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Inhibitory Action of YJA20379, a New Proton Pump Inhibitor on Helicobacter Pylori Growth and Urease

  • Woo, Tae-Wook;Chang, Man-Sik;Chung, Young-Kuk;Kim, Kyu-Bong;Sohn, Sang-Kwon;Kim, Sung-Gyu;Choi, Wahn-Soo
    • Archives of Pharmacal Research
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    • 제21권1호
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    • pp.6-11
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    • 1998
  • The activities of two types of antiulcer agents against 9 strains of Helicobacter pylori (H. pylori) were determined by the agar dilution method. The antiulcer agents were YJA20379, a newly synthesized proton pump inhibitor developed by Yung-jin Pharmaceutical company, and omeprazole. Both compounds were found to have significant activities against this organism. The MIC values of YJA20379 and omeprazole were 11.7 and $31.25{\mu.g/ml}$ respectively. In addition, the inhibitory potency of both compounds was investigated on H. pylori urease which is believed to be an important colonization and virulence factor in the pathogenesis of gastritis and peptic ulcers. These compounds dose-dependently inhibited urease extracted with distilled water and their $IC_50$ values were $16.4{\times}10^{-5} M and 14.3{\times}10^{-5}M,$ respectively. In addition, a pH-dependent study to determine whether inhibitory potency would be activated by acid condition was performed. It was found that unlike omeprazole, YJA20379 was not affected by acid condition. To determine the inhibition pattern and optimal concentration of substrate, kinetics were evaluated at various pH levels (pH 5.0, 7.0, and 8.5). The data show that YJA20379 noncompetitively inhibited H. pylori urease and $K_M/K_i$values were 0.96 $mM/60{\mu}M (pH 5.0), 0.56 mM/141.5 {\mu}M (pH 7.0)$, and $1.94mM/34{\mu}M (pH 8.5)$, respectively. Based on data obtained, it is concluded that YJA20379 is a significant inhibitor of H. pylori growth and urease and therefore, taking these results into consideration, YJA20379 might be a beneficial therapy for gastritis and peptic ulcers induced by H. pylori.

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Preparation of High-Purity Urokinase Using Single-Step Hydrophobic Interaction Chromatography with p-Aminobenzamidine Ligand

  • Cao, Xue-Jun;Zhou, Jian-Hua;Huang, Zhen-Hui;Wu, Xing-Yan;Hur, Byung-Ki
    • Journal of Microbiology and Biotechnology
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    • 제12권2호
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    • pp.196-203
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    • 2002
  • A novel process for urokinase purification was studied using p-aminobenzamidine as the ligand and sepharose 4B as the matrix. The adsorption, washing, and elution conditions were optimized by an unusual method. An adsorption buffer containing 2.5 M NaCl and $1\%$ Tween 80 facilitated the adsorption of urokinase on the affinity media and prevented contaminants from binding to the p-aminobenzamidine affinity gel. It was found that $5\%$ Tween 80 removed most of the contaminants from the affinity column. A 0.2 M glycine elution buffer containing 0.5 M NaCl (pH 3.0) was found to have a strong elution ability with a high recovery and purity of urokinase. A crude urokinase material of231 IU/mg protein from human urine was purified to 124,300 IU/mg protein with a purification factor of 538 and yield of $86.7\%$. As a result, a high purity urokinase was obtained with only a single affinity chromatography step. The purification process was successfully scaled-up to a 2-1 chromatography column. The resulting urokinase eluate could be directly lyophilized, thereby complying with Chinese pharmacopoeia (1995 version) standards.

