• Biomolecules & Therapeutics
• /
• 제4권4호
• /
• pp.378-384
• /
• 1996

In vitro activities of LB20304a were compared with those of grepafloxacin (OPC-17116), Q-35, ciprofloxacin, and sparfloxacin against 380 clinical isolates collected from general hospitals in 1996. LB 20304a was the most active agent against gram-positive strains including staphylococci, streptococci and enterococci. LB20304a was also very active against gram-negative bacteria and its activity was comparable to that of ciprofloxacin but better than those of grepafloxacin, Q-35 and sparfloxacin. The therapeutic effect of LB20304a was superior to those of sparfloxacin and ciprofloxacin against systemic infection by methicillin-resistant Staphylococcus aureus K283 (MRSA) in neutropenic mice. Against urinary tract infection induced by Escherichia coli 851E in mice, LB20304a was more active than sparfloxacin and ciprofloxacin. However, LB 20304a was slightly less active than that of ciprofloxacin against urinary tract infection by Pseudomonas aeruginosa 1912E, but better than that of sparfloxacin.

• Journal of Yeungnam Medical Science
• /
• 제15권2호
• /
• pp.246-253
• /
• 1998

1997년 10월부터 1997년 12월까지 급성 호흡기 감염을 주소로 영남대학교 의과대학 부속병원 내과 외래를 방문하여 급성 호흡기 감염으로 진단 받은 30명의 환자를 대상으로 sparfloxacin 100mg을 하루 2회 7일간 경구 투여한 후 다음과 같은 결과를 얻었다. 1) 전체 30례 중 26례(86.6%)에서 유효한 임상적 효과가 있었으며 4례(13.4%)는 약간 유효한 임상적 호전을 볼 수 있었고 치료에 실패한 경우는 없었다. 2) 전체 30례 중 23례(73.4%)에서 균 소실과 그람 염색에서 우세하게 동정된 세균이 감소하였다. 3) 약제의 부작용으로 소화기 증상, 신장기능 장애와 신경학적 부작용은 보이지 않았으며, transaminase의 경미한 상승을 보인 1례(3.3%)가 있었으나, 치료 전의 간 기능과 비교할 때 의미는 없었다. 이상의 결과로 sparfloxacin은 기질적 폐질환을 가진 환자를 포함한 급성 호흡기 감염의 치료에 효과적이고 안전하게 사용할 수 있는 항생제로 생각한다.

• 약학회지
• /
• 제38권3호
• /
• pp.265-273
• /
• 1994

ln vitro and in vivo antibacterial activities of DWQ-013(1-cyclopropyl-6,8-difluoro-7-(3-methylthiomethylpyrrolidinyl)-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid), a new fluoroquinolone antibacterial agent, were compared with those of ciprofloxacin, sparfloxacin and ofloxacin against aerobic and anaerobic standard strains and clinical isolates. DWQ-013 had a broad spectrum and potent antibacterial activity against Gram-positive and Gram-negative bacteria. The antibacterial activity of DWQ-013 against Staphylococcus aureus was equal to that of sparfloxacin(SPFX) and superior to those of ciprofloxacin(CPFX). The antibacterial activity against Gram-negative bacteria was slightly lower than those of ciprofloxacin and sparfloxacin. MIC of DWQ-013 against Pseudomonas aeruginosa$(0.781{\sim}1.563\;{\mu}g/ml)$ was usually equal to that of sparfloxacin$(0.781\;{\mu}g/ml)$ and was inferior to that of ciprofloxacin$(0.098\;{\mu}g/ml)$. The number of viable cells was decreased rapidly after addition of DWQ-013 at concentration of $1{\sim}2$ folds of MIC.

