Kim, Na-Hyung;Park, Hyo-Min;Chung, Soo-Yeon;Go, Eun-Jung;Lee , Hwa-Jeong
Archives of Pharmacal Research
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제27권12호
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pp.1263-1269
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2004
The objective of this study was to characterize immunoliposomes carrying plasmid DNA with optimal encapsulation efficiency and antibody density. Plasmid DNA was encapsulated by the freezing/thawing method into liposomes composed of POPC (1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycerol- 3-phosphocholine), DDAB (didodecyl dimethyl ammonium bromide), DSPE-PEG 2000 (distearoyl phosphatidyl ethanolamine polyethylene glycol 2000) and DSPE-PEG 2000-maleimide. The liposomes carrying plasmid DNA were extruded through two stacked polycarbonate filters, of different pore size, to control the liposome size. Then, rat IgG molecules were conjugated to the liposomes. The immunoliposomes containing plasmid DNA were separated from the free plasmid DNA and unconjugated IgG by Sepharose CL-4B column chromatography. The DNA amount encapsulated was affected by DDAB (cationic lipid) concentration, the initial amount of plasmid DNA between 10 ${\mu}g$ and 200 ${\mu}g$, the total lipid amount and plasmid DNA size, but not significantly by liposome size. By varying the ratio of DSPE-PEG 2000-maleimide to IgG, the number of IgG molecules per liposome was changed significantly.
Micelle, liposome and polyethylene glycol(PEG) were employed to reduce the cell mem- brane toxicity of Amphotericin B(Amp. B). Cholesterol-sulfate which can form a mixed micelle with Amp. B molecules was found very effective for the reduction of Amp. B toxicity. 0.01% of cholesterol-sulfate could reduce the toxicity of 5X 10$^{-6}$ M Amp. B by 90%. The required concent- ration of cholesterol-sulfate for the toxicity reduction was proportionally increased with increasing Amp. B concentration. PEG was also effective on the reduction of Amp. B toxicity. 2% PEG was required for the reduction of toxicity by 50%, regardless of Amp. B concentration. The liposome system showed an effective reduction of Amp. B toxicity on RBC, maintaining the antibiotic effect on Candida albicans as free drugs. This seems to be due to the fact that liposome bilayer plays a role of buffer system between ergosterol of fungi cell membrane and cholesterol of red blood cell membrane, which leads the redistribution of Amp. B between them, as the result, the reduction of drug toxicity on cell membrane.
Background: Nano-therapy has the potential to revolutionize cancer therapy. Chrysin, a natural flavonoid, was recently recognized as having important biological roles in chemical defenses and nitrogen fixation, with anti-inflammatory and anti-oxidant effects but the poor water solubility of flavonoids limitstheir bioavailability and biomedical applications. Objective: Chrysin loaded PLGA-PEG-PLGA was assessed for improvement of solubility, drug tolerance and adverse effects and accumulation in a gastric cancer cell line (AGS). Materials and Methods: Chrysin loaded PLGA-PEG copolymers were prepared using the double emulsion method (W/O/W). The morphology and size distributions of the prepared PLGA-PEG nanospheres were investigated by 1H NMR, FT-IR and SEM. The in vitro cytotoxicity of pure and nano-chrysin was tested by MTT assay and miR-34a was measured by real-time PCR. Results: 1H NMR, FT-IR and SEM confirmed the PLGA-PEG structure and chrysin loaded on nanoparticles. The MTT results for different concentrations of chrysin at different times for the treatment of AGS cell line showed IC50 values of 68.2, 56.2 and $42.3{\mu}M$ and 58.2, 44.2, $36.8{\mu}M$ after 24, 48, and 72 hours of treatment, respectively for chrysin itslef and chrysin-loaded nanoparticles. The results of real time PCR showed that expression of miR-34a was upregulated to a greater extent via nano chrysin rather than free chrysin. Conclusions: Our study demonstrates chrysin loaded PLGA-PEG promises a natural and efficient system for anticancer drug delivery to fight gastric cancer.
