• 약학회지
• /
• 제49권5호
• /
• pp.428-436
• /
• 2005

DNA topoisomerase I(TOP1) helps the control of DNA replication, transcription and recombination by assist­ing breaking and rejoining of DNA double strand. Camptothecin (CPT) and its derivative, topotecan, are known to inhibit TOP1 by intercalating into TOP1-DNA complex. Recently various non-CPT intercalators are synthesized for a new class of TOP1 inhibitors. In this study, six compounds isolated from Poria cocos were investigated for their interaction with TOP1­DNA complex using the flexible docking program, FlexiDock. The binding modes were analyzed and compared with the TOP1 inhibition activities. The compounds that showed potent activity were intercalated between the + 1/-1 base pairs of DNA, located near the active site phosphotyrosine723 and formed hydrogen bonds with active site residues. On the other hand, compounds with no activity were not docked at all. The binding modes were well correlated with the inhibition activity, suggesting the possibility that potent inhibitors can be designed from the information presented by the docking study.

• 한국균학회지
• /
• 제19권1호
• /
• pp.54-60
• /
• 1991

복령(茯笭)은 약 3500년전부터 한방에서 수종, 임질, 설사, 신경안정 등의 치료제로 사용되었으며 최근에는 항암효과가 밝혀짐에 따라서 그 수요가 증가하고 있으나, 국내에서는 복령의 인공재배방법이 개발되지 못하여 수요를 자연량에 의존하고 있다. 따라서 본 연구는 복령을 인위적으로 재배하기 위하여 국내에서 채집한 복령의 형태적 특성 및 분리균주의 배양학적 특성 특히 영양원과 균사생장과의 관계를 실험하였다. 1. 형태적 특성 : 야생복령의 형태는 구형 또는 고구마형이며, 외피는 흑색으로 주름이 있고 내부는 옅은 오랜지색이며 중심에 진한 오랜지색의 심이 있는 분말상태로 직경은 $10{\sim}30cm$, 개체 중량은 $300{\sim}600\;g$ 정도이다. 분리배양한 균주의 균사 폭은 $4{\sim}8\;{\mu}$ 정도이며 톱밥배지에서 형성된 자실체는 벌집모양과 비슷하며 구멍은 다각형으로 직경은 $0.5{\sim}1mm$, 깊이 $2{\sim}3mm$ 정도이다. 2. 배양학적 특성 : 복령의 생육에 적합한 탄소원으로서는 가용성전분, glucose 및 sucrose 등이며, galactose, lactose는 부적합하였고, 탄소원농도가 1.5%에서 2.5%로 증가해도 균사발육에는 거의 영향이 없었다. 질소원으로는 무기질소원보다 유기질소원이 생육에 양호하였고 유기질소 중에서도 yeast extract, malt extract가 가장 적합하였으며, 질소함량이 0.05%에서 0.1%로 증가함에 따라서 균사생육도 왕성하였다. 한편 탄소원과 질소원의 최적 농도비는 탄소원농도 $7.5{\sim}10%$, 질소원농도 $0.10{\sim}0.15%$ 즉 100배 영역이었다. 나무추출액배지에서의 복령균사 생육은 밤나무추출액배지에서 가장 양호하였으며 소나무수피추출액배지와 오리나무추출액배지에서 비슷한 균사생육을 보인 반면 참나무추출액배지에서는 균사발육이 매우 저조하였다. 한편 C/N율을 적용하여 탄소원과 질소원을 첨가하여 조제한 배지에서의 균사생육은 영양원 무처리 배지에 비하여 균사생육이 매우 우수하였다.