Porcine liver esterase was immobilized in polyacrylamide gel for the enantioselective production of levofloxacin from ofloxacin butyl ester. The initial activity of immobilized esterase was found to be significantly affected by the polyacrylamide gel composition. The optimum concentrations of monomer and crosslinker were determined to be 20% and 8.3%, respectively. The activity of immobilized esterase was 55.4% compared to a free enzyme. Enantiomeric excess was maintained at 60%, almost the same level as that of free enzyme. In addition, the immobilized esterase could be used repeatedly up to 10 times without experiencing any severe loss of activity and enantioselectivity.
In a rapidly changing technology environment, managing and rearranging the patent portfolios is one of the main sources of competitive advantage for firms. This study analyzes the effects of patent portfolio composition on new product introduction related to resource allocation. This study also looks at the moderating role of rearranging the patent portfolios on new product introduction. Our empirical analysis of the global pharmaceutical industry shows that firms with high-value patent portfolios exhibit a tendency to launch new products, and patent portfolio diversity shows a U-shaped relationship with new product introduction. In addition, the patent portfolio rearrangement positively moderates the relationship between patent portfolio diversity and new product introduction. The results are expected to provide implications for firms' patent portfolio composition and patent portfolio rearrangement related to innovation performance such as new product introduction.
"Ha-Neul-Ta-Ri" (Trichosanthes kirilowii Max., Cucurbitaceae) cultivated in Korea and used in popular medicine, was investigated for sterol composition of the seed oil. This seed oil contains unusual sterols having ${\delta}^{7, 22}_-$, ${\delta}^{7, 24}_-$ and ${\delta}^{7, 22, 25}_-$ di and trienols. ${\delta}^{7, 22}_-$ Stigmastadienol and ${\delta}^{7, 22, 25}_-$ Stigmastatrienol were identified as the major sterols in the seed oil of Trichosanthes kirilowii by gas loiquid chromatographic analysis. The results showed that contents of the seed sterols were campesterol 1.0-1.2%, stigmasterol 1.5-1.7%, ${\delta}^{7}_-$ campstenol 0.6-0.8%, sitosterol 10.6-11.4%, ${\delta}^{7, 22}_-$ stigmastadienol 39.1-41.8%, ${\delta}^{7, 22, 25}_-$ stigmastatrienol 28.9-29.3%, ${\delta}^{7, 25}_-$ stigmastadienol 14.9-15.5% and ${\delta}^{7, 24}_-$ stigmastadienol 0.7-1.0%.
Cefuroxime axetil is a cephalosporin antibiotic having a high activity against a wide spectrum of Grampositive and Gram-negative microorganisms. It is a cephalosporin antibiotic which exist as 2 diastereoisomers: diastereoisomer A and B. It shows polymorphism of three forms: a crystalline form having a melting point of about $180^{\circ}C$, a substantially amorphous form having a high melting point of about $135^{\circ}C$ and a substantially amorphous form having a low melting point of about 70^{\circ}C$. The crystalline form of cefuroxime axetil is slightly soluble in water because diastereoisomer A has lower solubility than B in water. Substantially amorphous form of which there are no difference in solubility between diastereoisomer A and B has better solubility than crystalline form, but it forms a thicker gel than crystalline form upon contact with an aqueous medium. Based on this reason, cefuroxime axetil is not readily absorbable in the gastrointestinal tract, rendering its bioavailability on oral administration very low. The object of this study was to develop an improved non-crystalline cefuroxime axetil composition having a high physicochemical stability and bioavailability. A non-crystalline cefuroxime axetil solid dispersant showing no peak on a Differential Scanning Calorimetry (DSC) scan is prepared by dissolving cefuroxime axetil and a surfactant in an organic solvent; suspending a water-insoluble inorganic carrier in the resulting solution; and spray drying the resulting suspension to remove the organic solvent, said solid dispersant having an enhanced dissolution and stability of cefuroxime axetil and being useful for the preparation of a pharmaceutical composition for oral administration. Tablet was formulated with this cefuroxime axetil solid dispersant, disintegrants and other ingredients. It disintegrated and dissolved easily and dynamically in dissolution medium, so showed a good dissolution profile.
