폴리시알린산 (polysialic acid)은 미생물로부터 인간에 이르기까지 다양한 세포의 세포 표면 복합당사슬에 공유 결합하는 당사슬의 일종이다. 최근 성게 난자의 젤리층과 성게 난자의 표면에서 폴리시알린산이 연결된 당단백질이 발견됨으로써 폴리시알린산의 생합성과 그 기능에 대한 의문이 제기되었다. 둥근성게의 난자와 배에서 추출한 효소액과 CMP-[$^{14}$ C]Neu5Ac를 기질로 사용하여 Neu5Ac를 endogenous acceptor에 전달하는 CMP-Neu5Ac:poly-$\alpha$2, 8 sialosyl sialyltransferase (polyST)를 발견하였다. polyST는 20mM MOPS (pH 7.0), 2$0^{\circ}C$에서 최적 활성을 나타냈다. 10 mM $Mg^2$$^{+}$를 효소 반응액에 첨가하면 polyST의 황성은 2.7배 증가하였다. poiyST는 또한 포유류의 gang1ioside인 GD3에 폴리시알린산을 합성할 수 있었다. 이와 같은 폴리시알린산이 존재하는 ganglioside가 현재까지 자연계에서 알려진 바가 없다는 사실은 하나의 polyST가 endogenous acceptor와 ganglioside에 폴리시알린산을 합성했다고 결론지을 수 있다. 과량의 GD3를 exogenous acceptor로 사용하여 둥근성게에 존재하는 polyST의 활성을 조사한 결과 mesenchyme 포배기 때부터 그 활성이 급격히 증가하고 낭배기 때에 최고에 도달했다. 성게의 배발생 때에 polyST의 활성이 조절된다는 것은 낭배기 때에 일어나는 세포나 조직 사이에 일어나는 변화와 초기 단계 spicule 형성에 어떤 중요한 기능을 담당하고 있을 가능성이 있다.
Acetohydroxylacid synthase (E.C.2.2.1.6.,AHAS)는 박테리아, 곰팡이, 식물 등에서 필수 아미노산중 세 가지 아미노산(Val, Leu, Ile)의 생합성에 관여하는 효소중 하나이다. Haemophilus influenzae에 대한 AHAS의 효소특성을 규명하기 위하여 H. influenzae의 AHAS catalytic subunit 유전자(TIGR access code HI2585)를 pET28a 발현 벡터에 삽입시켰고, 대장균 BL21(DE3)에서 C-말단에 일련의 histidine을 갖는 재조합 단백질로 발현시켰고, Histidine-tag affinity chromatography 및 gel filtration chromatography를 이용하여 단일 단백질로 정제하였다. 정제하여 얻은 단백질은 최대 15 mg/ml까지 농축이 가능하였다. 정제된 단백질의 분자량은 SDS-PAGE 전기 영동법을 이용하여 약 63.9 kDa의 분자량을 확인하였다. AHAS 효소 활성은 discontinuous colorimetric assay방법을 이용하여 측정하였다. H. influenzae AHAS catalytic subunit의 specific activity는 3.22 U/mg 이었다. 또한AHAS의 최적 활성 온도와 pH는 각각$37^{\circ}C$와 pH 7.5이었다. AHAS 효소 활성은buffer의 종류에 따라 차이가 있었으며, 유기용매가 증가함에 따라 효소 활성도 감소하였다.
유비철석 + 황철석 + 육방정계 자류철석으로 구성되는“삼종동시접촉”을 수반하는 유비철석의 화학조성은 광화작용의 II단계에서 유용한 지온계를 제공한다. 연구에 따르면 이 지온계는 황분압 f($S_2$)=$10^{-9.5}$ 기압하에서, 지온 T = $330^{\circ}C$에서 형성된 것으로 밝혀졌다. 황철석 -육방정계 자류철석 완충곡선에서는 이 두 변수가 T= $315∼345^{\circ}C$와 f( $S_2$)=$10^{-1}$0.5/∼$10^{-9}$ 기압에 해당됨을 보여 준다. 이지역에서 산출되는 안티모니를 포함하는 자류철석(Ic)는 무게 퍼센트가 4.95∼8.91에 달하는 상대적인 높은 간을 보이며, 철은 과다한 반면 양이온은 결핍되는 현상을 보인다. 자류철석에서 이러한 높은 안티모니 함량은 단일 입자내에서는 처음 알려진 것이다. 이러한 높은 안티모니 함량이 자류철석 Ic를 지온계로서 작용할 수 없게 만들었다. 광화작용 III단계에서의 4쌍의 자류철석과 섬아연석의 전자현미분석 결과는 T : $310∼340^{\circ}C$와 f(S2)=$10^{ }$$∼10^{-9}$ / atm을 보이며, 이 값은 Fe-As-S 계에서 추정된 값과 일치한다...