영지의 단백다당체 G009의 마우스와 기니픽에 있어서의 항원성에 관한 연구 (A Study on Antigenicity of G009, a Polysaccharide Isolated from Gandoderma lucidum IY009 in Mice and Guinea pigs)

  • 박종일;정태천;차신우;신호철;정훈;김수웅;한상섭
    • Biomolecules & Therapeutics
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    • 제4권1호
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    • pp.1-6
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    • 1996
  • In the present study, the antigenic potential of G009, a polysaccharide isolated from Ganoderma lucidum IY009, was determined in BALB/C mice and Hartley guinea pigs. Antigenicity tests, including passive cutaneous anaphylaxis (PCA), active systemic anaphylaxis (ASA) and indirect hemagglutination test (IHA) were performed according to the established guidelines of National Institute of Safety Research. The results were as follows: 1. Mice showed no production of antibodies against G009 sensitized with an adjuvant, aluminum hydroxide gel (alum), when judged by the heterologous PCA test in rats. Meanwhile, antibodies against ovalbumin (OVA) sensitized with alum were clearly detected. 2. In the studies with guinea pigs, both the sensitization of G009 alone and of G009 with complete Freund's adjutant (CFA) did not produce positive reactions in homologous PCA. In the case of ASA, however, G009 alone and G009 with CFA produced positive reactions. 3. No G009 specific reaction was observed in an IHA assay using sera isolated from G009 sensitized mice. These findings suggest that G009 have no antigenicity potential in mice but may have weak antigenicity in guinea pjgs.

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국내 제약 산업의 유통시스템에 관한 연구 (A Study on Distribution System of Pharmaceuticals in the Korea)

  • 김판진;류충열;남궁석;전타식;윤명길
    • 유통과학연구
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    • 제6권2호
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    • pp.41-60
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    • 2008
  • 본 연구는 국내 제약 산업의 현황과 유통시스템을 조사하였다. 본 연구에서는 국내 제약 산업 유통시스템의 문제점을 찾아내고 그에 따른 개선점도 동시에 제시하였다. 연구는 국내 제약 산업의 유통시스템을 개선하기 위해서 국내 제약 제조의 선도기업인 'J'기업의 10가지 유통시스템을 대상으로 조사하였으며 그에 따른 유통시스템의 개선점도 찾을 수 있었다. 본 연구는 'J'기업의 2008년 4월 1일부터 7월 31일까지의 내부 보고서를 중심으로 자료를 수집하였으며 또한 지속적인 담당자 면접을 통해 유통시스템의 문제를 밝혀냈다. 그 결과 의약공급 유통시스템의 문제점으로 첫째, 직접 판매 비즈니스의 부정적 효과를 가졌고 둘째, 생계유지형의 영세한 구조였다. 셋째, 도매유통이 넘쳐나고 불법적인 거래가 보편적이었다. 이러한 문제점을 극복하기 위해서는 다음과 같은 몇 가지 대안이 시급히 마련되어야 한다. 첫째, 도매유통시스템의 역할과 기능을 더욱 강화해야 하며 둘째, 도매유통시스템 관리자의 신중한 유통시스템의 재설계가 필요하다. 셋째, 상적 유통이 더 업그레이드(upgrade) 되어야 하며 넷째, 물적 유통 또한 추가적인 업그레이드가 필요하다. 마지막으로 의약공급 유통시스템 문제 해결을 위해서 투명하고 활동적인 정보시스템이 반드시 이루어져야 함을 제시한다.

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새로운 프로톤 펌프 억제제, IY-81233의 항위염과 항궤양작용 (Antigastric and Antiulcerative Action of a New Proton Pump Inhibitor (IY-81233))

