Cao Qing-Ri;Choi Yun-Woong;Cui Jing-Hao;Lee Beom-Jin
Archives of Pharmacal Research
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제28권4호
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pp.493-501
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2005
Effect of solvents on physical characteristics and release characteristics of monolithic acetaminophen (APAP) hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) matrix granules and tablets were examined. Various types and amounts of solvents were employed for granulation and coating. APAP and other excipients were mixed and were then wet-granulated in a high-speed mixer. The dried granules were then directly compressed and film-coated with low viscosity grade HPMC. As the amount of water increased, the size of granules also increased, showing more spherical and regular shape. However, manufacturing problems such as capping and lamination in tableting occurred when water was used alone as a granulating solvent. The physical properties of HPMC matrix granules were not affected by the batch size. The initial release rate as well as the amount of APAP dissolved had a tendency to decrease as the water level increased. Addition of nonaqueous solvent like ethanol to water resulted in good physical properties of granules. When compared to water/ethanol as a coating solvent, the release rate of film-coated HPMC matrix tablets was more sensitive to the conditions of coating and drying in methylene chloride/ethanol. Most of all, monolithic HPMC matrix tablet when granulated in ethanol/water showed dual release with about $50\%$ drug release immediately within few minutes followed by extended release. It was evident that the type and amount of solvents (mainly water and ethanol) were very important for wet granulation and film-coating of monolithic HPMC matrix tablet, because the plastic deforming and fragmenting properties of material were changed by the different strengths of the different solvents.
The aim of this study was to compare two formulations of film-coated pellets containing c1arithromycin after single oral dose study in healthy male volunteers. Two formulations with different coating polymers were prepared: formulation-1 (F-1) was prepared by incorporating three kinds of pH-dependent gradient-release coated pellets into capsules and formulation-2 (F-2) was prepared by coated with an insoluble semiosmotic film. Release profiles of filmcoated pellets were evaluated using paddle method under different conditions. Pharmacokinetic profiles of these formulations were obtained in three healthy male volunteers and compared to commercially available immediate release (IR) tablets. The relative bioavailability based on the $AUC_{0-24h}$ was found to be $96.2\%\;and\;58.7\%$ for F-1 and F-2 compared with IR, and the $T_{max}$ was delayed.
In order to eliminate demerits of conventional dosage forms, dipotassium glycyrrhizate was formulated as a slim mucoadhesive film type dosage form. The mucoadhesive drug layer gel containing dipotassium glycyrrhizate was prepared using $Noveon^{\circledR}$ AA-1, hydroxypropylcellulose-M, ethylcellulose N 100 and citric acid, and the protective layer gel by using ethylcellulose N 100, $Eudragit^{\circledR}$ RS and castor oil. The viscosity of drug layer gel of mucoadhesive film was enhanced as the increased amount of $Noveon^{\circledR}$ AA-1 or hydroxypropyl cellulose-M. The drug content was unifonnly $1160{\pm}14.6\;{\mu}g$, and was varied within 3.5%. The optimum film dosage form showed a good fluidity and malleability of drug layer, with 179 g of thickness, pH 5.7, 411 min of in vitro adhesion time and 172 g in gravity adhesive strength. The release time of drug from the mucoadhesive film was significantly shorter but was delayed when polymers such as ethylcellulose was added. From these results, the new mucoadhesive film may be effective for the treatment of aphthous stomatitis.
Release characteristics of salicylic acid from ethylcellulose(EC) films containing varying ratio of dieththylphthalate (DEP) were studied. Mathematical analysis of the release data showed that the release behavior actually conforms with the Higuchi's diffusion-controlled model. The release rate constants(k) were independent from the film thickness and the pH of release medium, but were proportional to the concentration of salicylic acid itself. The logarithm of the release rate constant (log k) increased as the concentration of DEP was increased. In conclusion, hydrophobic plastisizer DEP seemed to be very useful in controlling release rate constant of slightly soluble drugs as like salicylic acid without changing it's release characteristics.
Ion exchange resins can be one of the good carriers for sustained drug release. However, the sustained release may not be enough only with themselves and hence film coating with rate controlling polymers can be applied to have a further effect on the drug release. Due to the environmental and economic issues of organic solvent for the polymer coating, aqueous polymeric systems were selected to develop dosage forms. Among the many aqueous polymeric dispersions for the film coating, EC (ethylcellulose) based polymers such as Aquacoat$^{(R)}$ ECD and Surelease$^{(R)}$ were evaluated.A fluid-bed coating was applied as a processing method. The drug release rate was quite dependent on the coating level so the release rate could be modified easily by changing different levels of the coating. The drug release rate in the Aquacoat$^{(R)}$ coated resin particles was strongly dependent on curing, which is a thermal treatment to make homogeneous films and circumvent drug release changes during storage. After dissolution test using the compressed tablets in which the coated resin particles are contained, inhomogeneous coating and even pores could be observed showing that the mechanical properties of EC were not resistant to granulation and compaction process. However, when tablets were prepared in different batches, the release profiles were almost identical showing the feasibility of the coated resin particle as incorporated into the tablet formulation.
