중합체약 Polymethacryloylsulfadiazine의 합성은 DCC법과 Acid Chloride법으로 비교 검토하고 그 중합체약에 대한 향균활성을 측정하였다. 중합체약은 Acid Chloride법에의하여 높은 수득률(72%)로 합성할 수 있었으나, DCC법은 수득률(23%)이 낮았다. 중합체약의 향균활성 측정은 2단계 희석법에 의한 최소 발육 저지 농도로서 조사였으며, Bacillus subtillis ATCC 6633, Mycrobacterium phlei IFO 3158, Micrococus luteus ATCC 9341, Salmonella tyhimurium KCTC 1925, 및 Klebsiella pneumoniae DCTC 1560 균주들에 대해서는 강한 항균력을 보여주었다. 그러나, Staphylococcus aureus IFO 12732, Escherichia cole BE 1186, Escherichis coli AB 0111 및 Pseudomonas aeruginosa IFO 13130 균주들에 대해서는 유사한 항균력을 나타냈다. 한편 sulfadiazine 향균제가 진균류에 대햐여 감수성을 보이지 않는 것처럼 중합체약에 있어서도 candida albicans IFO 1594 균주는 항균력을 나타내지 않았다.
생체의료용 기능성 고분자재료의 개발에 관한 연구를 고분자의 기능성, 생체적합성 및 생분해성을 토대로 다루었다. 본 연구실에서 합성한 기능성 생분해 고분자들을 비롯하여 생분해성 고분자 생체재료, 온도 감응성 고분자재료, 양이온성 고분자재료, 비축합성 고분자 생체재료, 조직공학을 위한 생체고분자 DNA 매트릭스 및 RNAi 기법을 위한 고분자 등의 기능성 고분자 생체재료에 관련된 연구들을 정리하고, 가까운 장래에 의료용으로 이용될 수 있는 기능성 생체고분자에 대한 연구들을 제안하였다.
Self-assembling nanospheres of hydrophobized pullulan have been developed. Pullulan acetate (PA), as hydrophobized pullulan, was synthesized by acetylation. Carboxymethylated poly(ethylene-glycol) (CMPEG) was introduced into pullulan acetate (PA) through a coupling reaction using N, N'-dicyclohexyl carbodiimide (DCC). A synthesized PA-PEG-PA (abbreviated as PEP) conjugate was confirmed by Fourier transform-infrared (FT-IR) spectroscopy. Since PEP conjugates have amphiphilic characteristics in aqueous solution, polymeric nanoparticles of PEP conjugates were prepared using a simple dialysis method in water. From the analysis of fluorescence excitation spectra primarily, the critical association concentration (CAC) of this conjugate was found to be 0.0063 g/L. Observations by scanning electron microscopy (SEM) showed the spherical morphologies of the PEP nanoparticles. The particle size distribution of the PEP conjugates was determined using photon correlation spectroscopy (PCS) and the intensity-average particle size was 193.3 ${\pm}$ 13.53 nm with a unimodal distribution. Clonazepam (CNZ), as a model drug, was easy to entrap into polymeric nanoparticles of the PEP conjugates. The drug release behavior was mainly diffusion controlled from the core portion.
In this study, methotrexate (MTX)-encapsulated polymeric micelles using methoxy poly(ethylene glycol) (MPEG)-grafted chitosan (ChitoPEG) copolymer were prepared. The MIX-incorporated polymeric micelles of ChitoPEG copolymer has a particle size of around 50-100 nm. In 1H nuclear magnetic resonance (NMR) study, the specific peaks of MTX disappeared in heavy water ($D_2O$) and only the specific peak of MPEG was observed, while all of the peaks were confirmed in dimethyl sulfoxide (DMSO). These results indicated that MTX was complexed with chitosan and then formed an ion complex inner-core of the polymeric micelle in an aqueous environment. The drug contents of the polymeric micelle were around $4{\sim}12%$ and the loading efficiency of MTX in the polymeric micelles was higher than 60% (w/w) for all of the formulations. The cytotoxicity of MIX and MTX-incorporated polymeric micelle against CT26 tumor cells was not significantly changed.