A simple LC-MS/MS method of rabeprazole in human plasma was developed and validated. Rabeprazole and Internal standard (I.S), omeprazole, were extracted from human plasma by liquid liquid extraction, chromatographic separation of rabaprazole in plasma was achieved at $45^{\circ}C$ with a Shiseido UG120 $C_{18}$ column and methanol-10 mM ammonium acetate buffer (pH 9.42 with ammonium water), as mobile phase. Rabeprazole produced a protonated precursor ion [$(M+H)^+$] at m/z 360.10 and corresponding product ion at m/z 242.21. Internal standard produced a protonated precursor ion [$(M+H)^+$] at 346.09 and corresponding product ion at m/z 198.09. This method showed linear response over the concentration range of $1{\sim}500\;ng/mL$ with correalation coefficient greater than 0.99. The lower limit of quantitation (LLOQ) using 0.2 mL plasma was 1 ng/mL, which was sensitive enough for pharmacokinetics studies. The method was specific and validated with a limit of quantitation of 1 ng/mL. The intra-day and inter-day precision and accuracy were acceptable for all samples including the LLOQ. The applicability of the method was demonstrated by analysis of plasma after administration of a single 10 mg dose to 36 healthy subject. From the plasma rabeprazole concentration versus time curves, the mean $AUC_t$ (The area under the plasma concentration-time curve from time 0 to 12 hr ) was $691.36{\pm}321.88\;ng{\cdot}hr/mL$, $C_{max}$ (maximum plasma drug concentration) of $353.21{\pm}131.52\;ng/mL$ reached $3.4{\pm}1.1\;hr$ after adiministration. The mean biological half-life of rabeprazole was $1.37{\pm}0.75\;hr$. Based on the results, this simple method could readily be used in pharmacokinetics studies.
본 실험은 당뇨로 인한 말초신경병증에 저에너지 레이저의 효과를 알아보기 위해 것으로 흰쥐에 streptozotocin으로 당뇨를 일으켜 당뇨로 인한 말초신경병증을 유발시킨 후 He-Ne IR 레이저를 3주 동안 매일 5분간 조사하여 혈액화학 성분의 변화를 조사한 바 다음과 같은 결론을 얻었다. ALT의 활성치는 당뇨군에 비해 레이저군에서 증가하였으나 유의성은 없었다. AST의 활성치는 대조군과 당뇨군에 비해 레이저군에서 유의하게 증가되었다. LDH는 대조군에 비해 당뇨군과 레이저군에서 유의하게 감소되었다. ALP는 대조군에 비해 당뇨군과 레이저군에서 유의하게 증가되었다. CHOL은 당뇨군에 비해 레이저군에서 유의하게 감소되었다. TRlG는 당뇨군에 비해 레이저군에서 유의하게 증가되었다. CPK는 대조군과 당뇨군에 비해 레이저군에서 유의하게 증가되었다.
