The mononuclear iron complex 1, $Fe^{III}$(Hbida)Cl($H_2O$), was synthesized using a tripodal tetradentate ligand, N-(benzimidazol-2-ylmethyl)iminodiacetic acid (H3bida), which has two carboxylate groups, one benzimida- zoyl group, and one tertiary amine where it serves as a tetradentate chelating ligand for the octahedral Fe(III) ion. The four equatorial positions of the octahedral complex are occupied by two monodentate carboxylates, a benzimidazole nitrogen, and an oxygen of a water molecule. One of the axial positions is occupied by an apical nitrogen of the Hbida and the other by a chloride anion. The mononuclear octahedral complex 1 mimics the geometry of the key intermediate structure of the catalytic reaction cycle proposed for the FeSODs, which is a distorted octahedral geometry with three histidyl imidazoles, an aspartyl carboxylate, a superoxide anion, and a water molecule. The redox potential of complex 1, $E_{1/2}$ is -0.11V vs. Ag/AgCl (0.12 V vs. NHE), which is slightly lower than those reported for the most FeSODs. The magnetic susceptibility of complex 1 at room temperature is 5.83 $\mu$B which is close to that of the spin only value, 5.92 $\mu$B of high-spin d5 Fe(III).
본 연구는 제주 동백나무 어린 잎 메탄올 추출물과 에탄올 추출물의 페놀류 함량 및 항산화 활성에 대한 연구를 진행하였다. 메탄올 추출물과 에탄올 추출물의 총 폴리페놀과 플라보노이드 함량은 각각 74.9과 46.1 mg GAE/100 g 및 30.6과 21.4 mg RE/100 g이었다. 또한 추출물들은 DPPH, superoxide와 nitric oxide 라디컬 소거능, chelating 및 환원력을 가지는 것으로 나타났다. 이 결과들로 동백나무 어린 잎이 높은 항산화 효능을 가지고 있음을 알 수 있었으며, 차후 기능성 식품 및 약물 소재로서의 가능성을 검토할 필요가 있다.
Kim, Byong-Kak;Cho, Hye-Youn;Kim, Jin-Sook;Kim, Ha-Won;Choi, Eung-Chil
생약학회지
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제24권3호
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pp.203-212
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1993
To find antitumor components in the hot water extract of the cultured mycelia of Ganoderma lucidum, protein-bound polysaccharides were purified and fractionated (Fr. I-V) by DEAE-cellulose ion exchange column chromatography and Sepbarose CL-4B gel filtration. When a dose of 20 mg/kg/day of each was, i.p., injected into ICR mice, the inhibition ratios against the solid form of sarcoma 180 were $64.2{\sim}75.8%$. The antitumor component was examined for immunological activity. It increased the amount of superoxide anion released by induced macrophages in peritoneal cavity to 1.8 times and the count of hemolytic plaque-forming cells (PFC) was increased to 4.4 times as compared with those of the control group. It contained 68.6% polysaccharide which consisted of mannose, glucose, galactose, fucose and xylose and 5.1% protein consisting of 17 amino acids. The contents of hexosamine were 0.78%. The molecular weight of Fr. V that showed the highest antitumor activity was $5.8{\times}10^4$ dalton by Sepharose CL-4B gel filtration. It was named lucidan.
담자균류인 좀우단버섯 Paxillus atrotomentosus의 항암성분을 구명하기 위하여 그 균사체를 열수 추출하여 단백 다당체를 분리하였고, 이를 DEAE-cellulose ion 교환수지와 Sepharose CL-4B gel filtration chromatography로 정제하였다. 분획들을 각각 20 또는 50 mg/kg/day의 용량으로 마우스의 복강내에 투여하였을 때, sarcoma 180 고형암에 대하여 Fr. A가 68.51%의 가장 높은 억제율을 나타내었다. 항암기전을 밝히기 위하여 마우스에 대한 면역학적 실험을 한 결과, Fr. A는 대조군에 비해 활성화된 macrophage에서 분비되는 superoxide anion 양을 1.1배, hemolytic plaque assay에서의 용혈반 형성 세포수를 2.3배 증가시켰고 감소된 DTH 반응을 정상수준으로 회복시켰다. 암세포에 대한 직접적인 영향을 조사하기 위하여 MTT assay를 한 결과 대조군에 비해 세포의 viability가 약 32% 감소됨을 나타내었다. 화학분석에 의해, 이 성분은 fucose, galactose, glucose, mannose 및 xylose로 구성된 86.36%의 다당체와 14종의 아미노산으로 구성된 1.52%의 단백질 및 1.64% hexosamine으로 구성된 protein-bound polysaccharide이었다. 이 성분을 paxillan으로 명명한다.