A new local drug delivery device to treat otitis media (OM) has been developed. This device consists of a biodegradable poly(L-lactic acid) (PLLA) film containing antibiotic (ampicillin, AMP), which can be placed into the middle ear cavity and release the therapeutic concentration of AMP for prolonged period. Biodegradable films containing AMP (10 w/w%) were prepared by solution casting method using a suspension of the drug in a $PLLA/CH_{2}Cl_{2}$ solution (molecular weight of PLLA, 100,000 (100 K) and 300,000 (300 K), respectively). PLLA-AMP films were characterized by FTIR, DSC, and SEM. In vitro release of AMP from AMP-PLLA films were examined. The release pattern of AMP from AMP-PLLA films remained consistent from 1 day to 14 days, and the release rates of AMP from AMP-100K-PLLA film and AMP-300K-PLLA film were $0.7384\;{\mu}g/ml/day$, $0.4107\;{\mu}g/ml/day$, respectively.
본 논문은 할리우드 영화산업과 넷플릭스 간 갈등의 고찰을 통해 스트리밍 서비스의 부상이 미디어 지형에 어떠한 영향을 미쳐왔는지 밝히고자 한다. 특히 영화산업의 재편을 가져올 수 있는 가장 중요한 문제로써 극장을 거치지 않고 자사 플랫폼에 영화를 공개하는 넷플릭스의 개봉방식을 살펴보고 이에 대한 반발이 크게 불거진 2019년 아카데미 영화제를 중심으로 할리우드의 반대를 살펴본다. 동시에 최근 할리우드 영화제작이 프랜차이즈나 텐트 폴 등 대작 영화에 집중되어 왔으며 반면 넷플릭스는 스튜디오들이 기피하는 다양한 영화들을 제작해 왔음을 살펴 본다. 이에 본 논문은 극장 개봉 여부가 영화를 더욱 영화적으로 만드는지에 대해 의문을 제기하며 넷플릭스가 할리우드 영화산업에 가져온 변화를 막을 수 없음을 주장한다.
Gilson Khang;Jeon, Eun-Kyung;John M. Rhee;Lee, Ilwoo;Lee, Sang-Jin;Lee, Hai-Bang
Macromolecular Research
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제11권5호
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pp.334-340
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2003
In order to fabricate new sustained delivery device of nerve growth factor (NGF), we developed NGF-loaded biodegradable poly(L-lactide-co-glycolide) (PLGA, the mole ratio of lactide to glycolide 75:25, molecular weight: 83,000 and 43,000 g/mole, respectively) film by novel and simple sandwich solvent casting method for the possibility of the application of neural tissue engineering. PLGA was copolymerized by direct condensation reaction and the molecular weight was controlled by reaction time. Released behavior of NGF from NGF-loaded films was characterized by enzyme linked immunosorbent assay (ELISA) and degradation characteristics were observed by scanning electron microscopy (SEM) and gel permeation chromatography (GPC). The bioactivity of released NGF was identified using a rat pheochromocytoma (PC-12) cell based bioassay. The release of NGF from the NGF-loaded PLGA films was prolonged over 35 days with zero-order rate of 0.5-0.8 ng NGF/day without initial burst and could be controlled by the variations of molecular weight and NGF loading amount. After 7 days NGF released in phosphate buffered saline and PC-12 cell cultured on the NGF-loaded PLGA film for 3 days. The released NGF stimulated neurite sprouting in cultured PC-12 cells, that is to say, the remained NGF in the NGF/PLGA film at 37 $^{\circ}C$ for 7 days was still bioactive. This study suggested that NGF-loaded PLGA sandwich film is released the desired period in delivery system and useful neuronal growth culture as nerve contact guidance tube for the application of neural tissue engineering.
A novel oral controlled release tablet which may offer more uniform drug level in the body than simple zero-order was developed. The tablet is composed of three layers; outer film layer, middle part compression-coated hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) matrix layer, and inner core layer. Each layer contains nicardipine HCl as a model drug. In vitro dissolution test showed that the tablet released the drug in clear three steps; a rapid initial release, followed by a constant rate of release, and then a second phase of fast release of drug. The dissolution characteristics could be modified easily by changing the grade of HPMC, thickness of matrix layer, content of methylcellulose in matrix layer, content of active ingredient in each layer. The pH of dissolution medium did not affect the release profile. This three-step release system is expected to raise the blood concentration rapidly to effective level and to maintain effective blood level longer than simple slow-release systems.
This study was aimed to design, formulate and characterize the moisture-activated patches containing acyclovir for antiviral action. Gel intermediates for film-type patches were prepared with mucoadhesive polymer, viscosity builders, enhancers and acyclovir. Patches containing acyclovir were characterized by in vitro measurement of drug release rates through a cellulose barrier membrane, and of drug flux through the hairless mouse skin. Film-type patches obtained were uniform in the thickness and showed a mucoadhesive property when contacted with moisture. The formulation was optimized, which consisted of $Cantrez^{\circledR}$ AN-169(2%), $Kollidon^{\circledR}$ VA 64(1%), $Natrosol^{\circledR}$(1%), hydroxypropyl-$\beta$-cyclodextrin(1%) and dimethylsulfoxide(0.5%). Release rates of acyclovir patches increased dose-dependently. The addition of terpenes such as d-limonene or cineole increased release rates of acyclovir, but decreased permeation rates. The permeation rates were enhanced by 2 and 2.5 times by the addition of glycyrrhizic acid ammonium salt and sodium glycocholate, respectively, compared with that of no enhancer. These results suggest that it may be feasible to deliver acyclovir through the skin or gingival mucosa from the moisture-activated patches.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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