• Archives of Pharmacal Research
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• 제23권4호
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• pp.360-366
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• 2000

The in vivo binding of dopamine (DA) radioligands to $D_2$receptors can be affected by competition with endogenous dopamine. In the present study, we used a brain slice preparation that provides more controlled conditions than in vivo preparations in order to examine the relationship between synaptic DA and the binding of [$^3H$] raclopride to $D_2$receptors. We also estimated the synaptic DA concentration in rat striatal slices by determining the changes in [$^3H$] raclopride binding. To correlate the changes in [$^3$H]raclopride binding with the concentration of synaptic DA, the kinetic parameters were determined. [$^3H$] Raclopride reached equilibrium binding conditions within two hours. The K value for DA in inhibiting [$^3$H]raclopride binding was about 2.2 nM. The increase in synaptic DA evoked by electrical stimulation decreased the striatal binding of [$^3H$] raclopride in a frequency-dependent manner. Increases in the DA concentration evoked by amphetamine (AMPH) or cocaine decreased [$^3H$] raclopride binding by 74% or 20%, respectively, corresponding to increases in the synaptic DA concentrations of 1.6 nM or 0.6 nM, respectively. Pargyline also decreased [$^3H$] raclopride binding by 36%corresponding at a concentration of 1.2 nM. In contrast, the depletion of synaptic DA by $\alpha$-methyl-p-tyrosine ($\alpha$-MpT) increased the specific binding of [$^3H$] raclopride by 43%when the DA concentration was decreased to 0.7 nM. The changes in the DA concentration at the synapse were responsible for the changes in the striatal binding of [$^3H$] raclopride. The values calculated in this study may therefore approximate the changes in the synaptic DA concentration in rat striatal slices following manipulation.

• 한국의학물리학회지:의학물리
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• 제14권4호
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• pp.268-278
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• 2003

목 적 : $^{123}$ I IPT SPECT에서 선조체 섭취율(specific striatal binding ratio: SBR)과 미상핵과 전$.$후 조가비핵의 비(anterior/posterior ratio： APR)를 측정하기 위해 육안적인 방법으로 설정한 수동 관심영역설정 방법과 MR template을 영상 융합하여 해부학적 영상을 기준으로 관심영역을 설정하는 방법에서 수동방법과 영상 융합 방법간 차이의 유의성과 분석 그룹간의 유의성과 재현성을 분석하고자 한다. 대상 및 방법： Early parkinson군 17명(남/녀：8/9, 56.6$\pm$10.8세)과 severe parkinson군 13명(남/녀：8/5, 56.4$\pm$11.1세), 정상인 11명(남/녀：7/4, 57.8$\pm$14.4세)을 대상으로 $^{123}$ I IPT 259 MBq을 정맥 주사한 후 얻은 $^{123}$ I IPT SPECT 영상에서 수동 ROI와 영상융합방법에 의한 ROI를 설정하였다. 영상융합방법에 의한 자동 관심영역 설정방법은 NMI 방법으로 $^{123}$ I IPT SPECT와 MNI T1 template를 영상 융합하여 midthalamic level에서 선조체의 경계를 따라 하부조직을 7개의 관심영역으로 구분하여 SBR과 APR을 측정하고 수동방법으로 측정한 SBR과 APR과 통계적 유의성을 분석하였다. 결 과：수동 관심영역 설정방법과 자동 관심영역 설정방법에 의한 두 분석 방법간 비교에서 SBR은 정상인 그룹(r=0.853, P=0.001), early parkinson군(H＆Y stage I, II) (r=0.841, P=0.000), severe parkinson군(H＆Y stage III, IV) (r=702, P=0.007) 모두에서 유의한 상관관계를 보였으나 APR은 early parkinson군에서만 유의한 상관관계(r=0.720, P=0.001)를 보였고 정상인(r=0.567, P=0.069), severe parkinson군(r=0.413, P=0.161)로 유의한 상관관계를 보이지 않았다. 분석그룹간 비교에서 수동 관심영역 설정방법에서 정상인과 early parkinson군(P=0.000), 정상인과 severe parkinson군(P=0.000), early parkinson군과 severe parkinson군(P=0.013) 모두 유의한 결과를 보였고, 자동 관심영역 설정방법에서 정상인과 early parkinson군(P=0.000), 정상인과 severe parkinson군(P=0.000), early parkinson군과 severe parkinson군(P=0.003)에서는 유의한 결과를 보였다. APR은 수동 관심영역 설정방법에서는 분석그룹간에 유의한 차이를 보이지 않았다(정상인과 early parkinson군：P=0.316, 정상인과 severe parkinson군：P=0.256, early parkinson군과 severe parkinson군：P=0.969). 자동 관심영역 설정방법에서는 정상인과 early parkinson군(P=0.038), 정상인과 severe parkinson군(P=0.027)에서는 유의한 결과를 보였으나 early parkinson군과 severe parkinson군에서는 유의한 결과를 보이지 않았다(P=0.948). 재현성은 CV값으로 자동 관심영역 설정방법이 7.2%, 수동 관심영역 설정방법이 31%로 자동 관심영역 설정방법의 재현성이 4.3배 높았다. 결 론：$^{123}$ I IPT SPECT영상에서 SBR과 APR의 측정이 해부학적 표준영상인 T1 template를 기준으로 영상 융합하여 선조체와 하부조직을 미상핵과 조가비핵 전측과 후측으로 구분하여 섭취율을 측정하는 방법이 수동으로 관심영역을 설정하여 분석하는 방법보다 통계적으로 유의하고 재현성 있는 결과를 보였다.