  • 김승희;김진;강석연;이송득;홍성걸;김동연;문애리
    • Biomolecules & Therapeutics
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    • 제4권3호
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    • pp.285-290
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    • 1996
  • This study was designed to determine the effect of newly synthesized antiulcer agent, 5-pyrrolyl-6-halo-2-(pyridyl-2-methylthio)benzimidazole derivatives (IY-81233), on various experimental ulcers and on the secretion of prostaglandin $E_2(PGE_2)$ into the gastric lumen of rat. IY-81233 was previously reported to have a strong inhibitory effect on $H^+/K^$-ATPase and on gastric acid secretion in rats. Oral administration of IY-81233 at concentrations of 0.2, 2.0, and 20 mg/kg inhibited gastric lesions and duodenal ulcer induced by indomethacin, HCI-ethanol, water-immersion stress, cysteamine, and acetic acid in a dose dependent manner. Their IC$IC_{50}$ values were 3.4, 1.4, 0.8, 1.3, and 1.2 mg/kg, respectively. These results indicate that IY-81233 is a potent antiulcer agent although it is slightly less potent than omeprazole in healing of gastritis and ulcers. The secretion of $PGE_2$ into gastric lumen was also investigated in relation to the cytoprotective effect by IY-81233 in rats. The $PGE_2$ level was not changed significantly by an oral administration of IY-81233, suggesting that IY-81233 has little effect on the gastric protection. Therefore, it can be concluded that IY-81233 exerts prominent antiulcer activity by suppressing gastric acid secretion via an inhibition of a proton pump and not by protecting the gastrointestinal mucosa against various ulcerative stimuli.

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의약품 원료 DIET 합성 중 H2O2를 이용한 붕소제거 반응공정에서의 폭주반응 위험성 평가 (Hazard Evaluation of Runaway Reaction in Deboronation Process Using H2O2 in DIET Synthesis of Pharmaceutical Raw Material)

  • 김원성;이근원
    • 한국가스학회지
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    • 제22권4호
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    • pp.49-54
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    • 2018
  • 원료의약품 제조회사에서는 화학반응에 의해 제품이 생산되기 때문에 화학반응 전 단계인 원료 분말을 투입하는 과정에서 화재 폭발사고가 자주 발생하고 있다. 이에 대한 실질적인 화학반응 단계에서 사고원인 분석을 통한 안전대책 연구는 많지 않다. 본 연구에서는 화학반응 단계에서의 위험성을 알아보고자 붕소제거 반응공정에서 발열에 대한 실험을 진행했다. 연구대상 반응공정은 실제 원료의약품 공장에서 합성하고 있는 제품을 대상으로 반응열량계를 이용하여 열적 거동을 조사하였다. 실제 제조현장의 반응공정에서 냉각실패 등의 이유로 발열할 수 있는 합성반응의 최대온도와 기술적 근거에 의한 최대온도를 비교해서 위험도를 예측하였다. 이러한 결과를 가지고 실제 제조현장에 적용하여 발열에 따른 폭주반응 위험성을 제어하는 안전대책을 제시하였다.

특허 정보를 이용한 기업의 급진적 혁신에 관한 실증연구 (An Empirical Study on the Relationship between Corporate and Radical Innovation based on Patent Information)

  • 전수연
    • 한국산학기술학회논문지
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    • 제21권10호
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    • pp.471-479
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    • 2020
  • 본 연구에서는 급진적 혁신을 수행하는 기업의 특징을 특허 데이터를 중심으로 살펴보았다. 1980년도부터 특허 정보는 기업의 성과를 측정하기 위한 중요한 지표로 활용되어 왔지만, 급진적 혁신을 대표하기는 어려웠다. 따라서 본 연구를 통하여 특허 집약 산업(Patent Active Industry)인 제약 산업에서 특허 정보가 급진적 혁신 지표로서 활용 될 수 있는지 알아보고자 하였다. 분석을 위해 약 10년간의 FDA 승인 데이터, 국외 기업의 특허 데이터를 활용하였으며 네트워크 중심성 분석(Centrality Analysis)과 비모수적 분석법인 윌콕슨 부호 순위 검정(Wilcoxon Signed Rank Test)을 실시하였다. 네트워크 분석 결과 급진적 혁신을 수행하는 기업의 경우 다른 기업들보다 대학 및 타 제약 기업과 협력 활동이 활발함을 시각적으로 확인 할 수 있었으며, 통계분석 결과 급진적 혁신을 수행하는 기업과 그렇지 않은 기업 간 연결 중심성(Degree Centrality)과 근접 중심성(Closeness Centrality)에 차이가 있음을 확인 할 수 있었다. 본 연구의 결과는 기업의 연구개발 전략 및 정책 수립에 활용 될 것을 기대하며, 향후에는 기업의 급진적 혁신에 영향을 미치는 요소가 무엇인지 정량 분석이 가능할 것이다.