Dong, Qing;Xie, Zuo-Xu;Xie, Cao;Lu, Wei-Yue;Zhang, Qian;Li, Xue;Liu, Min
Asian Pacific Journal of Cancer Prevention
/
제15권17호
/
pp.7363-7369
/
2014
The present study aimed to prepare and evaluate polymeric micelles conjugated with folic acid through ${\alpha}$- or ${\gamma}$-carboxyl groups for antitumor efficacy. The isomeric block copolymers, ${\alpha}$- and ${\gamma}$-folate-polyethyleneglycol-distearoyl phosphatidylethanolamine (${\alpha}$- and ${\gamma}$-Fol-PEG-DSPE), were produced by solid phase peptide synthesis. Three types of doxorubicin (DOX)-loaded polymeric micelles (MPEG-DSPE-DOX and ${\alpha}$- / ${\gamma}$-Fol-PEG-DSPEDOX micelles) were prepared via the film formation method. Compared with MPEG-DSPE-DOX micelles, the ${\alpha}$- / ${\gamma}$-Fol-PEG-DSPE-DOX micelles presented a higher cellular uptake behavior in the live cell study. Cell viability percentages were 81.8%, 57.3%, 56.6% at 2 hours for MPEG-DSPE-DOX, ${\alpha}$- and ${\gamma}$-Fol-PEG-DSPE-DOX micelles, respectively (p<0.05). Using the KB xenograft tumor model, both ${\alpha}$- and ${\gamma}$-folate-conjugated micelles were found to have better antitumor effects with lower toxicity in comparison with MPEG-DSPE-DOX micelles. No difference in in vivo antitumor efficacy was found between ${\alpha}$- and ${\gamma}$-Fol-PEG-DSPE-DOX micelles. The folate-conjugated micelles might be a potentially useful strategy for tumor targeting of therapeutic agents, whether grafting with folic acid through ${\alpha}$- or ${\gamma}$-carboxyl groups.
Finite element analysis(FEA) has been extensively applied in the analyses of biomechanical properties of stents. Geometrically, a closed-cell stent is an assembly of a number of repeated unit cells and exhibits periodicity in both longitudinal and circumferential directions. This study concentrates on various parameters of the FEA models for the analysis of drug-eluting biodegradable polymeric stents for application to the treatment of coronary artery disease. In order to determine the mechanical characteristics of biodegradable polymeric stents, FEA was used to model two different types of stents: tubular stents(TS) and helicoidal stents(HS). For this modeling, epigallocatechin-3-O-gallate (EGCG)-eluting poly[(L-lactide-co-${\varepsilon}$-caprolactone), PLCL] (E-PLCL) was chosen as drug-eluting stent materials. E-PLCL was prepared by blending PLCL with 5% EGCG as previously described. In addition, the effects of EGCG blending on the mechanical properties of PLCL were investigated for both types of stent models. EGCG did not affect tensile strength at break, but significantly increased elastic modulus of PLCL. It is suggested that FEA is a cost-effective method to improve the design of drug-eluting biodegradable polymeric stents.
장시간에 걸쳐 약물의 흡수가 일어날 수 있는 고분자 matrix을 개발하고자, 글리세린과 증류수를 혼합 교반 시킨 후, 분자량이 서로 다른 세 종류의 dextran을 각각 첨가하여 용해시켰다. 이 용액에 silver sulfadiazine을 분산시켜 matrix를 제조하였다. 이렇게 제조된 고분자 matrix로부터 약물 방출 양상을 규명하기 위해 인산염 완충용액 중에서 약물의 함유량 변화, dextran의 분자량 변화 및 글리세린의 농도 변화에 영향을 미치는 인자들에 관하여 연구 검토한 바 다음과 같은 결론을 얻었다. 고분자 matrix내의 silver sulfadiazine의 함유량이 증가할수록 약물 방출 지속 시간은 11.2일, 14.0일 및 15.8일로 지연되었다. Dextran의 분자량 변화에 대해서는 약 14.0일로 거의 같은 약물 방출 pattern을 보임으로써 겉보기 방출속도상수 (K)값과의 관계와 일치하는 결과를 얻었다. 그러나 글리세린의 함유량이 증가함에 따라 약물 방출 지속 시간은 각각 18.0일, 17.0일, 14.0일, 13.0일 및 10.0일로 감소하였다.
