• 제목/요약/키워드: Phenylbutazone

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비스테로이드성 항염증제와 효소 억제제에 의한 사람 중성구 Elastase의 활성도 억제 및 분자약리학적 기전 (Inhibition of Human Neutrophil Elastase by NSAIDs and Inhibitors, and Molecular Pharmacological Mechanism of the Inhibition)

  • 강구일;김우미;홍인식;이무상
    • 대한약리학회지
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    • 제32권3호
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    • pp.425-431
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    • 1996
  • 염증 질환의 원인이 되는 사람 중성구 elastases는 혈액에 존재하는 ${\alpha}_1-PI$${\alpha}_2-macroglobulin$과 같은 단백질 분해효소 억제제에 의하여 조절되어진다. 그러나 특수한 병리적 상황에서 과다하게 분비되는 효소나 또는 단백질 분해효소 억제제의 비정상적 작용으로 말미암아 다양한 염증질환이 유발된다. 비스테로이드성 항염증제는 염증 질환을 치료하기 위하여 이미 임상에 적용 하고 있으며, prostaglandin 합성하는 효소인 cyclooxygenases의 활성도를 억제하는 것이 그 작용 기전으로 잘 알려져 왔다. 사람 중성구 elastase의 활성도는 naproxen, phenylbutazone, oxyphenbutazone 등에 의하여 억제되었으나, ibuprofen, ketoprofen, aspirin, salicylic acid, tolmetin 등에 의하여서는 억제되지 않았다. 또한 사람 중성구 elastase의 활성도는 EDTA, EGTA, tetracycline 등에 의하여서도 억제되었다. EDTA에 의하여 2가 이온 $Ca^{++}$$Zn^{++}$등을 elastase 분자로부터 일부 제거함으로 효소 활성도가 억제되었고 Raman spectra의 변화도 강하게 일어났으며, 금속이온 $Zn^{++}$를 새로 충진함으로 그 활성도는 원래대로 회복되고 Raman spectrum도 원래 상태와 유사한 상태로 회복되었다. 이런 현상은 chelator나 chelator-like agents가 효소분자안에 존재하는 $Zn^{++}$ 이온을 제거하거나 chelation함으로 활성 부위나 그 인접 부위의 4차원 구조의 변화를 일으켰음에 기인하며 특히 -C=O나 -COOH기의 관여에 의한 것으로 생각된다.

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NSAIDs (Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs)에 의한 사람 중성구 Cathepsin G의 활성도 억제 (Inhibition of Human Leukocyte Cathepsin G by NSAIDs (Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs))

  • 배성준;감사열;강구일
    • 대한약리학회지
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    • 제26권1호
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    • pp.51-54
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    • 1990
  • 사람 중성구내의 azurophil granule 내에 존재하는 serine protease인 cathepsin G는 정상 반응에서는 항 박테리아 작용을 나타내는데 관여하지만, 이들의 효소활성이 비정상적으로 증가되었을 때는 오히려 인체 정상 조직을 파괴함으로써 rheumatoid arthritis를 비롯한 여러가지 염증성 질환을 야기시킨다고 알려져 있다. 항염증제로 작용하는데 있어서 prostaglandin 합성을 억제하는 작용 이외에 다른 작용 기전이 있는가 하는것은 대단히 흥미있는 연구 과제이었으므로 neutral protease 중의 하나인 cathepsin G와 이 염증반응에 직접적으로 관여하는지 알아보기 위하여 본 연구에서는 두 단계의 크로마토그라피를 거쳐 순수한 cathepsin G를 분리하고, 여러가지 비스테로이드성 항염증제를 이용하여 cathepsin G에 대한 억제 정도를 관찰하였다. 이중 sulindac, salicylate, phenylbutazone, oxyphenbutazone 그리고 salicyluric acid가 각각 4.3mM, 14.3mM, 6.5mM, 11mM, 15mM의 $IC_{50}$로써 cathepsin G의 활성도를 억제하였다. 따라서 NSAIDs의 항염증 작용 기전은 기존에 알려지고 있는 cyclooxygenase 억제에 따른 prostaglanndin 합성, 분비 억제 기전이외에 rheumatoid arthritis 부위에 직접적 원인으로 작용할 가능성이 있는 cathepsin G를 억제 함으로써 조직 파괴를 막는 역할을 하고 있을 가능성이 있는 것으로 사료된다.

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사람 호중구 Cathepsin G: Anti-HNCG Ab의 In Vivo 합성, HNCG의 활성도 억제와 그 기전에 관한 연구 (Human Neutrophil Cathepsin G: In Vivo Synthesis of Anti-HNCG Antibody, Inhibition of the Activity of HNCGs and Mechanism of the Inhibitions)