The result is the followings after investigating composition, dosage and usage of Sagunjatang(四君子湯), Samultang(四物湯), Palmultang(八物湯), Sipjeondaebotang(十全大補湯) in literature by country and Era 1. Sagunjatang has become equal to Panax ginseng(人蔘), Atractylodes japonica(白朮), Poria cocos(복령) each for 2 Jeon(錢), Glycyrrhiza uralensis(甘草) 1 jeon since the Ming Dynasty in China and it is standardized by Panax ginseng, Atractylodes japonica, Poria cocos and Glycyrrhiza uralensis each for 1 Jeon 2 Pun(分) 5 Ri(里) since Dongeuibogam in Korea. 2. Samultang has become equal to Angelica gigas(當歸) and Rehmannia glutinosa(地黃) each three Jeon, Cnidium officinale(川芎) is 1 Jeon 2 Pun or 1 jeon and Paeonia lactiflora(芎藥) 2 Jeon since the Ming Dynasty in China and it is standardized by Angelica gigas, Cnidium officinale, Paeonia lactiflora and Rehmannia glutinosa each for 1 Jeon 2 Pun 5 Ri since Dongeuibogam in Korea. 3. In the case of Palmultang, compositional usage of medicine was different in the Ming Dynastry and the Ching(靑) Dynastry in China. Total dosage was increased and ratio of Angelica gigas and Rehmannia glutinosa was increased comparatively in the Ching Dynasty. All prescription of medicine was consisted of 1 Jeon 2 Pun and specific dosage was presented except Euirimchwalyo(醫林撮要) that dosage was not recorded in Korea. 4. Sipjeondaebotang tended to increase total dosage in the latter part in China. Dosage was mostly used 1 Jeon thus Dongeuibogam but Bangyakhap(方藥合編) used 1 Jeon 5 Pun differentially.
In this study, the effect of particle size of genistein-loaded solid lipid particulate systems on drug dissolution behavior and oral bioavailability was investigated. Genistein-loaded solid lipid microparticles and nanoparticles were prepared with glyceryl palmitostearate. Except for the particle size, other properties of genistein-loaded solid lipid microparticles and nanoparticles such as particle composition and drug loading efficiency and amount were similarly controlled to mainly evaluate the effect of different particle sizes of the solid lipid particulate systems on drug dissolution behavior and oral bioavailability. The results showed that genistein-loaded solid lipid microparticles and nanoparticles exhibited a considerably increased drug dissolution rate compared to that of genistein bulk powder and suspension. The microparticles gradually released genistein as a function of time while the nanoparticles exhibited a biphasic drug release pattern, showing an initial burst drug release, followed by a sustained release. The oral bioavailability of genistein loaded in solid lipid microparticles and nanoparticles in rats was also significantly enhanced compared to that in bulk powders and the suspension. However, the bioavailability from the microparticles increased more than that from the nanoparticles mainly because the rapid drug dissolution rate and rapid absorption of genistein because of the large surface area of the genistein-solid lipid nanoparticles cleared the drug to a greater extent than the genistein-solid lipid microparticles did. Therefore, the findings of this study suggest that controlling the particle size of solid-lipid particulate systems at a micro-scale would be a promising strategy to increase the oral bioavailability of genistein.
