• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제18권1호
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• pp.15-21
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• 1988

An inclusion complex of phenytoin (PT) with ${\beta}-cyclodextrin\;({\beta}-CyD)$ in molar ratio of 1 : 1 was prepared, and the interaction between host and guest molecules was confirmed by infrared spectrometry, differential scanning calorimetry and X-ray diffractometry. Suppositories were prepared by the fusion method. PT and $PT-{\beta}-CyD$ complex were added to PEG 1540 and Witepsol H-15 under the vigorous stirring at $40^{\circ}C$. Content uniformity was tested for different formulations of the PT suppositories. The release rates were dependent on the K.P. V dissolution apparatus and the dialyzing tubing method. Then, the release rates were increased in the following order: $PT-{\beta}-CyD$ complex in PEG 1540>PT in PEG 1540>$PT-{\beta}-CyD$ complex in Witepsol H-15>PT in Witepsol H-15. The area under the curve and maximum blood concentration after rectal administration were increased in the following order: $PT-{\beta}-CyD$ complex in PEG 1540>PT in PEG 1540>$PT-{\beta}-CyD$ complex in Witepsol H-15>PT in Witepsol-15.

• BMB Reports
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• 제43권11호
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• pp.766-771
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• 2010

The biological evaluation of a new synthesized Pt(II)-complex, 2,2'-bipyridin Butylglycinato Pt(II) nitrate, an anti-tumor component, was studied at different temperatures by fluorescence and far UV circular dichroism (CD) spectroscopic methods. Human serum albumin (HSA) and human tumor cell line K562 were as targets. The Pt(II)-complex has a strong ability to quench the intrinsic fluorescence of HSA. Binding and thermodynamic parameters of the interaction were calculated by fluorescence quenching method. Far-UV-CD results showed that Pt(II)-complex induced increasing in content of $\alpha$ helical structure of the protein and stabilized it. The 50% cytotoxic concentration ($Cc_{50}$) of complex was determined using MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide) assay at different incubation times. Also, fluorescence staining with DAPI (4,6-diamidino-2-phenylindole) revealed some typical nuclear changes, which are characteristic of apoptosis. Above results suggest that Pt (II) complex is a promising anti-proliferative agent and should execute its biological effects by inducing apoptosis.

• 대한약리학회지
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• 제29권2호
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• pp.283-295
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• 1993

일부 malignant tumor에 Pt-complex의 임상 응용 과정에서 신장독성등의 심한 부작용이 문제점으로 지적되고 있다. 이 연구에서는 기존의 cisplatin보다 항암효과는 우수하면서, 부작용을 감소시킨 새로운 Pt-complex의 개발에 역점을 두었다. 본 연구에서는 합성한 Pt (II) complex는 carrier ligand로서 1, 2-diaminocyclohexane (dach)을 사용하였고, leaving group으로는 diphosphine류인 1, 3-bis (diphenylphosphine)의 propane (DPPP) 및 ethane (DPPE)을 도입하였으며, 물에 대한 용해도를 높이기 위해 dinitrate로 만들었다. 새로이 합성한 [Pt (II)-(trans-1-dach)(DPPP)] $(NO_3)_2$ 과 [Pt (II)(trans-1-dach)(DPPE)] $(NO_3)_2$ 는 원소 분석, IR 및 $^{13}C-NMR$ 분석 data에 의하여 위의 물질임이 확인되었다. KHPC-001과 KHPC-002는 MTT assay method에 의한 항암활성 연구를 통하여 P-388, L-1210 lymphocytic leukemia cell에서 항암효과가 인정되었으며, 이 항암효과는 대조 약물로 사용된 cisplatin에 비하여 우수하였다. KHPC-001과 KHPC-002는 토끼의 신세뇨관 세포와 인체의 신피질 세포를 이용한 cytotoxity 및 thymidine 섭취율과 인체 신피질 조직 배양을 이용한 glucose consumption 실험을 통하여 모두 cisplatin보다 신장독성이 현저히 감소되었다. 이상의 결과로 보아 Pt (II) complex는 carrier ligand와 leaving group의 선택에 따라 항암활성의 증가와 신독성의 감소를 일으키는 요인으로 보여지며, 이 연구에서 만들어진 두 Pt (II) complex는 앞으로 다각적인 검토를 거쳐 새로운 anticancer chemotherapeutic agent로 개발될 가능성이 있을 것으로 생각된다.

