• 대한핵의학회지
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• 제34권5호
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• pp.410-417
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• 2000

목적: 현재 유방암 치료제로서 임상실험 제 2단계에 들어간 idoxifene은 항에스트로겐 의약품으로서 기존의 tamoxifen보다도 많은 장점을 가지고 있는 것으로 연구결과 밝혀졌다. 또한 방사성 동위원소 $[^{123}I]$를 표지한 $[^{123}I]$idoxifene은 SPECT을 이용한 유방암세포를 영상화하여 조기에 진단할 수 있는 진단시약으로서 널리 각광 받고 있다. 따라서 본 연구에서는 idoxifene의 전구체를 합성하고 $[^{123}I]$를 표지하여 세포 내 섭취론 관찰하였다. 대상 및 방법: $[^{123}I]$idoxifene을 위한 전구체는 McCague가 연구 발표한 자료를 바탕으로 (2-chloroethoxy)benzene과 2-phenylbutanoic acid를 출발물질로 하여 합성하였다. 표지는 $[^{123}I]$를 사용하였으며 분리는 Silica Sep-Pak을 사용하였으며 세포 내 섭취실험은 에스트로겐 리셉터를 가진 MCF-7과 대조군으로서 에스트로겐 리셉터가 없는 MDA-MB-468을 이용하였다. 결과 및 결론: Idoxifene의 전구체인 4-stannylated 화합물의 합성수율은 약 30%이었으며, $[^{123}I]$ 표지는 60분 경과에서 $90{\sim}92%$로 최대의 표지수율을 보였으며 방사화학적 순도는 98%이상이었다. 또한 세포 내 섭취실험에서 실험군과 대조군 사이에 섭취비율은 180분에서 1.7:1로 나타나 idoxifence은 항에스트로겐 효과가 아주 높은 것으로 판명되었다. 이를 바탕으로 배양세포와 동물모델을 이용한 추가적인 실험이 필요하며, 유방암 환자에게도 임상이용이 기대된다.