In order to find new tyrosinase inhibitors and the effects of prenyl residue on flavonoid molecules, eight prenylated and three synthetic vinylated flavonoids were examined on their inhibitory effect against tyrosinase activity. From the results, kuwanon C, papyriflavonol A, sanggenon D and sophoflavescenol were found to possess the considerable inhibitory activity. Especially, sanggenon D is revealed as a potent inhibitor ($IC_{50}$ =7.3$\mu$ M), compared to the reference compound, kojic acid ($IC_{50}$ =24.8 $\mu$M). However, the prenylation with isoprenyl group or the vinylation to flavonoid molecules did not enhance tyrosinase inhibitory activity.
Melampyrum roseum Max. is an annual herb in Scrophulariaceae plants. The materials were collected in Kyeongi-Do in 1980. The BuOH extract was evaporated under reduced pressure. The residue was column chromatographed over silica gel with benzene-MeOH (8 : 1) as an eluent and it gave the amorphus powder. Compound I has a molecular formula $C_{17}H_{26}O_{10}$ and it was identified as mussaenoside by chemical data, UV, IR, NMR spectra and compared with the authentic sample of mussaenoside tetraacetate.
Lee, Jinho;More, Kunal N.;Yang, Seun-Ah;Hong, Victor S.
Bulletin of the Korean Chemical Society
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제35권7호
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pp.2123-2129
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2014
Pim kinases are promising targets in the treatment of hematopoietic and solid cancers. Meridianin C was chosen as a starting point to discover novel pim kinase inhibitors. Using known pim kinase's structural information, aminopyrimidine was introduced to provide the hydrogen-bonding interactions with the conserved lysine residue in the ATP binding pocket of all three Pim kinases. Synthesized 3,5-bis(aminopyrimidinyl)indole derivatives showed pan-pim inhibitory activity. Aminoalkyl substituent was attached on the aminopyrimidine to further enhance the potency and physicochemical properties of compound. The research reveals a significative way of designing compounds with high potency and kinase selectivity for pan-pim kinases.
Antimicrobial peptides have recently gained the much attention because of their ability to make defense system from attacking bacterial infections. Drosocin has been considered as very attractive antibiotic agents because of low toxicity against human erythrocytes and active at the low concentration. We have studied the structureactivity relationship of a glycopeptide drosocin focused on the N-acetyl-D-galactoside at $Thr^{11}$ residue. Based on the radial diffusion assay, we found that the acetylation of carbohydrate moiety increased the antimicrobial activity and the $Pro^{10}$, present in the middle of drosocin plays an important role in the antimicrobial activity. Our results provide a good lead compound for further studies on the design of drosocin-based analogues targeting glyco linked Thr site.
Hyunjin Park;Eunjung Kim;Tae Ho Lee;Sihyun Park;Jang-Duck Choi;Guiim Moon
한국축산식품학회지
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제43권5호
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pp.914-937
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2023
The objective of this study was to establish a multi-residue quantitative method for the analysis of anthelmintic and antiprotozoal drugs in various livestock products (beef, pork, and chicken) using ultra-high-performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry. Each compound performed validation at three different levels i.e., 0.5, 1, and 2× the maximum residue limit according to the CODEX guidelines (CAC/GL 71-2009). This study was conducted according to the modified quick, easy, cheap, effective, rugged, and safe procedure. The matrix-matched calibrations gave correlation coefficients >0.98, and the obtained recoveries were in the range of 60.2%-119.9%, with coefficients of variation ≤32.0%. Furthermore, the detection and quantification limits of the method were in the ranges of 0.03-3.2 and 0.1-9.7 ㎍/kg, respectively. Moreover, a survey of residual anthelmintic and antiprotozoal drugs was also carried out in 30 samples of beef, pork, and chicken collected in Korea. Toltrazuril sulfone was detected in all three samples. Thus, our results indicated that the developed method is suitable for determining the anthelmintic and antiprotozoal drug contents in livestock products.