• Bulletin of the Korean Chemical Society
• /
• 제33권1호
• /
• pp.105-110
• /
• 2012

A europium (III)-sensitized, spectrofluorimetric (FL) method is presented for the determination of sparfloxacin (SPAR) using an anionic surfactant, sodium dodecyl benzene sulphonate (SDBS). The method is based on the strong fluorescence (FL) enhancement of SPAR after the addition of $Eu^{3+}$ ions as fluorescence probes. The experimental results indicated that the FL intensity of the SPAR-$Eu^{3+}$ system was enhanced markedly by SDBS. The maximum FL emission signal was obtained at about 615 nm when excited at 372 nm. The experimental conditions that affected the FL intensity of the SPAR-$Eu^{3+}$-SDBS system were optimized systematically. The enhanced FL intensity of the system exhibited a good linear relationship with the SPAR concentration over the range of $1.5{\times}10^{-9}-1.2{\times}10^{-7}mol\;L^{-1}$ with a correlation coefficient (r) of 0.9987. The limit of detection ($3{\delta}$) was $4.15{\times}10^{-10}mol\;L^{-1}$ with a relative standard deviation (RSD) of 1.65%. This method was successfully applied for the determination of SPAR in pharmaceuticals, and human serum and urine samples with higher sensitivity, wide dynamic range and better stability. The possible interaction mechanism of the system is also discussed in detail by ultraviolet absorption spectra and FL spectra.

• 생명과학회지
• /
• 제16권5호
• /
• pp.799-805
• /
• 2006

호흡기 질환 환자로부터 분리된 M. pneumoniae 123 균주를 tetracycline에 저항성인 tetM 유전자만을 가진 36균주, erythromycin에만 저항성 변이를 일으킨 39균주, tetracycline과erythromycin에 저항성인 21균주, erythromycin과 tetracycline에 감수성인 27균주로 나누어 quinolone 제제와 macrolides계 항생제에 대한 감수성 검사를 시험관 희석법으로 실시하여 다음과 같은 결론을 얻었다. Tetracycline에만 저항성인 M. pneumoniae 36균주의 moxifloxacin, levofloxacin, sparfloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, amikacin, clarithromycin에 대한 $MIC_{90}$은 각각 0.125, 0.39, 0.125, 1.0, 1.0, 15.6과 $1.56\;{\mu}g/ml$ 이었다. Erythromycin에만 저항성인 39균주의 $MIC_{90}$은 각각 0.06, 0.39, 0.125, 1.0, 1.0, 15.6과 $25.0\;{\mu}g/ml$ 이었다. Tetracycline과 erythromycin에 모두 저항성인 21 균주의 $MIC_{90}$은 각각 0.125, 0.39, 0.125, 1.0, 1.0, 3.9,과 $1.56\;{\mu}g/ml$ 이었다. Tetracycline과 erythromycin에 모두 감수성인 27 균주의 $MIC_{90}$은 각각 0.125, 0.39, 0.125, 1.0, 1.0, 7.8과 $0.09\;{\mu}g/ml$ 이었다. 이상의 결과로 moxifloxacin, levofloxacin, sparfloxacin 과 같은 quinolone 계 항생물질은 tetracycline이나 erythromycin에 단독 혹은 모두에 저항성인 M. pneumoniae 균주에도 감수성이었으므로 이들 균에 의한 감염증의 치료에 이용할 수 있는 약제이었으나, ofloxacin, ciprofloxacin, clarithromycin 등의 약제 선택에는 항생물질에 대한 감수성검사를 실시하여 적절한 항생제를 선택하는 등의 각별한 주의가 요망된다.