This study was designed to analyze the effects of methanol extracts and solvent fractions of the young branch of Prunus persica on scavenging activity of ROS, RNS and inhibiting activity of oxidative modification in human LDL induced by copper ion or free radical generator. The scavenging capacities of the fractions on DPPH radical, superoxide radical, nitric oxide and peroxynitrite were exhibited the highest in ethylacetate fraction, followed by butanol fraction. In the copper-induced LDL oxidative modification system, the highest antioxidant activity was revealed in ethylacetate fraction, and butanol fraction exhibited a similar activity. However, solvent fractions of the young branch of Prunus persica showed a relatively low antioxidant activity in the AAPH-mediated LDL oxidation. In addition, ethylacetate and butanol fractions also inhibited the copper-mediated LDL oxidation in the REM assay, which was comparable to that of the positive controls, including EDTA, ascorbic acid and BHT. Futhermore, a content of total phenolics in these two fractions was higher than that of the other fractions. These results indicated that ethylacetate and butanol fractions of the young branch of Prunus persica were useful for the prevention of the free radical- or metal ion-induced oxidative damages.
This study was carried out to investigate the effects of ethanol extracts on lipid oxidation of oil emulsion. The results are as follows; The scavenging ability of plant extracts for hydroxyl radical was found, and plant extracts played an important role as a strong chelating agents to bind iron if Fe2+ ion exists in oil emulsion. Pinus densiflora(PD), Lithospermum erythrorhizon(LE) and PD+LE acted as strong chelating agents to bind iron to reduce lipid oxidation in oil emulsion. The content of Fe2+ ion in ethanol extracts from LE and PD+LE were significantly higher(p<0.05) than that of ethanol extracts from PD. The content of total iron has same tendency. The ascorbic acid content of PD(16.36ppm) was slightly higher than those of LE(13.08ppm). Electron donating ability of PD was significantly higher(p<0.05) than those of LE. However, the superoxide(SOD) like ability of LE showed a little higher than those of LE and PD+LE, which means the strong antioxidant activity of LE. The nitrite scavenging effects were dependent on pH value, however, they decreased as pH value increased. Especially, they almost didn't show the nitrite scavenging effect in pH 6.0. In conclusion, the PD and LE extracts may be used as natural antioxidant sources to reduce lipid oxidation in oil emulsion.
Park, Hee-Juhn;Jung, Hyun-Ju;Lee, Kyung-Tae;Choi, Jong-Won
Natural Product Sciences
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제12권4호
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pp.175-192
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2006
Screening for the cytotoxicity from plant origin is the first stage for anti-cancer drug development. A variety of terpenoids with exomethylene, epoxide, allyl, $\alpha,\beta-unsaturated$ carbonyl, acetylenes, and $\alpha-methylene-\gamma-lactone$ induces apoptosis and/or differentiation as well as cytotoxicity through the ROS signal transduction pathways. These are found among monoterpenes, sesquiterpenes, triterpenes, flavonoids, coumarins, diarylheptanoids, and even organosulfuric compounds. The most essential characteristics of natural cytotoxic substances is to possess the strong electrophilicity that is susceptible to nucleophilic biomolecules in the cell. Thiol-reductants and superoxide dismutase can block or delay apoptosis. Thus, ROS and the resulting cellular redox-potential changes can be parts of the signal transduction pathway during apoptosis. Disturbance of the balance of oxireduction by the pigment of natural quinones also caused the induction of the differentiation and apoptosis. Saponins with the cytotoxicity are restricted to their monodesmosides, rather than to bisdesmosides. Those saponins exhibited calcium ion-mediated apoptosis in addition to cytotoxicity whereas they showed also differentiation without extracellular calcium ion. The properties on cytotoxicity, apoptosis, and differentiation were assumed to depend on resultant oxidative stress to the cells. In this review, we describe a spectrum of cytotoxic compounds with various action mechanisms.