  • 배성준;김우미;김기찬;장명웅;강구일
    • 대한약리학회지
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    • 제27권2호
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    • pp.145-153
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    • 1991
  • 염증성 질환의 원인 인자중 하나로 알려진 사람 호중구 Cathepsin G를 두단계의 크로마토그라피를 거쳐 분리하였다. 이 순수 분리된 효소를 이용하여 토끼에서 항체를 In Vivo 합성하고 그 혈액으로부터 순수 항체를 분리하였다. NSAIDs 약제중 phenylbutazone, sulindac, oxyphenbutazone, salicilic acid등은 이 효소를 강력하게 억제하였으며 $IC_{50}$$0.3{\sim}0.8\;mM$ 이었다. 고려인삼의 지용성분획도 tetracycline, novobiosin, rifamycin이 Cathepsin G의 효소 활성도에 대해서 강력한 억제 작용을 나타내었으나 다른 항생제는 그 작용이 무시할 수 있을 정도였다. 그러나 tetracycline계열의 항생제의 경우 실제 치료 효과를 나타내는 혈중농도에서 강한 억제 작용을 보였다. 특히 항균 작용과 관계하는 tetracycline의 4번 위치의 N-dimethy radical을 제거한 tetracycline은 감염군의 약제 저항성을 피할 수 있을 것으로 생각되므로 만성 염증성질환의 장기 치료에 이용될 수 있는 새로운 약제로써 제시한다.

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자폐증상이 있는 혈우병 A 환아의 전신 마취를 통한 치과적 치험례 (DENTAL TREATMENT OF THE PATIENT WITH AUTISM AND HEMOPHILIA A UNDER GENERAL ANESTHESIA A CASE REPORT)

  • 박경순;이긍호
    • 대한소아치과학회지
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    • 제23권3호
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    • pp.593-600
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    • 1996
  • 본 증례의 혈우병 및 자폐증 환아의 치료를 통해 다음과 같은 결론을 얻었다. 1. 혈우병 환자의 내원시 내과의사나 소아과의사 및 혈액학자에게 의뢰를하여 출혈찬도 및 부족인자 보충 퉁에 관한 자문을 얻어야 한다. 2. 매우심한중증의 혈우병 환자이거나 외과적 수술등으로 인해 많은 출혈이 예상될 경우에는 포괄적인 환자 관리를위해 입원 치료를 해주어야 한다. 3. 자폐중으로인한 행동조절이 어렵거나 그외 다른 요인에 의해 행동조절이 불가능한 혈우병 환자의 경우 입원치료가 필요하다. 4. 치과 시술을 행할때에는 최소의 관혈적인 치과치료 행하도록 노력해야 하며, 응급 상황을 대비해서 국소적인 지혈방법을 습득해야 한다. 5. 치과 시술시 환자의 동통 완화 및 소염작용을 위한 약물 처치시에도 주의를 요한다. Non-steroidal anti-inflammatory drugs는 혈소판응집을 방해하기 때문에 동통완화를 위해서는 aspirin 대신에 acetaminophen을 사용하며, 소염효과를 위해서는 steroid 계통의 약물을 사용하며 ibuprofen, indomethacin, phenylbutazone 등의 약제 사용은 금한다. 6. 혈우병 환자라고해서 두려워하거나 치과 치료의 질을 변경해서는 안된다.

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Ketoprofen Lysinate의 약제학적(藥劑學的) 연구(硏究) (Pharmaceutical Study on Ketoprofen Lysinate)

  • 이완하;김장배;지웅길;류병태
    • Journal of Pharmaceutical Investigation
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    • 제12권2호
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    • pp.37-44
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    • 1982
  • In order to enhance water solubility, ketoprofen was made as lysine salt, such as acetylsalicylic acid lysine salt, ibuprofen lysine salt and amino acid salt of phenylbutazone. The purpose of this study was to make a comparison between ketoprofen lysine salt in aspects of analgesic, anti-inflammatory, and antipyretic effect. The experimental results were summerized as followings. 1. Ketoprofen lysinate was composed of one molecule of ketoprofen and one molecule of lysine. The product was water soluble and melting point was $92^{\circ}C{\sim}94^{\circ}C$. 2. Ketoprofen lysinate showed about 2 times stronger analgesic effect than that of ketoprofen while no difference in antipyretic effect was observed. 3. $LD_{50}$ of ketoprofen lysinate was higher than that of ketoprofen, suggesting ketoprofen lysinate as safer drug. 4. Blood concentration of ketoprofen lysinate was $156{\mu}g/ml$ while the concentration of ketoprofen was $116{\mu}g/ml$ in 30 min., suggesting long acting as well as high blood concentration.

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말의 만성요통에 대한 전침치료 효과 (The Effect of Electro-Acupuncture Treatment for Chronic Back Pain in Horses)

  • 김민수;;서강문;남치주
    • 한국임상수의학회지
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    • 제22권2호
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    • pp.144-147
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    • 2005
  • This study was performed to investigate that electro-acupuncture might relieve chronic back pain in horses. Twenty horses with chronic back pain were chosen from referring to College of Veterinary Medicine, University of Florida. They were assigned the patients referred to 2 treatment groups and 1 control group. The treatment group I was electrostimulated to 4 acupoints. The acupuncture points of Lumbosacral point, GV-6, BL26, and BL54 were used.; The treatment group II was taken the phenylbutazone orally. Control group was administered the normal saline per oral. Back pain score system was used to evaluate the degree of back pain. The treatment group r had significant lower back pain score from two times of electroacupuncture treatment. However, the treatment group II and control group did not change back, pain scores during experimental periods. Thus, Electroacupuncture treatment might be effective therapy for chronic back pain in horses.