Kim, Ji Hee;Min, Myung Sook;In, Yong Won;Shon, Kie Ho;Choi, Kyung Eob;Choe, Yon Ho;Beck, Nam Sun;Lee, Suk Hyang;Park, Tae Sung
Korean Journal of Clinical Pharmacy
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v.15
no.1
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pp.9-20
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2005
Cholestatic liver disease is a frequent complication of prolonged parenteral nutrition, especially in premature infants. Numerous factors have been cited as contributing to TPN associated cholestasis. However the exact etiology remains obscure. Ursodeoxycholic acid (UDCA) has been reported to be beneficial far children and adults with various chronic cholestatic liver disease. The aim of this prospective, randomized, double-blind, placebo-controlled study was to determine the preventive effects of UDCA administration during TPN. Seventeen pediatric patients (8 boys and 9 girls) undergoing TPN were assigned randomly to two groups, UDCA and placebo group. UDCA group (n=9) received 15 mg/kg/day UDCA and placebo group (n=8) received 15 mg/kg/day placebo enterally during the TPN period. Liver function tests (total bilirubin, aspartate aminotransferase, alanine aminotransferase, alkaline phosphatase) were per-formed before TPN and weekly or three times a week. The patients' weights, complete blood count, composition of TPN, and the infusion rate of TPN and lipid were monitored everyday. Calcium and phosphate were monitored twice a week. Between the UDCA and placebo groups, there were no differences in weight at the onset of TPN, birth weight, duration of TPN, respiratory distress syndrome associated with prematurity, age at the onset of TPN, gestational age, the number of days the patients received antibiotics, the number of patients received enteral nutritions and the composition of TPN. In contrast, there was a significant difference between the UDCA and placebo groups in alanine aminotransferase levels during TPN. It doesn't seem that UDCA administration during TPN correlates directly with improvement of liver function. But the preventive administration of UDCA may be effective in reducing liver enzyme, alanine aminotransferase and has no adverse effects.
In this study, two soybean genotypes, i.e., aluminum-tolerant Baxi 10 (BX10) and aluminumsensitive Bendi 2 (BD2), were used as plant materials and acidic red soil was used as growth medium. The soil layers from the inside to the outside of the root are: rhizospheric soil after washing (WRH), rhizospheric soil after brushing (BRH) and rhizospheric soil at two sides (SRH), respectively. The rhizosphere bacterial communities were analyzed by high-throughput sequencing of V4 hypervariable regions of 16S rRNA gene amplicons via Illumina MiSeq. The results of alpha diversity analysis showed that the BRH and SRH of BX10 were significantly lower in community richness than that of BD2, while the WRH exhibited no significant difference between BX10 and BD2. Among the three sampling compartments of the same soybean genotype, WRH had the lowest community richness and diversity while showing the highest coverage. Beta diversity analysis results displayed no significant difference for any compartment between the two genotypes, or among the three different sampling compartments for any same soybean genotype. However, the relative abundance of major bacterial taxa, specifically nitrogen-fixing and/or aluminum-tolerant bacteria, was significantly different in the compartments of the BRH and/or SRH at phylum and genus levels, indicating genotype-dependent variations in rhizosphere bacterial communities. Strikingly, as compared with BRH and SRH, the WRH within the same genotype (BX10 or BD2) always had an enrichment effect on rhizosphere bacteria associated with nitrogen fixation.
To formulate the topical analgesic preparation of a new capsaicin derivative, DA-5018, a skin penetration evaluation system was established and the effect of composition of formulation on skin penetration using this system was evaluated, The effect of massage on hairless mouse skin penetration and inter-day variation of this effect were investigated using test formulations(cream). In massage group, compared with non-massage group, absolute penetration amount of DA-5018 increased and this experimental system was found to be reproducible, The effects of pH of water phase, ratio of oil/water and the concentration of active ingredient in cream on skin penetration were investigated. The permeation of DA-5018 from the cream increased with increasing pH of water phase to 9. But at pH 10, the permeation of DA-5018 decreased, because of the physical instability of the cream. The permeation of DA-5018 from the cream increased with increasing the ratio of oil/water of the cream. The increase of the content of DA-5018 to 0.3% increased the permeation of DA-5018, but at high concentration(1.0%), the permeation of DA5018 decreased, due to the instability of the cream.
Platycodon root contains abundant pharmaceutical substances and is widely used as a food and a medicinal herb. The three-year-old and the 24-year-old Platycodon roots cultivated in a local farm were analysed and compared with their pharmaceutical substances to identify the major components. Reverse column HPLC analysis of ethanol extracts from the 24-year-old roots showed some distintive peaks after the retention time of 50 min which were absent in the extracts from the three-year-old roots. This indicates that several pharmaceutical substances are present in the older roots. There were no differences in sterol composition and saponin content between the 24-year and three-year-old roots. The 15-year-old and the 23-year-old Platycodon roots, the 6-year-old Ginseng root, and the three-year-old Condonopsis root all did not show significant anticomplement activity.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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