Park, Woo-Kyu;Kong, Jae-Yang;Kim, Hyun-Jung;Lee, Dong-Ha;Lim, Hong;Cheon, Hyae-Gyeong
Biomolecules & Therapeutics
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v.10
no.1
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pp.19-24
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2002
The effects of a newly synthesized $H^+/K^+$ ATPase inhibitor,1-(2-methyl-4-methoxypheny)-4-[(3-hy-droxypropyl)amino] -6-methyl-2,3-dihydropyrrolo (3,2-c) quinoline (DBM-819) , on the central nervous system, isolated smooth muscle, cardiovascular and digestive systems and renal function were investigated in various experimental animals. Oral administration of DBM-819 had no effect on the central nervous system except body temperature of mice slightly decreased at doses of 15 and 50 mg/kg. DBM-819 produced a moderate analgesic effect in acetic acid-induced writhing test in mice at 50 mg/kg (p.o.). In conscious rats, DBM-819 (15 and 50 mg/kg, p.o.) showed a slight increase in blood pressure and a small decrease in heart rate. DBM-819 had an significant effect on agonist-induced contraction of guinea pig ileum at $1.5{\times}10^{-5}g/ml.$ No significant effect of DBM-819 (5 and 15 mg/kg, i.p) on urinary volume or urinary excretion of $Na^+,\;K^+$ and Cl- was observed in rats. DBM-819 had no significant effect on intestinal transport of a semisolid meal in mice at 15 and 50 mg/kg (p.o.). These findings suggest that DBM-819 exerts no significant pharmacological effects on the central nervous system and renal function at 15 mg/kg (p.o.), but produces some effects on the smooth muscle and circulatory system.
Antiallergic activities of two variants of Artemisia princeps Pampanini SJ-1 (named as Sajabalssuk) and SS-1 (named as Sajuarissuk) cultivated in Ganghwado, which contain high content of eupatilin compared to those cultured by other places, were investigated to evaluate the possibility as inhibitors against allergic diseases. Ethanol and supercritical fluid extracts of SJ-1 and SS-1 inhibited the release of ${\beta}-hexosaminidase$ from RBL-2H3 cells, although their water extracts were inactive. These extracts potently inhibited lipopolysaccharide-induced NO production of RAW264.7. However, these extracts almost did not scavenge free radicals. Oral administration of these extracts to mice inhibited passive cutaneous anaphylaxis reaction induced by IgE, and acute dermatitis induced by 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate. However, these extracts did not inhibit chronic dermatitis. Scratching behaviors, vascular permeability, and writhing syndromes were weakly inhibited by these extract at a dose of 50 mg/kg. Based on these findings, we believe that SJ-1 and SS-1 can improve IgE-induced allergic diseases such as rhinitis and asthma.
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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1998.11a
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pp.178-178
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1998
We reported that the hexane fraction of Torilis Fructus have an anti-inflammatory and analgesic effect. Therefore, in order to isolate the active compound, the hexan fraction of Torilis Fructus was chromatographed on silica gel column. The subfraction of hexane fraction was crystallized as colorless stout needles. The chemical structure of this compound was verified to be torilin through m.p., UV, IR, GC-MS, and NMR spectral data. In pharmacological tests, torilin exhibited strong anticarrageenan activity at the dose of 90 and 270 mg/kg, p.o. in rats, and it had inhibitory effect on the vascular permeability at the dose of 30 and 90 mg/kg, p.o. in mice. Torilin showed potent inhibition of leucocyte emigration in CMC-pouch at the dose of 3 and 9 mg/rat, s.c. Torilin have the analgesic effect at the dose of 30, 90 and 270 mg/kg, p.o. in both of the acetic acid- and phenyl-p-benzoquinone-induced writhing syndrome. It also increased the pain threshold at the dose of 30, 90 and 270 mg/kg, p.o. in the tail pressure method and the Randall-Selitto method. Torilin did not show a hypothermic action at the dose of 30 and 90 mg/kg, p.o. in mice. The acute toxicity of torilin was very weak: the LD$\_$50/ value was more than 5000 mg/kg, p.o. and 2000 mg/kg, Lp. in mice. From the above mentioned results, it was suggested that torilin had potent anti-inflammatory and analgesic activities in animals.
