Tapentadol is a novel oral analgesic with a dual mode of action as an agonist of the ${\mu}$-opioid receptor (MOR), and as a norepinephrine reuptake inhibitor (NRI) all in a single molecule. Immediate release (IR) tapentadol shows its analgesic effect quickly, at around 30 minutes. Its MOR agonistic action produces acute nociceptive pain relief; its role as an NRI brings about chronic neuropathic pain relief. Absorption is rapid, with a mean maximal serum concentration at 1.25-1.5 h after oral intake. It is present primarily in the form of conjugated metabolites after glucuronidation, and excretes rapidly and completely via the kidneys. The most common adverse reactions are nausea, dizziness, vomiting, and somnolence. Constipation is more common in use of the ER formulation. Precautions against concomitant use of central nervous system depressants, including sedatives, hypnotics, tranquilizers, general anesthetics, phenothiazines, other opioids, and alcohol, or use of tapentadol within 14 days of the cessation of monoamine oxidase inhibitors, are advised. The safety and efficacy have not been established for use during pregnancy, labor, and delivery, or for nursing mothers, pediatric patients less than 18 years of age, and cases of severe renal impairment and severe hepatic impairment. The major concerns for tapentadol are abuse, addiction, seeking behavior, withdrawal, and physical dependence. The presumed problem for use of tapentadol is to control the ratio of MOR agonist and NRI. In conclusion, tapentadol produces both nociceptive and neuropathic pain relief, but with worries about abuse and dependence.
Vilar, Samuel;Castillo, Jose Manuel;Martinez, Pedro V. Munuera;Reina, Maria;Pabon, Manuel
The Korean Journal of Pain
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v.31
no.4
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pp.253-260
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2018
Background: One of the most frequent problems caused by diabetes is the so called painful diabetic neuropathy. This condition can be treated through numerous types of therapy. The purpose of this study was to analyze, as a meta-analysis, different treatments used to alleviate painful diabetic neuropathy, with the aim of generating results that help making decisions when applying such treatments to tackle this pathology. Methods: A search was conducted in the main databases for Health Sciences, such as PUBMED, Web of Science (WOS), and IME biomedicina (Spanish Medical Reports in Biomedicine), to gather randomized controlled trials about treatments used for painful diabetic neuropathy. The analyzed studies were required to meet the inclusion criteria selected, especially those results related to pain intensity. Results: Nine randomized controlled trials were chosen. The meta-analysis shows significant positive effects for those treatments based on tapentadol [g: -1.333, 95% CI (-1.594; -1.072), P < 0.05], duloxetine [g: -1.622, 95 % CI (-1.650; -1.594), P < 0.05], pregabalin [g: -0.607, 95% CI (-0.980; -0.325), P < 0.05], and clonidine [g: -0.242, 95 % CI (-0.543; -0.058), P < 0.05]. Conclusions: This meta-analysis indicates the effectiveness of the treatments based on duloxetine, gabapentin and pregabalin, as well as other drugs, such as tapentadol and topic clonidine, whose use is better prescribed in more specific situations. The results provided can help increase the knowledge about the treatment of painful diabetic neuropathy and also in the making of clinical practice guidelines for healthcare professionals.
Choi, Hyeon Kyu;Lee, Young Rok;Cha, Hyun Ji;Sung, Ki Jung;Kim, Beom Seok;Kim, Min Ju;Lee, Ye Ji;Jeon, Ju Hyun;Kim, Young Il
Korean Journal of Acupuncture
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v.38
no.3
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pp.175-181
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2021
A 57-year-old female diagnosed with L5-S1 lumbar intervertebral disc herniation, suffering from severe pain despite taking tapentadol received combined Korean medicine treatment, including acupotomy, acupuncture, pharmacopuncture, and herbal therapies for 53 days. To assess pain, Numeric Rating Scale (NRS) and lumbar range of motion (ROM) were checked daily from the day of admission. Moreover, the Oswestry Disability Index (ODI) and European Quality of Life-5 Dimensions (EQ-5D) were used to evaluate function and quality of life. After combined Korean medicine treatment, reabsorptioin of intervertebral disc was confirmed by radiological examination; pain reduced from NRS 5~7 to NRS 1~2; lumbar ROM in extention increased from 20° to 30°; and function and quality of life improved. The results suggest the possibility that a combined Korean medical treatment, including acupotomy, can be used as an alternative to opioids for pain management of lumbar vertebral disc herniation.
Kim, Kee Hoon;Leem, Min Jeong;Yi, Tae Im;Kim, Joo Sup;Yoon, Seo Yeon
Clinical Pain
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v.19
no.1
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pp.32-35
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2020
Treatment-induced neuropathy in diabetes (TIND) is a reversible neuropathy that occurs in patients with diabetes, usually after a fast improvement in glycemic control. TIND is defined as the sudden onset of neuropathic pain or autonomic dysfunction with a large improvement in glycemic control (glycated hemoglobin [HbA1c] level of ≥ 2% over 3 months). We report the first case of a 24-year-old woman with type 1 diabetes mellitus who developed TIND in Korea. Her HbA1c level had decreased from 16.7% to 7.3% within a 3-month period. She developed acute-onset, severe, and continuous burning pain affecting her back and lower extremities. She was administered tapentadol (50 mg), pregabalin (75 mg), and vitamin B with minerals twice daily for neuropathic pain. She complained of orthostatic hypotension; thus, midodrine (2.5 mg) and anti-embolic stockings were prescribed. She almost completely recovered 6 months after the onset. A physician should be aware of TIND and gradually reduce HbA1c levels to prevent the occurrence of TIDN. They must also try to provide relief from severe pain or autonomic dysfunction and emphasize on an almost complete recovery.
Background: Recognizing the seriousness of the misuse and abuse of medical narcotics, the South Korean government introduced the world's first narcotic management system, the Narcotics Information Management System (NIMS). This study aimed to explore the recent one-year opioid prescribing patterns in South Korea using the NIMS database. Methods: This study analyzed opioid prescription records in South Korea for the year 2022, utilizing the dispensing/administration dataset provided by NIMS. Public data from the Korean Statistical Information Service were also utilized to explore prescription trends over the past four years. The examination covered 16 different opioid analgesics, assessed by the total number of units prescribed based on routes of administration, type of institutions, and patients' sex and age group. Additionally, the disposal rate for each ingredient was computed. Results: In total, 206,941 records of 87,792,968 opioid analgesic units were analyzed. Recently, the overall quantity of prescribed opioid analgesic units has remained relatively stable. The most prescribed ingredient was oral oxycodone, followed by tapentadol and sublingual fentanyl. Tertiary hospitals had the highest number of dispensed units (49.4%), followed by community pharmacies (40.2%). The highest number of prescribed units was attributed to male patients in their 60s. The disposal rates of the oral and transdermal formulations were less than 0.1%. Conclusions: Opioid prescription in South Korea features a high proportion of oral formulations, tertiary hospital administration, pharmacy dispensing, and elderly patients. Sustained education and surveillance of patients and healthcare providers is required.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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