Kim, In-Sook;Jeong, Young-Il;Lee, Yun-Ho;Kim, Sung-Ho
Archives of Pharmacal Research
/
제23권4호
/
pp.367-373
/
2000
Cholic acid, conjugated with amine-terminated poly(W-isopropylacrylamide) (abbreviated as CA/ATPNIPAAm), was synthesized by a N, N'-dicyclohexyl carbodiimide (DCC)-mediated coupling reaction. Self-assembled CA/ATPNIPAAm micelles were prepared by a diafiltration method in aqueous media. The CA/ATPNIPAAm micelles exhibited a lower critical solution temperature (LCST) at $31.5^{\circ}C$. Micelle sizes measured by photon correlation spectroscopy (PCS) were approximately 31.6 $\times$$\times$ 5.8 nm. The CA/ATPNIPAAm micelles were spherical and their thermal size transition was observed by transmission electron microscope (TEM). A fluorescence probe technique was used for determining the micelle formation behavior of CA/ATPNIPAAm in aqueous solutions using Pyrene as a hydrophobic Probe. The critical micelle concentration (CMC) was evaluated as $8.9{\times}0^{-2}$ g/L. A drug release study was performed using indomethacin (IN) as a hydrophobic model drug. The release kinetics of IN from the CA/ATPNIPAAm micelles revealed a thermo-sensitivity by the unique character of poly(N-isopropylacrylamide) i.e. the release rate was higher at $25^{\circ}C$ than at $37^{\circ}C$.
Ion exchange resins can be one of the good carriers for sustained drug release. However, the sustained release may not be enough only with themselves and hence film coating with rate controlling polymers can be applied to have a further effect on the drug release. Due to the environmental and economic issues of organic solvent for the polymer coating, aqueous polymeric systems were selected to develop dosage forms. Among the many aqueous polymeric dispersions for the film coating, EC (ethylcellulose) based polymers such as Aquacoat$^{(R)}$ ECD and Surelease$^{(R)}$ were evaluated.A fluid-bed coating was applied as a processing method. The drug release rate was quite dependent on the coating level so the release rate could be modified easily by changing different levels of the coating. The drug release rate in the Aquacoat$^{(R)}$ coated resin particles was strongly dependent on curing, which is a thermal treatment to make homogeneous films and circumvent drug release changes during storage. After dissolution test using the compressed tablets in which the coated resin particles are contained, inhomogeneous coating and even pores could be observed showing that the mechanical properties of EC were not resistant to granulation and compaction process. However, when tablets were prepared in different batches, the release profiles were almost identical showing the feasibility of the coated resin particle as incorporated into the tablet formulation.
The aim of this study was to develop novel intestinal specific drug delivery systems with pH sensitive swelling and drug release properties. The carboxyl group of ibuprofen was converted to a vinyl ester group by reacting ibuprofen and vinyl acetate as an acylating agent in the presence of catalyst. The glucose-6-acrylate-1, 2, 3, 4-tetraacetate (GATA) monomer was prepared under mild conditions. Cubane-1, 4-dicarboxylic acid (CDA) linked to two 2-hydroxyethyl methacrylate (HEMA) group was used as the crosslinking agent (CA). Methacrylic-type polymeric prodrugs were synthesized by the free radical copolymerization of methacrylic acid, vinyl ester derivative of ibuprofen (VIP) and GATA in the presence of cubane cross linking agent. The structure of VIP was characterized and confirmed by FTIR, $^1H$ NMR and $^{13}C$ NMR spectroscopy. The composition of the cross-linked three-dimensional polymers was determined by FTIR spectroscopy. The hydrolysis of drug polymer conjugates was carried out in cel-lophane membrane dialysis bags, and the in vitro release profiles were established separately in enzyme-free simulated gastric and intestinal fluids (SGF, pH 1 and SIF, pH 7.4). The detection of a hydrolysis solution by UV spectroscopy at selected intervals showed that the drug can be released by hydrolysis of the ester bond between the drug and polymer backbone at a low rate. Drug release studies showed that increasing the MAA content in the copolymer enhances the rate of hydrolysis in SIP. These results suggest that these polymeric prodrugs can be useful for the release of ibuprofen in controlled release systems.
본 웹사이트에 게시된 이메일 주소가 전자우편 수집 프로그램이나
그 밖의 기술적 장치를 이용하여 무단으로 수집되는 것을 거부하며,
이를 위반시 정보통신망법에 의해 형사 처벌됨을 유념하시기 바랍니다.
[게시일 2004년 10월 1일]
이용약관
제 1 장 총칙
제 1 조 (목적)
이 이용약관은 KoreaScience 홈페이지(이하 “당 사이트”)에서 제공하는 인터넷 서비스(이하 '서비스')의 가입조건 및 이용에 관한 제반 사항과 기타 필요한 사항을 구체적으로 규정함을 목적으로 합니다.
