• 한국분말재료학회지
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• 제30권6호
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• pp.493-501
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• 2023

This study aimed to develop a solid self-nanoemulsifying drug delivery system (solid-SNEDDS) to enhance the formulation of ketoconazole (KTZ), a BCS Class II drug with poor solubility. Ketoconazole, which is insoluble above pH 3, requires solubilization for effective delivery. This SNEDDS comprises oil, surfactant, and co-surfactant, which spontaneously emulsify in the gastrointestinal tract environment to form nanoemulsions with droplet sizes less than 100 nm. The optimal SNE-vehicle composition of oleic acid, TPGS, and PEG 400 at a 10:80:10 weight ratio was determined based on the smallest droplet size achieved. This composition was used to prepare liquid SNEDDS containing ketoconazole. The droplet size and polydispersity index (PDI) of the resulting liquid SNEDDS were analyzed. Subsequently, solid-SNEDDS was fabricated using a spray-drying method with solidifying carriers such as silicon dioxide, crospovidone, and magnesium alumetasilicate. The physicochemical properties of the solid-SNEDDS were characterized by scanning electron microscopy and powder X-ray diffraction, and its solubility, droplet size, and PDI were evaluated. In particular, the solid-SNEDDS containing ketoconazole and crospovidone in a 2:1 weight ratio exhibited significantly enhanced solubility, highlighting its potential for improved medication adherence and dissolution rates.

• 한국분말재료학회지
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• 제30권4호
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• pp.305-309
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• 2023

This study aims to prepare a colloidal silica-containing powder to enhance the solubility and dissolution rate of rivaroxaban using a self-nanoemulsifying drug delivery system (SNEDDS). We investigate the impact of colloidal silica on a nanoemulsion system for preparing powdered SNEDDS. The liquid SNEDDS comprises 30/20/50 (w/w/w) Peceol/Cremophor RH40/Tween 80, which results in the formation of the smallest droplets. Three powdered SNEDDS formulations are prepared by suspending the liquid SNEDDS formulation using colloidal silica and spray drying. The powdered SNEDDS prepared with liquid SNEDDS and colloidal silica at a ratio of 1/0.5 (w/w) exhibits the highest water solubility (0.94 ± 0.62 vs. 26.70 ± 1.81 ㎍/mL) and dissolution rate (38.4 ± 3.6 vs. 85.5 ± 3.4%, 45 min) when compared to the drug alone. Morphologically, the liquid SNEDDS is adsorbed onto colloidal silica and forms smaller particles. In conclusion, an SNEDDS containing rivaroxaban, prepared using colloidal silica, facilitates the creation of a nanoemulsion and enhances the water solubility of rivaroxaban. Accordingly, this technology holds significant potential for commercialization.

• 생명과학회지
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• 제31권5호
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• pp.502-510
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• 2021

자가 나노유화 약물전달시스템(SNEDDS)은 오일, 계면활성제, 공계면활성제의 균질한 혼합물로서 가벼운 교반에 의해도 에멀전 형성이 가능하고 분산 시 200 nm 이하 범위의 입자 크기를 갖는 나노 에멀전을 형성하는 약물 수송체를 말한다. SNEDDS는 난용성이며 생체이용률이 낮은 소수성약물의 흡수율을 높일 수 있는 뛰어난 가용화 방법으로 알려져 있다. 본 연구에서는 난용성인 티카그렐러에 대한 용해도가 높은 유상으로 MCT oil과, 계면활성제로 Tween 80, 공계면활성제로 Labrafil M1944CS를 사용하여 SNEDDS를 개발하고, 분무건조기술을 이용하여 다양한 다공성의 캐리어에 흡착시켜 고형의 SNEDDS를 제조하였다. 제조된 고형의 SNEDDS에 대하여 물리화학적 특성 및 분말특성을 평가한 후 용출시험을 진행하였다. 본 연구를 통해 얻어진 다공성의 캐리어에 흡착시켜 만들어진 다양한 고형 SNEDDS에서 티카그렐러의 결정형은 무정형으로 변환된 것을 확인할 수 있었다. 또한 제조된 고형의 SNEDDS 조성물들은 모두 원료에 비하여 우수한 용출양상을 나타내는 것을 확인할 수 있었다. 특히 이산화규소를 통해 얻어진 고형의 SNEDDS 조성물의 입자크기와 다분산지수가 제일 작았으며 흐름성과 압축성도 제일 우수하였다. 따라서 이산화규소를 통해 얻어진 고형의 SNEDDS 조성물은 난용성인 티카그렐러의 경구 고형제제화 연구에 적합한 약물 전달 시스템인 것을 확인할 수 있었다.