To improve the solubility of poorly water-soluble drug and to develop a sustained release tablets, the need for the technique, the formation of solid dispersion with polymeric materials that can potentially enhance the dissolution rate and extent of drug absorption was considered in this study. The 1:1, 1:4, and 1:5 solid dispersions were prepared by spray drying method using PVP K30, ethanol and methylene chloride. The dissolution test was carried out at in phosphate buffer solution at $37^{\circ}C$ in 100 rpm. Solid dispersed drugs were examined using differential scanning calorimetry and scanning electron microscopy, wherein it was found that felodipine is amorphous in the PVP K30 solid dispersion. Felodifine SR tablets were prepared by direct compressing the powder mixture composed of solid dispersed felodipine, lactose, Eudragit and magnesium stearate using a single punch press. In order to develop a sustained-release preparation containing solid dispersed felodipine, a comparative dissolution study was done using commercially existing product as control. The dissolution rate of intact felodipine, solid dispersed felodipine and its physical mixture, respectively, were compared by the dissolution rates for 30 minutes. The dissolution rates of felodipine for 30 minutes from 1:1, 1:4, 1:5 PVP K30 solid dispersion were 70%, 78% and 90%. However, dissolution rate offelodipine from the physical mixture was 5% of drug for 30 minutes. Our developed product Felodipine SR Tablet showed dissolution of 17%, 50% and 89% for 1, 4, and 7 hours. This designed oral delivery system is easy to manufacture, and drug releases behavior is highly reproducible and offers advantages over the existing commercial product. The dissolution rate of felodipine was significantly enhanced, following the formation of solid dispersion. The solid dispersion technique with water-soluble polymer could be used to develop a solid dispersed felodipine SR tablet.
Gabapentin is an antiepileptic drug that is structurally similar to ${\gamma}-aminobutyric$ acid (GABA), but does not interact with the GABA receptor. It does not bind significantly to plasma proteins, and is excreted to unchanged form in the urine. The purpose of the present study was to evaluate the bioequivalence of two gabapentin capsules, $Neurontin^{TM}$ capsule 300 mg (Pfizer Pharm. Co., Ltd.) and Kuhnil $Gabapentin^{TM}$ capsule 300 mg (Kuhnil Pharm. Co., Ltd), according to the guidelines of the Korea Food and Drug Administration (KFDA). The release of gabapentin from the two gabapentin formulations in vitro was tested using KP VIII Apparatus II method with various dissolution media (pH 1.2, 4.0, 6.8 buffer solution and water). Twenty six healthy male subjects, $22.46{\pm}1.86$ years in age and $67.64{\pm}7.24$ kg in body weight, were divided into two groups and a randomized $2{\times}2$ cross-over study was employed. After a single capsule containing 300 mg as gabapentin was orally administered, blood samples were taken at predetermined time intervals and the concentrations of gabapentin in serum were determined using HPLC with fluorescence detector. The dissolution profiles of two formulations were similar at all dissolution media. In addition, the pharmacokinetic parameters such as $AUC_t$, $C_{max}$ and $T_{max}$ were calculated and ANOVA test was utilized for the statistical analysis of the parameters using logarithmically transformed $AUC_t$, $C_{max}$ and untransformed $T_{max}$. The results showed that the differences between two formulations based on the reference drug, $Neurontin^{TM}$ capsule 300 mg, were -2.03, -0.43 and 4.29% for $AUC_t$, $C_{max}$ and $T_{max}$, respectively. There were no sequence effects between two formulations in these parameters. The 90% confidence intervals using logarithmically transformed data were within the acceptance range of log 0.8 to log 1.25 $(e.g.,\;log\;0.89{\sim}log\;1.09\;and\;log\;0.91{\sim}log\;1.09$ for $AUC_t$ and $C_{max}$, respectively). Thus, the criteria of the KFDA bioequivalence guideline were satisfied, indicating Kuhnil $Gabapentin^{TM}$ capsule 300 mg was bioequivalent to $Neurontin^{TM}$ capsule 300 mg.