제 2 조 (용어의 정의)
① "이용자"라 함은 당 사이트에 접속하여 이 약관에 따라 당 사이트가 제공하는 서비스를 받는 회원 및 비회원을
말합니다.
② "회원"이라 함은 서비스를 이용하기 위하여 당 사이트에 개인정보를 제공하여 아이디(ID)와 비밀번호를 부여
받은 자를 말합니다.
③ "회원 아이디(ID)"라 함은 회원의 식별 및 서비스 이용을 위하여 자신이 선정한 문자 및 숫자의 조합을
말합니다.
④ "비밀번호(패스워드)"라 함은 회원이 자신의 비밀보호를 위하여 선정한 문자 및 숫자의 조합을 말합니다.
제 3 조 (이용약관의 효력 및 변경)
① 이 약관은 당 사이트에 게시하거나 기타의 방법으로 회원에게 공지함으로써 효력이 발생합니다.
② 당 사이트는 이 약관을 개정할 경우에 적용일자 및 개정사유를 명시하여 현행 약관과 함께 당 사이트의
초기화면에 그 적용일자 7일 이전부터 적용일자 전일까지 공지합니다. 다만, 회원에게 불리하게 약관내용을
변경하는 경우에는 최소한 30일 이상의 사전 유예기간을 두고 공지합니다. 이 경우 당 사이트는 개정 전
내용과 개정 후 내용을 명확하게 비교하여 이용자가 알기 쉽도록 표시합니다.
제 4 조(약관 외 준칙)
① 이 약관은 당 사이트가 제공하는 서비스에 관한 이용안내와 함께 적용됩니다.
② 이 약관에 명시되지 아니한 사항은 관계법령의 규정이 적용됩니다.
제 2 장 이용계약의 체결
제 5 조 (이용계약의 성립 등)
① 이용계약은 이용고객이 당 사이트가 정한 약관에 「동의합니다」를 선택하고, 당 사이트가 정한
온라인신청양식을 작성하여 서비스 이용을 신청한 후, 당 사이트가 이를 승낙함으로써 성립합니다.
② 제1항의 승낙은 당 사이트가 제공하는 과학기술정보검색, 맞춤정보, 서지정보 등 다른 서비스의 이용승낙을
포함합니다.
제 6 조 (회원가입)
서비스를 이용하고자 하는 고객은 당 사이트에서 정한 회원가입양식에 개인정보를 기재하여 가입을 하여야 합니다.
제 7 조 (개인정보의 보호 및 사용)
당 사이트는 관계법령이 정하는 바에 따라 회원 등록정보를 포함한 회원의 개인정보를 보호하기 위해 노력합니다. 회원 개인정보의 보호 및 사용에 대해서는 관련법령 및 당 사이트의 개인정보 보호정책이 적용됩니다.
제 8 조 (이용 신청의 승낙과 제한)
① 당 사이트는 제6조의 규정에 의한 이용신청고객에 대하여 서비스 이용을 승낙합니다.
② 당 사이트는 아래사항에 해당하는 경우에 대해서 승낙하지 아니 합니다.
- 이용계약 신청서의 내용을 허위로 기재한 경우
- 기타 규정한 제반사항을 위반하며 신청하는 경우
제 9 조 (회원 ID 부여 및 변경 등)
① 당 사이트는 이용고객에 대하여 약관에 정하는 바에 따라 자신이 선정한 회원 ID를 부여합니다.
② 회원 ID는 원칙적으로 변경이 불가하며 부득이한 사유로 인하여 변경 하고자 하는 경우에는 해당 ID를
해지하고 재가입해야 합니다.
③ 기타 회원 개인정보 관리 및 변경 등에 관한 사항은 서비스별 안내에 정하는 바에 의합니다.
제 3 장 계약 당사자의 의무
제 10 조 (KISTI의 의무)
① 당 사이트는 이용고객이 희망한 서비스 제공 개시일에 특별한 사정이 없는 한 서비스를 이용할 수 있도록
하여야 합니다.
② 당 사이트는 개인정보 보호를 위해 보안시스템을 구축하며 개인정보 보호정책을 공시하고 준수합니다.
③ 당 사이트는 회원으로부터 제기되는 의견이나 불만이 정당하다고 객관적으로 인정될 경우에는 적절한 절차를
거쳐 즉시 처리하여야 합니다. 다만, 즉시 처리가 곤란한 경우는 회원에게 그 사유와 처리일정을 통보하여야
합니다.