• 생명과학회지
• /
• 제17권3호통권83호
• /
• pp.435-443
• /
• 2007

호흡기질환 환자의 상기도 도말물로 부터 분리 동정된 M. pneumoniae 116균주의 moxifloxacin, levofloxacin, sparfloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin, clarithromycin minocycline, erythromycin, josamycin, and tetracycline에 대한 감수성 검사를 실시하였다. 각 항생물질에 대한 저항성 균주의 기준은 $MIC{\pm}1.0$ ${\mu}g/ml$ 로 하였으며, 초기 MIC와 최종 MIC를 구분하여 다제 저항성 균주의 분포를 분석하였다. 초기 MIC의 결과로 분리된 균주의 단일 약제에 대한 저항성은 ciprofloxacin이 79.3%, ofloxacin이 53.5%, clarithromycin이 10.3%, erythromycin이 7.8%이었으며, 2가지 약제에 저항성은 ofloxacin과 ciprofloxacin이 42.2%, ciprofloracin과 clarithromycin이 9.5%이었으며, 3가지 약제에 저항성은 erythromycin, ofloxacin과 ciprofloxacin이 6.9%, ofloxacin, ciprofloxacin과 clarithromycin이 6.0%이었다. 최종 MIC의 결과로 분리균의 단일 약제에 대한 저항성은 tetracycline, ciprofloxacin, ofloxacin이 각각 91.4%, minocycline이 89.7%, erythromycin이 68.1%, josamycin이 52.6%, clarithromycin이 28.5%, sparfloxacin이 11.2%이었으며, 2가지 약제에 저항성인 균의 분포는 $20.7{\sim}91.4%$, 3가지약제에 저항성인 규의 분포는 &28.5{\sim}89.7%$, 4가지 약제에 저항성인 균의 분포는 2.6%, 5가지 약제에 저항성인 균은 $2.6{\sim}21.6%$, 6가지 약제에 저항성인 균은 $0.9{\sim}24.1%$이었으며, 7가지 약제에 저항성인 균은 $0.9{\sim}2.6%$이었으며, 8종류 약제에 저항성인 균도 1.7%있었다. 이상의 결과로 국내에서 분리된 M. pneumoniae 균주는 적게는 1-4 종류의 항생제에, 많게는 5-8 종류의 항생제에 저항성인 균주가 있으므로 마이코플라스마폐렴 환자를 치료할때는 macrolide계나 quinolone계의 항생제 선택에 신중을 기하여야 하며, 가급적이면 항생제 감수성 검사를 실시하여 적절한 항생제를 선택함으로써 저항성균의 출현율을 줄일 수 있고 효율적인 치료도 할 수 있도록 하여야 할 것으로 생각된다.

• Archives of Pharmacal Research
• /
• 제19권1호
• /
• pp.52-59
• /
• 1996

The in vitro activity of LB20304 was evaluated against clinical isolates and compared with those of Q-35, ciprofloxacin, sparfloxacin, lomefloxacin and ofloxacin. LB20304 demonstrated 16-to 64-fold more potent activity than ciprofloxacin against gram-positive bacteria. LB20304 inhibited 90% of the isolates of methicillin-susceptible Staphylococcus aureus(MSSA) at a concentration of $0.016\mug/ml\; (MIC_{90}). MIC_{90}$ values of LB20304 against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), methicillin-susceptible Staphylococcus epidermidis (MSSE), methicillin-resistant S. epidermidis (MRSE) and Streptococcus pneumoniae were $2\mug/ml,\; 0.016\mug/ml,\; 0.5\mug/ml \;and\; 0.031\mug/ml,$ respectively. LB20304 was also very active against gram-negative bacteria. Against Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa and Acinetobacter calcoaceticus, $MIC_{90}s of\; LB20304 were\; 0.031\mug/ml,\; 0.25\mug/ml,\; 2\mug/ml,\; 8\mug/ml\; and\; 0.5\mug/ml$, respectively. Its activity was comparable to that of ciprofloxacin but much better than those of Q-35, sparfloxacin, ofloxacin and lomefloxacin. LB20304 also exhibited the most potent acitvity among quinolones tested against laboratory standard strains, ofloxacin-resistant strains, .betha.-lactamase-producing strains and anaerobic strains. The inhibitory effect$ (IC_{50)$ of LB20304 on DNA gyrase from Micrococcus luteus, determined by the supercoiling assay, was 8-fold more potent than that of ciprofloxacin. LB20304 did not induce topoisomerase-associated DNA cleavage even at a concentration of 10 mg/ml, although ciprofloxacin induced DNA cleavage at a concentration of 1 mg/ml.