General pharmacological effects of SB-31$^{R}$, the extracts of Pulsatilla koreana, were investigated in mice, rats and guinea-pigs. Intravenous injection of SB-31 (3 and 6 ml/kg) produced almost no effect on central nervous system no effects on the general symptom and behaviors of mice, spontaneous locomotor activity, pentobarbital- induced sleeping time , rotared performance , electroshock and pentylenetertrazole -induced seizures, acetic acid-induced writhing and normal body temperature in mice. SB-31 showed little effects on the spontaneous movement of the isolated ileum and contraction induced by agonists in isolated ileum, suggesting no influence on autonomic nervous system. Administration of SB-31 also did not show any effect on blood pressure in conscious rats. However, a slight decrease in heart rate was observed at high doses (6 and 10 ml/kg) of SB-31 in conscious rats. Similarly, a slight increase in respiratory rate was observed at 6 m1/kg of SB-31 in anesthetized rats. SB-31 did not produce any effect at the dose of 3 ml/kg, but showed a tendency to increase the urinary volume at 6 ml/kg, and produced a decrease in urinary excretions of N $a_{+}$and $K_{+}$at 6 ml/kg. However, transport capacity within the gastrointestinal tract and the secretion of the gastric juice were not influenced by 6 ml/kg of SB-31. In conclusion, these results suggest that SB-31 did not pro-duce any acute effects on the central nervous system, autonomic nervous system, respiratory and circulatory systems, digestive system and kidney function at the dose of below 3 ml/kg.ml/kg.
Objectives: Pain is considered as a cause of sickness and the most prevalent symptom which makes people visit a physician. Nowadays, combination therapy is becoming useful to relieve chronic and postsurgical pain. The aim of this study was to study the promethazine (as an antihistamine) interactions with antinociceptive effect of diclofenac (as a non-steroidal anti-inflammatory drugs). Methods: In initial part of the study, we investigate the analgesic effect of diclofenac. Using writhing test, we demonstrate that diclofenac significantly reduces writhe response induced by acetic acid in a dose-dependent manner. In this study, we evaluate the combination effect of promethazine on diclofenac analgesic effect. Results: We observed that diclofenac inhibited pain in the dose dependent manner which means that by increasing dose of diclofenac a significant decrease in pain was observed. This experimental setup allowed calculation of the dose that caused 50% antinociception (ED50) for diclofenac. The ED50 for diclofenac in this study was determined to be 9.1 mg/kg according our previous study. Additionally, promethazine was showed a dose-dependent inhibition of writhes. The combination of different doses of promethazine (2, 4, 6 mg / kg) with diclofenac ED50 (9.1 mg / kg) was injected to mice. Promethazine 4 and 6 mg / kg in combination with diclofenac had significantly led to increase analgesic effect of diclofenac. Conclusion: In conclusion, these results add important information to the existing knowledge on combination of diclofenac and antihistamine in pain therapies to be used in clinical practice and maybe helpful in designing the future guidelines.
Journal of the Korea Society of Computer and Information
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v.13
no.4
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pp.19-30
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2008
Branch history is one of major input vectors in branch prediction. Therefore, the Proper use of branch history plays a critical role of improving branch prediction accuracy. To improve branch prediction accuracy, this paper proposes a new branch history management policy, based on interrelationship analysis of instructions. First of all, we propose three different algorithms to analyze the relationship: register-writhing method, branch-reading method, and merged method. Then we additionally propose variable input gshare predictor as an implementation of these algorithms. In simulation part, we provide performance differences among the algorithms and analyze their characteristics. In addition, we compare branch prediction accuracy between our proposals and conventional fixed input predictors. The performance comparison for optimal input branch predictor is also provided.
Han Ki-Jung;Choi Seong-Soo;Lee Jin-Young;Lee Han-Kyu;Shim Eon-Jeong;Kwon Min Soo;Seo Young-Jun;Suh Hong-Won
Archives of Pharmacal Research
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v.28
no.2
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pp.209-215
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2005
The antinociceptive effect of nicotine administered intracereboventricularly (i.c.v.) or intrathecally (i.t) in several pain models was examined in the present study. We found that i.t. treatment with nicotine (from 5 to 20 g) dose-dependently blocked pain behavior revealed during the second phase, but not during the first phase in the formalin test. In addition, i.c.v. treatment with nicotine (from 0.1 to $10\;{\mu}g$) dose-dependently attenuated pain behavior revealed during both the first and second phases. In addition to the formalin test, nicotine administered i.c.v. or i.t. attenuated acetic acid-induced writhing response. Furthermore, i.c.v. or i.t. administration of nicotine did not cause licking, scratching and biting responses induced by substance P, glutamate, TNF-${\alpha}$(100 pg), IL-$1{\beta}$(100 pg) and INF-${\gamma}$ (100 pg) injectied i.t. The antinociception induced by supraspinally-administered nicotine appears to be more effective than that resulting from spinally administered nicotine. Our results suggest that nicotine administration induces antinociception by acting on the central nervous system and has differing antinociceptive profiles according to the various pain models.
