Fractionation of methanolic extract of Asarum sieboldii monitoring by bioassay resulted in the isolation of methyleugenol as a spasmolytic principle. Its $pD'_2$ value was 4.3.
Proceedings of the Korean Society of Toxicology Conference
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2002.05a
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pp.115-115
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2002
The anti-diarrhea and spasmolytic activities of Soonkijangquebo (SKJQB), a Korean herbal anti-diarrhea formulation, were subjected to pharmacological evaluation. SKJQB, at a dose of 50\ulcorner200 mg/kg, inhibited castor oil-induced diarrhea in mice. The median effective dose (ED50) of the anti-diarrhea effect was 93 mg/kg.(omitted)
Intravenous administration of hydro-methanolic extract of Cyperus scariosus (3-10 mg/kg) produced hypotensive and bradcardiac effects. These effects remianed unaltered in atropinized animals indicating that cardiovascular effects of the plant extract are not medliated through activation of muscarinic receptors. In the in vitro studies, it suppressed the spontaneous contractions of guinea-pig paired atria, rat ulterus and rabbit jejunum in a concentration-dependent (0.1-1 mg/ml) manner. It also inhibited histanmine or acetylcholine-induced contractions of guinea-pig ieum indicating non-sepcific spasmolytic action. In rabbit aorta, it inhibited norepinephrine $(10\;mu{M)}$ as well as $K^+$ (80mM)-induced contractions at similar concentrations (0.1-1 mg/ml). These data indicate that cyperus scariosus contains $Ca^{2+}$ channel blocker-like constituent(s) which may explain hypotensive effect observed in vivo and the general spasmolytic activity of plant explain its folkloric use in diarrhoea.
The Forsythiae fructus is described to be used as an antiinflammatory drug, diuretics, antidotes and antibacterials in oriental literatures. In order to investigate the efficacy of Forsythiae viridissima (Oleaceae), the methanol extract and its fraction have been evaluated for the acute toxicity, antiinflammatory, analgesic and spasmolytic action in animals. The methanol extract of Forsythiae fructus was found to have significant antiinflammatory activity in the acute and subacute antiinflammatory model in rats, but have no analgesic action. Furthermore, through fractionation procedure, it was found that the active compounds were easily soluble in chloroform and butanol. It is also noted that the extracts had spasmolytic activities in the rat fundus and uterus and had low acute toxicity in mice.
It has been reported by some authors that caudal block with local anesthetic and steroid is the most effective therapeutic modality for piriformis syndrome; and the incidence ratio of female to male being 6 to 1. We treated 89 patients with piriformis syndrome in 1995. From those clinical experiences and anatomical studies we heave arrived at several conclusions different from other authors. Our results indicate the following: 1) Piriformis syndrome does not provoke lower back pain. 2) Our rate of incidence showed a very different profile as results showed a female to male ratio of 33:56. 3) Releasing the compressed nerves(gluteal, sciatic) with spasmolytic treatment on the piriformis muscle itself is thought to be the only therapeutic modality for piriformis syndrome.
Temporomandibular disorders typically present findings of limited or asymmetric patterns of jaw opening and joint sounds usually described as clicking, popping, grating, or crepitus. Recently, patients with temporomandibular disorders have received an increasingly aggressive treatment with a greater emphasis on surgical and dental reconstruction. Scientific studies have not clearly identified the specific causes of the temporomandibular disorders and therefore some of the treatments are empiric, without a firm scientific foundation. We carried out a study on the patients of pain clinic OPD and concluded that the causes of the temporomandibular joint(TMJ) pain are the prolonged contraction of the muscles of mastication, especially the masseter muscle. Therefore, the spasmolytic treatment of masseter muscle would be a better treatment for TMJ syndrome rather than the surgical and dental reconstruction.
The water extracts of ten crude drugs were tested for the spasmolytic and anti-peptic ulcer activities on rat ileum smooth muscle contraction and aspirin-induced acute hemorrhag ic erosive gastritis respectively. The water extract of Aurantii immaturi pericarpium(AIP)($IC_{50}=1.5{\times}1O^{-2}$g/l), Aurantii nobilis pericarpium(ANP)($IC_{50}=2.5{\times}1O^{-2}$g/l), Cyperi rhizoma(CR)($IC_{50}=3.3{\times}1O^{-2}$g/l). Linderae radix(LR) ($IC_{50}=6.8{\times}1O^{-2}$), Aurantii fructus immaturus(AFI)($IC_{50}=11.8{\times}1O^{-2}$), Saussureae radix(SR)($IC_{50}=13.2{\times}1O^{-2}$g/l) and Ponciri fructus(PF)($IC_{50}=23.3{\times}1O^{-2}$g/l) showed inhibitory activity on the isometric contraction of rat ileum smooth muscle induced by electrical stimulation in a concentration-dependent manner, whereas the water extracts of Arecae pericarpium(AP), Agastachis herba(AH) and Magnoliae cortex(MC) potentiated the isometric contraction. In the aspirin-induced acute gastritis, the water extracts of MC, AP and CR reduced significantly the gastric juice secretion, gastric juice acidity and pepsin activity. They also showed protective activity of gastric mucosal layer from erosion and petichial hemorrhage in gross and histological examination.
Some flavonoids have spasmolytic activities in various smooth muscles, but structure-activity relationships on their spasmolytic activity and its mechanism are unclear. In this study, effects of flavones (flavone and apigenin) and flavonols (quercetin and rutin) on the rat ileal smooth muscle contraction were studied in vitro and in vitro. In the electric stimulation-induced contraction, all of four flavonoids inhibited concentration-dependently the rat ileal smooth muscle contraction induced by electric stimulation (10 mV, 0.1 cps, 0.1 msec duration), IC$_{50}$ of quercetin, apigenin, flavone and rutin were 0.98${\times}$10$^{-5}$, 1.20${\times}$10$^{-5}$, 1.55${\times}$10$^{-5}$ and 1.85${\times}$10$^{-5}$ M, respectively. Flavonoids at a concentration of 2${\times}$10$^{-5}$ M also significantly inhibited the anaphylactic contraction and decreased concentration-dependently the mast cell degranulation by anaphylactic reaction, IC$_{50}$ of quercetin, apigenin, flavone and rutin were 4.0${\times}$10$^{-5}$, 7.5${\times}$10$^{-5}$, 8.0${\times}$10$^{-5}$ and 9.5${\times}$10$^{-5}$ M, respectively. These results indicated that flavones and flavonols inhibited the rat ileal smooth muscle contraction induced by electric stimulation because of their antagonism against acetylcholine and have spasmolytic activities on anaphylactic contraction which may be due to their mast cell-stabilizing activities. Furthermore, double bond of C$_{2,3}$ in benzene ring of flavonoids may be important in the their antispasmodic activities on the rat ileal smooth muscle contraction induced by electric stimulation and anaphylactic reaction.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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