코스닥 제약기업의 연구개발투자와 소유구조 간의 관계 (The Relationship between R&D investment and Ownership Structure in KOSDAQ Pharmaceutical Firms)

  • 이문재;최만규
    • 한국콘텐츠학회논문지
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    • 제15권6호
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    • pp.445-454
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    • 2015
  • 본 연구는 우리나라 코스닥 제약기업을 대상으로 소유구조가 제약기업의 연구개발투자(R&D)에 미치는 영향을 분석하였다. 실증분석을 위한 표본은 2000년부터 2012년까지 상장된 기업들 중 코스닥 제약기업을 대상으로 하였으며사용된 전체 표본은 13개년 자료로써 358개 관측치를 가진 불균형패널자료이다. 본 연구에 사용된 주요 변수들 중 개별기업 별 재무자료는 상장회사 협의회의 TS-2000을, 임원현황 및 주주분포 등은 금융감독원 전자공시 시스템의 각 기업 사업보고서 자료를 통해 자료를 직접 수집하였으며 기업나이, 기업크기 등은 NICE신용평가정보의 KISVALUE-III 등의 자료를 참고하였다. 연구결과, 첫째 주요주주율과 외국인투자율은 연구개발투자에 긍정적인 영향을 미쳤다. 둘째, 사외이사율은 연구개발투자에 부정적인 영향을 미쳤다. 셋째, 기관투자율은 통계적으로 유의한 결과를 미치지 못했다.

한국의 한약제제 생산현황과 발전방안 (The Present State of Korean Herbal Preparation Production and Possible Improvement Plan)

  • 한결;권동렬;이상규;박성규;김정숙;김윤경
    • 대한한의학방제학회지
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    • 제14권1호
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    • pp.30-41
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    • 2006
  • Recently. the herbal industry has expanded into the herbal dietary supplements industry, the herbal cosmetics industry, etc. But still the main form of herbal drug usage is water extraction- packaging after herb preparation in private clinics. There was no report or data of investigations about industrial herbal preparations. To search for a better plan of herbal drug improvement and popularization. we surveyed the present state of Korean herbal preparation production. We made an industrial herbal preparation list, investigated the total amount of production, the chief items of manufacture. names of prescriptions each item is based on. scales of each production company, etc., and report on them on this article.

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인터넷 사이트 식품영양정보의 양적 평가 (Quantitative Analysis of Food and Nutrition Informations on the Internet)

  • 김병숙;정미란;이영은
    • 대한영양사협회학술지
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    • 제12권2호
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    • pp.185-199
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    • 2006
  • The purpose of this study was to estimate the sites providing accurate and useful informations to the public by monitoring food and nutrition informations distributed through the internet quantitatively about 13 items of 7 necessary requisites. Total of 457 internet sites on the searching engines of Yahoo, Empas, Nate, Naver and Daum were monitored by 10 panels from May, 2004 to October. Thirty eight % of the sites got 7 & 8 total of 14 points and total sites showed a normal distribution. From the estimation of meta data, individual sites(5.19) were operated insufficiently compared with the commercial sites(6.10) and institutional sites(6.60) (p<0.000). According to administrators, sites were evaluated in the order of research institute> government organization> academic association> pharmaceutical company, club, food company, university> hospital> individual (p<0.000). While low-ranked sites were lack of authority because they didn't show the information provider and source, high-ranked ones lack of sustainable management(updating informations) and security. From this study, we suggest that 1) theme, contents and design have to prepared with variety to suit the need of target clients instead of that of site operator; 2) source and origin of information have to be provided; 3) informations have to be updated often and site to be managed sustainably.

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