Seven epoxy- and hydroxyandrostane derivatives ($DH-1{\sim}DH-7$) and nine epoxy- and hydroxycholestane derivatives ($CH-1{\sim}CH-9$) with unsaturation in ring A and ring B were synthesized from DHEA and cholesterol, respectively. The antinociceptive effects of all synthesized compounds were measured by hot plate method. Most of androstane derivatives except $1{\alpha},2{\alpha}$-epoxy-4,6-androstadiene-3,17-dione (DH-3), and CH-6, CH-7 and CH-9 exhibited antinociceptive effect. 1,4-Androstadiene-$3{\beta},17{\beta}$-diol (DH-5, 100 mg/kg, $35.8{\pm}7.39$), $6{\alpha},7{\alpha}$-epoxy-1,4-androstadiene-3,17-dione (DH-4, 100 mg/kg, $32.6{\pm}5.50$) and $5{\alpha},6{\alpha}$-epoxy-17-oxo-androstan-$3{\beta}$-ol (DH-1, 100 mg/kg, $32.5{\pm}2.98$) were more effective than morphine (10 mg/kg, $30.6{\pm}0.5$). The analgesic effects of androstane derivatives on acetic acid writhing in mice were lower than aspirin. The androstane derivatives were less effective than ibuprofen at inhibiting effects on the carrageenin induced paw oedema. 4,6-Cholestadien-$3{\beta}$-ol (CH-5), $1{\alpha},2{\alpha}$-epoxy-4,6-cholestadien-$3{\beta}$-ol (CH-7) and $7{\alpha}$-hydroxy4-cholesten-3-one (CH-9) showed the decrease of serum triglyceride and total cholesterol levels in poloxamer P-407 injected rat.
Recently, the influence of SNS and online media is rapidly growing with a consequent increase in the interest of marketing using these tools. Blog marketing can increase the ripple effect and information delivery in marketing at low cost by prioritizing keyword search results of influential portal sites. However, because of the tough competition to gain top ranking of search results of specific keywords, long-term and proactive efforts are needed. Therefore, we propose a new method that recommends associated keyword groups with the possibility of higher exposure of the blog. The proposed method first collects the documents of blog including search results of target keyword, and extracts and filters keyword with higher association considering the frequency and location information of the word. Next, each associated keyword is compared to target keyword, and then associated keyword group with the possibility of higher exposure is recommended considering the information such as their association, search amount of associated keyword per month, the number of blogs including in search result, and average writhing date of blogs. The experiment result shows that the proposed method recommends keyword group with higher association.
The general pharmacological properties of EPO were investigated in various animals administering intravenously and in vitro system. The results were as follows. 1. Central nervous system: EPO at doses of 70, 700, 7000 U/kg showed no effect In mice on general behavior, on strychnine- and pentetrazol-induced convulsion and on acetic acid-induced writhing syndrome. The hexobarbital-induced sleeping time in mice was slightly reduced by EPO at a dose of 7000 U/kg but did not change at doses of 70, 700 U/kg. The body temperature in rats was slightly decreased by EPO at doses of 700, 7,000 U/kg but the change was in normal physiological range. 2. Respiratory and cardiovascular system: EPO showed no effect on respiratory rate, blood pressure, heart rate, femoral blood flow, and electrocardiogram in anesthetized dogs at doses of 70, 700, 7000 U/kg. 3. Smooth muscle: EPO at concentrations of 70, 700 U/ml had no effect on the contractile response of isolated guinea pig ileum to histamine and acetylcholine. 4. Water and electrolytes excretion: EPO at dose above 700 U/kg increased urine volume in rats but did not affect the concentrations of $Na^{+},\;K^{+},\;Cl^{-}$ in urine. 5. Gastrointestinal system: EPO(70, 700, 7000 U/kg) had no effect on the intestinal charcoal meal propulsion 6. Blood coagulation system: The administration of EPO(70, 700, 7000 U/kg) had no effect on the plasma prothrombin time(PT) and activated partial thromboplastin time(APTT) in mice. Platelet aggregation induced by ADP and collagen was not influenced by EPO(70 U/ml, 700 U/ml). The overall results obtained indicated that EPO exerts almost no serious pharmacological effect even at a 100-fold clinical dose(7000 U/kg).
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[게시일 2004년 10월 1일]
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