본 연구는 농산물 중 2017년 기준신설예정농약 spiroxamine에 대한 공정시험법을 개발하고자 수행하였다. Spiroxamine은 모화합물만이 잔류물로 정의되므로 이를 분석하기 위한 시험법을 개발하였고, 확립된 시험법은 실험실 내 및 실험실 간 검증을 통해 공정시험법으로의 유효성을 확인하였다. Spiroxamine의 물리화학적 특성을 고려하여 분석을 위해 LC-MS/MS를 분석기기로 사용하였으며, acetonitrile으로 추출 후 유기용매를 이용하여 액액분배조건 및 florisil cartridge를 이용한 SPE 정제조건을 확립하여 시료의 불순물을 효과적으로 정제하는 시험법을 개발하였다. 개발된 Spiroxamine 시험법의 직선성은 결정계수($r^2$)가 0.99 이상으로 우수하였으며, 검출한계 및 정량한계는 각각 0.0005, 0.001 mg/kg으로 높은 감도를 나타내었다. 대표 농산물 5종(현미, 감자, 대두, 감귤, 고추)에 대한 시험법 검증결과 평균 회수율(5 반복)은 71.9~98.8%였고, 분석오차는 10.0% 이하로 정확성 및 재현성이 우수함을 확인할 수 있었다. 또한 광주지방식약청과의 실험실 간 검증 결과에서 평균 회수율은 70.6~104.6%를 나타내어 모두 Codex 가이드라인 및 식약처 가이드라인의 기준에 부합하는 것으로 확인되었다. 개발된 시험법은 낮은 검출한계 및 정량한계, 우수한 직선성, 회수율 시험을 통한 양호한 정밀성 및 재현성 등이 입증되어 농산물 중 Spiroxamine의 분석을 위한 식품공전 공정시험법으로 활용되기에 적합한 것으로 판단된다.
본 실험은 allelopathic물질을 함유한 것으로 알려진 alfalfa식물을 이용하여 주요 특용작물과 잡초의 발아 및 생육에 어떠한 영향을 미치는가에 대한 특성을 조사하기 위하여 실시하였던바 그 결과는 다음과 같다. 1. Alfalfa 건조분말의 토양혼화시 건조분말의 농도가 높아짐에 따라 작물, 들깨, 도라지 및 잡초(바랭이, 강아지 풀, 털진득찰, 개비름, 까마중)의 발아율 및 줄기와 뿌리생육이 억제되었으며, 건조분말농도가 10% 이상일때는 80% 이상 발아 및 생육의 억제를 가져왔다. 2. Alfalfa의 생체추출물도 작물(알팔파, 보리, 호밀, 참깨) 및 잡초(피, 강아지풀, 쇠비름)의 발아 및 뿌리와 줄기생육을 억제하였으며 억제정도는 생체추출 농도, 작물 및 잡초의 종류에 따라 반응의 차이를 보였다. 일반적으로 생체추출물의 농도가 증가함에 따라 잡초 및 작물발아 및 뿌리와 줄기생육을 억제하는 정도가 크게 나타났다. 3. 알팔파 건조분말 추출물질도 알팔파, 도라지, 보리, 참깨 및 잡초(바랭이, 털진득찰, 강아지풀, 쇠비름, 피) 등의 발아율, 줄기 및 뿌리의 생육을 억제하였으며 억제정도는 추출농도, 작물 및 잡초의 종류에 따라 차이를 보였다. 건조분말 농도가 10% 이상이었을때 털전득찰, 쇠비름 등의 발아가 전혀 안되었으며 강아지폴은 15%만 발아가 되었다. 4. Gas chromatography에 의하여 분석한 알팔파가 함유한 phenol compounds 중 salicylic acid가 전체 phenol compounds의 70% 정도 차지하고 있어서 가장 많이 함유하고 있었으며 syringic acid, ferulic acid가 가장 적게 함유되어 있었다.