제 11 조 (회원의 의무)
① 이용자는 회원가입 신청 또는 회원정보 변경 시 실명으로 모든 사항을 사실에 근거하여 작성하여야 하며,
허위 또는 타인의 정보를 등록할 경우 일체의 권리를 주장할 수 없습니다.
② 당 사이트가 관계법령 및 개인정보 보호정책에 의거하여 그 책임을 지는 경우를 제외하고 회원에게 부여된
ID의 비밀번호 관리소홀, 부정사용에 의하여 발생하는 모든 결과에 대한 책임은 회원에게 있습니다.
③ 회원은 당 사이트 및 제 3자의 지적 재산권을 침해해서는 안 됩니다.
제 4 장 서비스의 이용
제 12 조 (서비스 이용 시간)
① 서비스 이용은 당 사이트의 업무상 또는 기술상 특별한 지장이 없는 한 연중무휴, 1일 24시간 운영을
원칙으로 합니다. 단, 당 사이트는 시스템 정기점검, 증설 및 교체를 위해 당 사이트가 정한 날이나 시간에
서비스를 일시 중단할 수 있으며, 예정되어 있는 작업으로 인한 서비스 일시중단은 당 사이트 홈페이지를
통해 사전에 공지합니다.
② 당 사이트는 서비스를 특정범위로 분할하여 각 범위별로 이용가능시간을 별도로 지정할 수 있습니다. 다만
이 경우 그 내용을 공지합니다.
제 13 조 (홈페이지 저작권)
① NDSL에서 제공하는 모든 저작물의 저작권은 원저작자에게 있으며, KISTI는 복제/배포/전송권을 확보하고
있습니다.
② NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 상업적 및 기타 영리목적으로 복제/배포/전송할 경우 사전에 KISTI의 허락을
받아야 합니다.
③ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 보도, 비평, 교육, 연구 등을 위하여 정당한 범위 안에서 공정한 관행에
합치되게 인용할 수 있습니다.
④ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 무단 복제, 전송, 배포 기타 저작권법에 위반되는 방법으로 이용할 경우
저작권법 제136조에 따라 5년 이하의 징역 또는 5천만 원 이하의 벌금에 처해질 수 있습니다.
제 14 조 (유료서비스)
① 당 사이트 및 협력기관이 정한 유료서비스(원문복사 등)는 별도로 정해진 바에 따르며, 변경사항은 시행 전에
당 사이트 홈페이지를 통하여 회원에게 공지합니다.
② 유료서비스를 이용하려는 회원은 정해진 요금체계에 따라 요금을 납부해야 합니다.
제 5 장 계약 해지 및 이용 제한
제 15 조 (계약 해지)
회원이 이용계약을 해지하고자 하는 때에는 [가입해지] 메뉴를 이용해 직접 해지해야 합니다.
제 16 조 (서비스 이용제한)
① 당 사이트는 회원이 서비스 이용내용에 있어서 본 약관 제 11조 내용을 위반하거나, 다음 각 호에 해당하는
경우 서비스 이용을 제한할 수 있습니다.
- 2년 이상 서비스를 이용한 적이 없는 경우
- 기타 정상적인 서비스 운영에 방해가 될 경우
② 상기 이용제한 규정에 따라 서비스를 이용하는 회원에게 서비스 이용에 대하여 별도 공지 없이 서비스 이용의
일시정지, 이용계약 해지 할 수 있습니다.
제 17 조 (전자우편주소 수집 금지)
회원은 전자우편주소 추출기 등을 이용하여 전자우편주소를 수집 또는 제3자에게 제공할 수 없습니다.
제 6 장 손해배상 및 기타사항
제 18 조 (손해배상)
당 사이트는 무료로 제공되는 서비스와 관련하여 회원에게 어떠한 손해가 발생하더라도 당 사이트가 고의 또는 과실로 인한 손해발생을 제외하고는 이에 대하여 책임을 부담하지 아니합니다.
제 19 조 (관할 법원)
서비스 이용으로 발생한 분쟁에 대해 소송이 제기되는 경우 민사 소송법상의 관할 법원에 제기합니다.
[부 칙]
1. (시행일) 이 약관은 2016년 9월 5일부터 적용되며, 종전 약관은 본 약관으로 대체되며, 개정된 약관의 적용일 이전 가입자도 개정된 약관의 적용을 받습니다.