The present study was undertaken to investigate the anticancer activity of monoterepenes in the animal and the cancer cell line tests. Both of the noncyclic and cyclic monoterpenes showed significant life prolonging effects on ICR mouse with abdominal cancer induced by Sarcoma 180 cells up to 67.4% and 63.5% in case of linalool and geraniol, respectively. Linalool and geraniol also exhibited very excellent cytotoxicity against L1210 leukemic cells with $IC_{50}$/ value of 0.32 $\mu\textrm{g}$/mι in 5 days culture condition. In the presence of linalool and geraniol, the generation of $O_2$$^{[-10]}$ ion were found to be increased proportionally to the cytotoxicity arisen from these monoterpenes. Furthermore, the antioxidant enzymes activities such as superoxide dismutase (SOD) and glutathione peroxidase (GPx) responsible for the conversion of $O_2$$^{[-10]}$ ion to $H_2O$$_2$ and then to $H_2O$ augmented remarkably by linalool and geraniol. All data put together it can be postulated that monoterpenes may kill abdominal cancer cells of ICR mouse probably by activating anticancer system of the body, whereas the death of L1210 cells may be due to the detrimental attacks of reactive oxygen species (ROS) including $O_2$$^{[-10]}$ in spite of antioxidant enzymes activities to overcome the ROS attacks.
Resistance to paraquat (1,1'-dimethyl-4,4'-bipyridilium ion) has developed in 12 species of 8 genera to which paraquat has been applied 6 to 10 times per year for 5 or more years. In recent years, tolerance to paraquat has been found in Rehmannia glutinosa (Gaertn.) Liboch. ex Fisch. & Mey. which has never been applied with any herbicides involving paraquat. In this review, we differentiate the terms, resistance and tolerance, on the basis of the paraquat-exposure history. Five hypotheses have been evaluated in several species as potential mechanisms of paraquat resistance and/or tolerance. In a species, the mode of action may be due to 1) reduced quantities of paraquat absorbed through the leaf surface, 2) detoxification of paraquat caused by the enhanced paraquat-metabolic activity, 3) rapid sequestration reducing level of paraquat at the site of action in chloroplast, 4) alteration of site of action in photosystem I resulting in interruption of electron transport to paraquat, and 5) rapid enzymatic detoxification of superoxide and other toxic forms of oxygen.
영지와 구름버섯의 원형질체 융합 균주 F-1의 배양 균사체로 부터 열수추출한 분획 Fr.I을 DEAE-cellulose ion chromatography와 gel filtration chromatography를 통하여 분획 Fr.II, III, IV,로 분리 정제하였다. Sarcoma 180에 대한 종양억제율을 검사한 결과 Fr.IV는 68.73%로 가장 우수하였으며 동계 복수암에 대한 수명 연장 효과도 140 %의 유의적인 결과를 얻었다. 면역 관련 장기의 중량에 대한 영향을 실험한 결과 정상군에 비해 간, 비장 및 흉선의 중량을 증가시켰고, 마우스 암세포에 대한 직접적인 세포독성 작용을 보이지 않았으나 면역 실험을 실시한 결과, 마우스에서 용혈반 형성세포수를 1,36배 증가시켰으며 암이식군에서 감소된 T lymphocyte활성을 정상수준까지 회복시켰고 또, macrophage의 superoxide anion 분비를 2.25배 증가시켰다. 이로써 이 항암 성분은 면역세포를 활성화시켜 항암 효과를 나타냄을 의미한다. Fr.IV히 분자량은 7.9$\times$$10^4$ dalton이고 75,57%의 다당체와 4.47%의 단백질로 이루어졌으며 그 다당체는 주로 glucase, xylose와 mannose로 구성된 heteropolysaccharide이었으며 그 단백질은 Alanine과 Valine을 위시한 15종의 아미노산을 함유하고 있음이 확인되었다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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