An increased population and rapidly expanding industrial development have led to enormous amounts of various domestic and industrial wastes. The proper disposal of ever-increasing wastes is a growing global problem. Land treatment is one of the rational approaches that are environmentally safe and economically practical. It has long been practised in many sites. Recycling of industrial wastes on agricultural land can provide better possible means for maintaining environmental quality and utilizing waste-resources. Even though industrial wastes are beneficial as soil amendment and fertilizer, they have some limitation on land application because of wide variability as well as physicochemical problem in their composition. A direct application of solid and liquid wastes on land is being practised in Korea and some experimental results are presented. The direct application of fermentation waste on rice resulted in a 6 percent yield increase. Another organic residue from glutamic acid fermentation is widely used not only as a direct application as a liquid fertilizer but also for a raw material of organic compound fertilizer. These wastes are much promising as sources of plant nutrients, since they have large amounts of nutrients, especially nitrogen with few toxic metals. On the other hand, fertilizers developed from inorganic industrial wastes include calcium silicate, calcium sulfate and ammonium sulfate. The calcium silicate fertilizer simply produced from slag, by-product of iron and steel manufacturing plant is one of the most successful example of the conversion of wastes to fertilizer and slag production capacity totals to over three million MT/year. About 200,000 MT of calcium silicate fertilizer is currently applied in the paddy rice every year. Calcium sulfate, a waste from the wet phosphoric acid process is to some extent used as a filler of compound fertilizers but quite large quantites are directly applied for the reclamation of tidal flat.
Isoflavone was extracted with various concentration of aqueous methanol using whole hypocotyls as the starting material. Whole hypocotyls were preferred as the raw material because the residue could be easily removed from the solvent after the extraction process. Extraction yield was almost constant at the methanol concentration of $20-80\%$. Most of the isoflavone was extracted within 1 hr, and the extraction yield remained almost constant thereafter. When the concentration of methanol was $80\%$, the content of total solid was reduced due to the reduced extraction of contaminating protein as the result of protein insolubilization. Among resins tested, Diaion HP-20, Amberlite XAD-16, and Amberlite IRC-50 showed the highest capacity to absorb the compound. Open column chromatography with Diaion HP-20 showed that $80\%$ aqueous ethanol was most efficient as the eluting solvent with final recovery of the phytochemical being more than $95\%$. Maximum adsorption of the phytochemical occurred at the acidic pH 2-4. When the spatial velocity was increased to 15 and more, the degree of adsorption was decreased, whereas below spatial velocity of 15, the adsorption capacity of isoflavone to the resin was almost constant. The purity of the isoflavone purified by column chromatography was $78\%$.
This study was investigated to the reaction of alumina sintering with alkaline. The soluble $NaAlO_2$ was made after the commercial ${\alpha}-Al_2O_3$ was calcinated with NaOH. The reaction of alumina was carried out to be based on the effects of calcination temperature, time, and the mixing ratio of ${\alpha}-Al_2O_3/NaOH$. The alumina was calcined over $500^{\circ}C$ with NaOH powder after it was sieved with 170/270 mesh. The calcined alumina with NaOH powder was dissolved into $25^{\circ}C$ distilled water and filtrated, and HCI was added to adapt pH 6.5~7.5. The residue was separated with vacuum pump for filtration after it was adapted to proper pH, and aluminum compound was precipitated with $Al(OH)_3$. The investigation was carried out with the variables; the calcination temperature($500-900^{\circ}C$), the calcination time (30~90 min), and the concentration of HCI when leaching(0.5~3.0N) respectively. In this investigation, the main product of ${\alpha}-Al_2O_3$ and NaOH was $NaAlO_2$ and the maximum conversion ratio was 91.4% under the optimum conditions as followed ; the ratio of NaOH/${\alpha}-Al_2O_3$ was 1.5 and the calcination conditions were $800^{\circ}C$ and 90 min.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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