• 생명과학회지
• /
• 제15권3호
• /
• pp.479-485
• /
• 2005

2002년 2월부터 2005년 2월까지 성인 및 소아 호홉기질환자 994명의 상기도 도말물에서 M. pneumoniae 균주를 분리하고, 분리 균주의 ciprofloxacin, ofloxacin, minecline, tetracycline, sparfloxacin, josamycin, erythromycin에 대한 감수성 검사를 실시하였으며, 분리된 균주의 235 rRNA domain II와 V에서 erythromycin저항성 변이가 일어났는가를 PCR과 유전자 염기서열분석으로 erythromycin에 감수성인 M. pneumonine균주의 염기서열과 비교분석하여 확인하였다. 호흡기질환자에서 M. pneumoniae의 분리율은 123/994$(12.4\%)$이었으며, 분리된 M. pneumoniae 균주의 minocycline, sparfloxacin, tetracycline, ciprofloxacin, ofloxacin, josamycin, erythromycin MIC 범위는 각각 $0.015\~0.25,\;0.06\~0.5,\;0.06\~0.5,\;0.25\~0.5,\;0.25\~0.5,\;0.015\~8.0,\;0.015\~8.0{\mu}m$이었다. 분리 동정된 M. pneumoniae 균주 중에서 erythromycin에 저항성인 균주가 60주$(48.8\%)$였으며, 모두가 ribosomal protein L4 영역과 23S rRNA domain V에 내성변이가 일어났으며, 이 중 2균주는 23S rRNA domain II에도 변이가 일어난 균주도 있었다. 국내에서 분리되는 M. pneumoniae균주의 $48\%$가 erytomycin에 저항성인 균주이므로 앞으로 이 균에 의한 폐렴의 치료에 주의가 요구된다.

• 한국어병학회지
• /
• 제9권2호
• /
• pp.185-193
• /
• 1996

지금까지 사용해온 많은 항균제들에 대한 내성의 획득은 어병세균의 박멸을 어렵게 만드는 심각한 문제를 야기하고 있다. 이 연구에서는 최근 인간의 세균성 질병치료 목적으로 사용하기 시작하거나 개발중인 new quinolone계 약물 14종을 대상으로 군산근교와 뱀장어(Anguilla japonica) 양만장 사육수에서 분리한 75종의 Edwardsiella tarda균에 대한 항균활성을 측정함으로써 장래의 신규 수산용 항균제 개발에 필요한 정보를 얻고자 시도하였다. Broth dilution assay에 의해 측정한 in vitro 항균활성시험에서 DU-6859는 $MIC_{50}$ 값 $0.05{\mu}g$/ml로 가장 강력한 약효를 보여주었다. $MIC_{50}$값 0.2-$0.78{\mu}g$/ml의 범위에 드는 약물들인 T-3762, Bay-y3118, ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin 및 tosufloxacin은 그 다음으로 강력한 약물군을 형성하였다. 한편 difloxacin, sparfloxacin, fleroxacin, Q-35, amifloxain, lomefloxacin 및 enoxain 등은 약효가 약한 약물들로서 $MIC_{50}$값이 1.56-$3.13{\mu}g$/ml 범위에 속하였다. 이들 항균제에 대해서 내성(MIC 값이 $v$/ml 이상으로 정하였을 때)을 가지고 있는 균수는 T-3762 및 Bay-y3118은 3주, norfloxacin은 5주, tosufloxacin 12주, ciprofloxacin 및 ofloxacin 13주, sparfloxacin 16주, fleroxacin 19주, amifloxacin 및 lomefloxacin 31주, Q-35 36주, enoxacin 41주, difloxacin 44주로 각각 나타났다. DU-6859의 경우에는 내성이 있는 균주가 전혀 발견되지 않았다. 이 연구 결과들은 new quinolone계 약물들 사이에도 Edwardsiella tarda균에 대한 항균활성이 다양함을 시사하며 또한 향후 항균제 도입에 중요한 참고자료로 이용될 수 있을 것이다.

• 한국응용약물학회:학술대회논문집
• /
• 한국응용약물학회 1997년도 춘계학술대회
• /
• pp.57-63
• /
• 1997

Animal and clinical investigations have shown that fluoroquinolones, new quinolone antibacterial agents (NQs), are well absorbed across the intestinal tract, with a bioavailability of 60-90% after oral administration. Although some types of carrier-mediated intestinal transport mechanisms have been reported for enoxacin (ENX), ofloxacin (OFLX) and sparfloxacin (SPFX), recent results using a human intestinal epithelial cell line, Caco-2, indicated a passive or nonsaturable transport of SPFX, one of the most hydrophobic NQs. The mechanism underlying the intestinal absorption of NQs is still largely unknown. The distribution of NQs into peripheral tissues including erythrocytes is very rapid and their tissue-to-plasma concentration ratios (Kp) are considerably larger than those of inulin (an extracellular fluid space marker), in spite of almost complete ionization of NQs at the physiological pH. Our findings suggest that OFLX and lomefloxacin (LFLX) are taken up by rat erythrocytes via a transport system common to that of a water-soluble vitamin, nicotinic acid.