• 한국환경보건학회지
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• 제24권3호
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• pp.26-34
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• 1998

Diethanolamine Dithiocarbamate containing OH groups which gave water-soluble [Pt(dtc)$_{2}$] (diethanolamine dithiocarbamate) were synthesized from the reaction of CS$_{2}$ with diethanolamine. The complex has been characterized by elemental analysis, electrical conductivity, and spectroscopic results. Diethanolamine dithiocarbamate is effective as rescue and inhibition of cis-[$Pt(NH_{3})_{2}Cl_{2}$] nephrotoxicity in rats. It is suggested that diethanolamine dithiocarbamare removes platinum(II) complex coordinated to -SH groups of protein of kidney tubule cells.

• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제23권1호
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• pp.132-136
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• 2002

$Pt(2,6-(Cy_2PCH_2)_2C_6H_3)(OTf)\;(OTf=CF_3SO_3^-)$ readily reacts with various amines to afford cationic amine complexes $[Pt(2,6-(Cy_2PCH_2)_2C_6H_3)(amine)](OTf)\;(amine=NH_3,\;NHMe_2,\;NHC_4H_8,\;NH_2Ph,\;NH_2(Tol-p))$ in high yields. These complexes have been fully characterized by IR, $^1H-,\;^{19}F{^1H}-,\;and\;^{31}P{^1H}-NMR$ spectroscopy, and elemental analyses. Reaction of $Pt(2,6-(Cy_2PCH_2)_2C_6H_3)(OTf)$ with acrylonitrile quantitatively produced the ${\pi}$-olefinic complex $Pt(2,6-(Cy_2PCH_2)_2C_6H_3)(CH_2=CHCN)](OTf)$ which is only stable in solution in the presence of acrylonitrile. Attempt at isolating this complex in the pure solid state was failed due to partial decomposition into $Pt(2,6-(Cy_2PCH_2)_2C_6H_3)(OTf)$ The equilibrium constants $(K_{eq}=[Pt(PCP)-(NH_2R)^+][CH_2=CHCN]/[Pt(PCP)(CH_2=CHCN)^+][NH_2R]:\;[Pt(2,6-(Cy_2PCH_2)_2C_6H_3)(CH_2=CHCN)]^++NH_2R{\rightleftarrows}[Pt(2,6-(Cy_2PCH_2)_2C_6H_3)(NH_2R)]^++CH_2=CHCN=Ph,\;p-tolyl)$ were calculated to be 0.28 (for R = Ph) and 3.1 (R = p-tolyl) at $21^{\circ}C$. The relative stability of the ${\sigma}$-donor amine versus the ${\pi}$-olefinic acrylonitrile complex has been found largely dependent upon the amine-basicity $(pK_b)$, implicating that acrylonitrile practically competes with amine in the platinum coordination sphere. On the contrary to the formation of the acrylonitrile complex, no reaction of $Pt(2,6-(Cy_2PCH_2)_2C_6H_3)(OTf)$ with other olefins such as ethylene, styrene and methyl acrylate was observed.

• 대한약리학회지
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• 제32권1호
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• pp.93-102
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• 1996

일부 malignant tumor에 Pt-complex의 임상 응용 과정에서 신장독성등의 심한 부작용이 문제점으로 지적되고 있다. 이 연구에서는 기존의 cisplatin보다 항암효과는 우수하면서, 부작용을 감소시킨 새로운 Pt complex의 개발에 역점을 두었다. 본 연구에서 합성한 Pt(II) complex는 carrier ligand로서 1,2-diaminocyclohexane(dach)을 사용하였고, leaving group으로는 diphosphine류인 1,3-bis (diphenylphosphine의 propane(DPPP) 을 도입하였으며, 물에 대한 용해도를 높이기 위해 dinitrate로 만들었다. 새로이 합성한 [Pt(II)(cia-dach)(DPPP)].$(NO_3)_2$ 은 원소 분석, IR 및 $^{13}C-NMR$ 분석 data에 의하여 위의 물질임이 확인되었다. PC-1은 MTT assay method에 의한 항암활성 연구를 통하여 SKOV-3, OVCAR-3 human ovarian adenocarcinoma cells에서 항암효과가 인정되었으며, 이 항암효과는 대조 약물로 사용된 cisplatin과 유사하였다. PC-1은 토끼의 신세뇨관 세포와 인체의 신피질 세포를 이용한 cytotoxity 및 thymidine 섭취율과 인체 신피질 조직 배양을 이용한 glucose consumption 실험을 통하여 모두 cisplatin보다 신장독성이 현저히 감소되었다. 이상의 결과로 보아 Pt(II) complex는 carrier ligand와 leaving group의 선택에 따라 항암활성의 증가와 신독성의 감소를 일으키는 요인으로 보여지며, 이 연구에서 만들어진 새로운 Pt(II) complex는 앞으로 다각적인 검토를 거쳐 새로운 anticancer chemotherapeutic agent로 개발될 가능성이 있을 것으로 생각된다.