현재 디지털 위성 TV, CATV, 디지털 지상 TV와 같은 디지털 방송 서비스에서는 MPEG-2로 압축된 다수의 비디오 프로그램들을 일정 비트율을 갖는 하나의 기존 방송 채널을 통하여 동시에 전송한다. 본 논문에서는 이러한 환경에서 각 프로그램을 VBR (Variable Bit Rate) 압축 부호화하는 부호화기들을 동시에 제어함으로써 프로그램들간의 상대적 화질을 정확하게 제어할 수 있는 결합 화질 제어 방식을 제안한다. 제안된 방식은 결합 화질 제어되는 모든 프로그램의 영상들에 대한 전체 목표 비트 할당과정에서 비디오 버퍼의 넘침과 고갈을 방지하고, 비트율-왜곡 곡선의 변형처리에 의하여 고화질을 요구하는 프로그램들과 나머지 프로그램들의 상대적인 화질을 PSNR 관점에서 정확하게 제어한다. 한편 본 논문에서는 결합 화질 제어의 기반이 되는 MPEG-2 비디오에 대한 비트율-왜곡 추정 방식을 제시하고 시험을 통하여 성능을 평가한다. 제안된 비트율-왜곡 추정의 장점은 추정을 위한 주 연산이 양자화기에 입력되는 DCT 계수의 히스토그램을 구하는 것이므로 계산량이 매우 적고, 추정 결과가 실제의 MPEG-2 비디오 응용에 적용할 수 있을 만큼 정확하다는 것이다. 실험 결과 제안된 화질 제어 방식을 한 채널을 통해 전송되는 비디오 프로그램들간의 상대적인 화질을 매우 정확하게 제어할 뿔만 아니라 각 프로그램을 독립적으로 부호화하는 방식에 비하여 보다 일관된 화질과 향상된 화질을 제공함을 확인하였다.
목 적 : 인유를 탐식한 폐포 대식세포는 면역세포화학 반응에 관여하며, 기존의 염색법에서보다 면역세포화학기법에 의해 잘 관찰될 수 있음을 규명하여, 인유 흡인을 확인할 수 있는 진단에 활용하고자 본 연구를 시행하였다. 방 법 : 총 64마리의 백서를 대상으로 소량(0.05 mL)의 모유를 코를 통하여 기도에 흡인시킨 후 지정 시간별로 기관을 도관한 다음, 기관지폐포 세척을 실시하여 얻은 세포에 대하여 면역세포화학적 염색과 Oil Red O 염색을 실시하고 폐포 대식세포들의 탐식 정도를 관찰하였다. 결 과 : 인유 흡인 2시간 후에 Lactalbumin에 대한 양성 대식세포가 관찰되었으며 8시간에 최고이었고 24시간에 감소하였으며 48시간에도 양성 대식세포가 관찰되었다. 그러나 Oil Red O 염색에서 폐포 대식세포들의 검출률은 미미하였다. 결 론 : 본 실험의 결과는 소량의 인유 흡인을 면역세포화학적 기법에 의하여 기관지폐포 세척 액에서 검출할 수 있다는 것을 시사하는 것이었다.
본 논문은 DiffServ 방식에서 Assured Service를 이용하는 각 사용자 플로간에 수율의 공평성을 향상시키기 위하여 도메인 입구 라우터에서 Aggregate Fairness Marker (AFM)를 제안한다. 각 사용자별 플로의 패킷 표기 방법은 본 논문에서 제안하는 방법인 user flow Three Color Marker (uf-TCM)에 따라서 각각 green 패킷과 yellow 패킷, 그리고 red 패킷으로 구분되어 나온다. yellow 패킷은 uf-TCM에서 손실된 토큰을 소비하는 패킷 및 AFM에서 집합 트래픽에 대한 계약률을 준수하지 못하여 demotion 된 green 패킷에 대한 표기 방법이다. 제안하는 AFM은 플로별 관리 없이 공평한 방법으로 yellow 패킷을 green 패킷으로 promotion 하거나 green 패킷을 yellow 패킷으로 demotion 하여 사용자별 수율의 공평성 및 링크 이용률을 향상시킨다. DiffServ 내부 라우터에서는 yellow 패킷과 red패킷의 패킷 폐기 우선순위를 동일하게 하여 RIO 버퍼 관리 방식을 사용할 수 있게 한다. 성능 평가는 제안하는 AFM과 플로별 관리 없이 수율 공평성 향상을 위해 제안되었던 REDP Marker를 비교하였으며, 시뮬레이션 결과는 본 논문에서 제안하는 방식이 잉여 대역폭이 있는 경우와 최소대역폭이 있는 경우, 그리고 대역폭이 부족한 상황에서 각 사용자 플로간의 수율 공평성 및 링크 이용률 향상에 효과가 있음을 단일 도메인뿐만 아니라 다중 도메인 환경에서도 보인다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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