mM의 고농도 포도당, 인슐린 및 angiotensin II는 흰쥐의 대동맥평활근세포의 성장을 촉진시켰다.

• 한국어업기술학회:학술대회논문집
• /
• 한국어업기술학회 2002년도 추계 수산관련학회 공동학술대회발표요지집
• /
• pp.193-194
• /
• 2002

Angiotensin I converting enzyme (ACE) inhibitor was purified from Crassostrea gigas. The ACE belongs to the class of metalloprotease. This enzyme plays an important physiological role in regulating blood pressure of the rennin-angiotensin system by converting from angiotensin I to octapeptide angiotensin II, a potent vasoconstrictor and by inactivating bradykinin, which has depressor action. (omitted)