• 대한약리학회지
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• 제31권1호
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• pp.103-114
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• 1995

일부 malignant tumor에 Pt-complex의 일상 응용 과정에서 신장독성등의 심한 부작용이 문제점으로 지적되고 있다. 이 연구에서는 기존의 cisplatin보다 항암효과는 우수하면서, 부작용을 감소시킨 새로운 Pt-complex의 개발에 역점을 두었다. 본 연구에서 합성한 Pt(Ⅱ) complex는 carrier ligand로서 1,2-diaminocyclohexane(dach)을 사용하였고, leaving group으로는 diophosphine류인 1,2-bisdiphenylphosphinoethane(DPPE)을 도입하였으며, 물에 대한 용해도를 높이기 위해 dinitrate로 만들었다. 새로이 합성한 [Pt(Ⅱ)(trans-d-dach)(DPPE)]$(NO_3)_2$는 원소 분석, IR 및 $^{13}C-NMR$ 분석 data에 의하여 위의 물질임이 확인되었다. MTT assay method에 의한 항암활성 연구를 통하여 P-388, L-1210 lymphocytic leukemia cell과 SK-OV3 난소암세포에서 항암효과가 인정되었으며, 이 항암효과는 대조 약물로 사용된 cisplatin과 유사하였다. 토끼의 신세뇨관 세포와 인체의 신피질 세포를 이용한 cytotoxity 및 thymidine 섭취율과 인체 신피질 조직 배양을 이용한 glucose consumption 실험을 통하여 모두 cisplatin보다 신장독성이 현저히 감소되었다. 이상의 결과로 보아 Pt(Ⅱ)complexes는 carrier ligand와 leaving group의 선택에 따라 항암활성의 증가와 신독성의 감소를 일으키는 요인으로 보여지며, 이 연구에서 만들어진 Pt(Ⅱ)complex는 앞으로 다각적인 검토를 거쳐 새로운 항암화학요법제로 개발될 가능성이 있을 것으로 생각된다.

• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제22권1호
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• pp.15-16
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• 2001

• 공업화학
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• 제27권4호
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• pp.366-370
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• 2016

본 연구에서는 1,3-bis(2-pyridyloxy)benzene과 $K_2PtCl_4$를 이용하여 백금을 중심으로 2개의 6원환을 이루는 백금 핀서 화합물을 합성하였다. NMR과 X-ray를 이용하여 구조를 규명하였고 백금원자를 중심으로 이루는 6원환 구조는 angle strain을 감소시켜 안정한 화합물을 형성하였다. 이 화합물을 알데하이드와 이민의 silylcyanation 반응에 적용하여 본 결과 수율 99%까지 나타내는 효과적인 촉매작용을 보여주었다.

• 대한정형도수물리치료학회지
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• 제24권2호
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• pp.69-74
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• 2018

Background: The purpose of this study was to investigate the effect of a complex exercise program for elderly people who had experienced a fall on their balance ability and proprioception when their visual sense was blocked. Methods: The subjects were 24 elderly people with experienced fall. They were equally and randomly divided into a blind group and a general group. The subjects performed the complex exercise program for 30 minutes, twice a day, five days a week for 4 weeks a total of 20 times. Outcome measures were the 10-meter walking test (10MWT), Berg balance scale (BBS), Fukuda stepping test(FST), proprioception test (PT). Results: After the intervention, the blind group showed improvements in 10MWT, BBS, FST, PT. The general group showed improvements in 10MWT and PT. Conclusions: The complex exercise program for elderly people helped enhance their balance ability and proprioception.