Methanolic extract of the leaves of Cassia tom was evaluated for its hepatoprotective potentials in rats by inducing hepatotoxicity with carbon tetrachloride. The extract at a dose of 400 mg/kg orally showed significant protective effect by lowering the serum levels of transaminase (SGOT and SGPT), bilirubin and alkaline phosphatase (ALP). The effects produced were comparable to that of a standard hepatoprotective agent.
Granisetron is a selective 5-HT3 receptor antagonist that is used therapeutically for the prevention of vomiting and nausea associated with emetogenic cancer chemotherapy. Although this drug is commercially available for intravenous and oral dosage, there is a need for intranasal delivery formulations in specific patient populations in which the use of these dosage forms may be unfeasible and/or inconvenient. A rapid and specific high-performance liquid chromatography method with mass spectrometric detection(LC-MS) was developed and validated for the analysis of granisetron in plasma after nasal administration in rats. This method has been validated for concentrations ranging from 5 to 1000 ng/ml with simple treatment. This technique has high level reproducibility, accuracy, and sensitivity. The method described was found to be suitable for the analysis of all samples collected during preclinical pharmacokinetic investigations of granisetron in rats after nasal administration. This study was aimed to investigate the feasibility of nasal delivery of granisetron for the elimination of vomiting. The effects of osmolarity, dosage volume at the same dose and applied dose on the nasal absorption of granisetron in rats were observed. No significant difference in the effect of osmolarity and dosage volume at the same dose was observed. As the applied dose of granisetron in nasal formulation increased, the absorption increased linearly. Based on these results it appears that only the applied dose(drug mass) determines the nasal absorption of granisetron. The bioavailability of granisetron on nasal administration of 4 mg/kg appeared to be comparable to that of intravenous administration of the same dose. These results suggest that granisetron can be efficiently delivered nasally and the development of nasal formulation will be feasible.
Comparative bioavailability of two tablet dosage forms of ofloxacin (either as Hoechst (India) or Ranbaxy preparation ) was investigated. In a randomized cross-over study, eitht healthy human volunteers received single 200 mg dose of film coated ofloxacin in fasting state. The concentration of ofloxacin in the collected saliva and serum samples were measured by high performance liquid chromatography. No significant difference in bioavailability of both preparations was judged from various serum and seliva pharmacokinetic parameters such as peak concentration, time to peak concentration and are under the curves. Intersubject variation was also found to be insignificant.
Possible antiinflammatory effect of eudesmin were examined by assessing the effects on tumor necrosis factor (TNF)-$\alpha$ production and lymphocyte proliferation as well as cytotoxicity against murine and human macrophages. the compound significantly inhibited TNF-$\alpha$, production by lipopolysaccaride (LPS)-stimulated murine macrophage RAW264.7 without displaying cytotoxicity suggesting that eudesmin may inhibit TNF-$\alpha$ production without any interference of normal cell function. It also significantly attenuated T cell proliferation stimulated by concanavalin A (Con A) in a dose-dependent manner.
Park, Hyen-Joo;Hwang, Hye-Jin;Kim, Won-Bae;Kim, Soon-Hoe;Lee, Sang-Kook
Proceedings of the PSK Conference
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2003.10b
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pp.68.3-69
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2003
Matrix metalloproteinases (MMPs) play an important role in tumor invasion and metastasis by extracellular matrix degradation. To analyze the effect of DA-125, a anthracyclin derivative, on the invasion or metastasis of cancer cells the expression of matrix metalloproteases (MMPs) was investigated in human fibrosarcoma HTl080 cells by RT-PCR or gelatin zymographic methods. As result, DA-125 suppressed the expression of MMP-2 and 9 as well as tissue inhibitor of metalloproteinase-1 (TIMP-1) TIMP-2 and MT1-MMP with a time- and dose-dependent manner. Inaddition, DA-125 inhibited cancer cell migration and colony formation, and also exhibited the inhibitory activities of invasion and motility with a matrigel and type I collagen assay. (omitted)
Gong Xian-Feng;Wang Min-Wei;Tashiro Shin-Ichi;Onodera Satoshi;Ikejima Takashi
Archives of Pharmacal Research
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v.28
no.1
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pp.68-72
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2005
Pseudolaric acid B is a major compound found in the bark of Pseudolarix kaempferi Gordon. In our study, pseudolaric acid B inhibited growth of human melanoma cells, A375-S2 in a time and dose-dependent manner. A375-S2 cells treated with pseudolaric acid B showed typical characteristics of apoptosis including morphologic changes, DNA fragmentation, sub-diploid peak in flow cytometry, cleavage of poly-ADP ribose polymerase (PARP) and degradation of inhibitor of caspase-activated DNase (ICAD). P53 protein expression was upregulated while cells were arrested at the $G_2/M$ phase of the cell cycle. There was a decrease in the expression of anti-apoptotic Bcl-2 and Bcl-xL proteins, whereas pro-apoptotic Bax was increased. The two classical caspase substrates, PARP and ICAD, were both decreased in a time-dependent manner, indicating the activation of downstream caspases.
The pharmacokinetics of eupatilin (an active components of Stillen, a new antigastritic agent) were investigated using UV-HPLC method. The quantitation limit of eupatilin was 10 ng/ml in plasma. After intravenous administration of eupatiln, 30 mg/kg to rats, the plasma concentrations of unchanged eupatilin declined rapidly with the mean terminal half-life of 0.101 hr. Total body clearance was 121 ml/min/kg, and fractions of dose excreted in urine and feces for 24 hr were only 2.5% and 0.919%, respectively. (omitted)
Mondal, Susanta Kumar;Saha, Prerona;Mondal, NB;Mazumder, UK
Advances in Traditional Medicine
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v.8
no.3
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pp.260-265
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2008
Annona reticulata belonging to the family Annonaceae is traditionally used as anthelmintic and it is reported to have anticancer activity. Free radicals are known to be involved in various types of diseases like cancer, diabetes, neurological disorders etc. The present study was aimed to evaluate free radical scavenging property of methanol extract of the leaves of Annona reticulata in some in vitro models e.g. DPPH, nitric oxide, superoxide and lipid peroxide radical model. The extract showed good dose-dependent free radical scavenging property in all the models. $IC_{50}$ values were found to be 3.22, 170.01, 25.12 and $140.12\;{\mu}g/ml$ respectively in DPPH, nitric oxide, superoxide and lipid peroxidation inhibition assays. Reductive ability of the extract was also tested based on potassium ferricyanide reduction where dose dependant reducing capability was observed. Measurement of total phenolic compounds by Folin-Ciocalteu's phenol reagent indicated that 1mg of the extract contained $146.20\;{\mu}g$ equivalent of pyrocatechol. The findings ascertain promising free radical scavenging property of the extract and the antioxidant property of the extract may be due to the high content of phenolic compounds.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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