목 적 : 만성기능성 변비소아의 분변박힘제거 단계에서 전해질이 함유지 않은 PEG 4000의 적절한 용량, 효과 및 안전성에 대한 연구를 시행하였다. 방 법 : 2004년 3월부터 2006년 8월까지 건국대학교병원 소아과에서 만성기능성 변비로 진단된 환아 86명을 대상으로 전향적으로 시행하였으며, 주증상의 완화, 배변횟수와 배변 용이함의 향상, 복부 X선 검사 상 대변양의 감소 가운데 2가지를 충족하면 분변박힘제거가 성공적인 것으로 판단하였다. 치료효과를 판정하기위해 보호자나 환아가 기록한 변비 일지를 바탕으로 PEG 4000 복용전과 복용후의 주증상, 평균 배변횟수, 변의 굳기 및 단순 복부 X-선 사진을 비교하였으며, 임상적 증상 관찰과 함께 일반혈액검사와 전해질 검사, 칼슘, 마그네슘, 혈청삼투압검사를 시행하여 부작용을 확인하였다. 결 과 : 연구를 마친 83명 가운데 82명에서 분변박힘제거에 성공하였으며(99%), 분변박힘제거에 필요한 전해질이 함유되지 않은 PEG 4000의 평균용량은 $0.93{\pm}0.28g/kg/day$ (0.4-2.0 g/kg/day, 최대용량 30 g/day)이었다. 배변횟수는 83명 가운데 79명의 환아에서 치료 후에 배변횟수가 증가되었으며(평균 배변횟수 $5.02{\pm}2.71$회/1주 vs. $11.25{\pm}5.43$회/1주), 배변도 수월하고, 주증상도 거의 모든 환자에서 호전되었다. 치료 전후의 단순 복부 X-선 사진을 비교하였을 때, 통계학적으로 의미 있게 호전된 소견을 보였다(P=0.0007). 임상적으로 두드러기 1명, 심한 설사 1명과 설사와 복통 1명, 총 3명이 치료를 마치지 못하였으며, 대상 군에서는 손발 저림 증상이 1명에서 나타났으나, 약제 중단 후 아무런 처치 없이 호전되었다(4/86=4.7%). 검사소견상 1명에서 고삼투압혈증이 관찰되었으나, 임상적으로 증상이 관찰되지 않았으며, 6명에서 호산구 증가가 관찰되었다. 결 론 : 만성 기능성변비환아의 분변박힘제거에 안전하고 효과적인 PEG 4000 용량은 $0.93{\pm}0.28g/kg/day$ (최대용량 30 g/ day)로 생각된다.
Hegde, Hemant;Ahn, Chuljin;Gaonkar, Santosh L.;Shetty, Nitinkumar S.
대한화학회지
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제63권6호
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pp.435-439
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2019
An efficient one pot multicomponent synthesis of pyrimidinone derivatives of Biginelli type is described. 4-amino-6-aryl-pyrimidine-5-carbonitrile molecules were synthesized efficiently via three-component Biginelli-type condensation of aldehyde, malononitrile, and semicarbazone as urea substituent in the presence of a catalytic amount of PEG-400 as green medium under microwave irradiation. The reactions proceeded efficiently in the presence of microwave radiation to afford the desired products in good to excellent yields. Products have been confirmed by IR, and NMR spectral analysis. All the molecules were tested for their antimicrobial activity against E. coli, S. aureus, P. aeruginosa and C. tropicalis. Some of the compounds have shown moderate to good inhibition efficiency against both gram-positive and gram-negative bacteria. The potent activity was observed against the fungal species with minimum inhibition concentration 12.5 ㎍/mL.
The purpose of the study was to prepare the pegylated liposome carrying plasmid DNA with optimal encapsulation efficiency. Plasmid DNA (pCEP4 clone 790, 10.6 kb) was entrapped in the pegylated liposome composed of neutral lipid, POPC (l-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine), cationic lipid, DDAB (dimethyl dioctadecyl ammonium bromide) and anionic lipids, DSPE-PEG 2000 (distearoyl phosphatidyl ethanolamine polyethylene glycol 2000) and DSPE-PEG 2000-maleimide by freezing/thawing method. Free plasmid DNA was separated from the encapsulated one by Sepharose CL-4B column chromatography. The DNA amount encapsulated into the pegylated liposome was increased as cationic lipid concentration, initial amount of plasmid DNA and total lipid amount were increased.
Polyurethane(PU) products are generally used in the automobile, paint, furniture, adhesive, the medical and textile industries. Recently, the increasing acceptance of waterborne polyurethane (WBPU) Is motivated by more stringent environmental requirements, such as the reduction of solvent emissions into the atmosphere [1]. The application for textiles includes suede processing, soft-hand processing, wrinkle-free processing, antistatic processing, sizing and adhesives. (omitted)
Hegde, Hemant;Ahn, Chuljin;Waribam, Preeti;Shetty, Nitinkumar S.
대한화학회지
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제62권2호
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pp.87-92
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2018
A series of pyrimidine annulated dihydropyrano[2, 3-c]pyrazole derivatives were synthesized and screened for their antimicrobial activity. The precursor, dihydropyrano[2, 3-c]pyrazole was synthesised under catalyst free condition using PEG-400 as reaction medium which facilitated improved yield compared to base catalyzed reaction. Wide scope of substrates, simple workup procedure and high yield even in the absence of catalyst are the major highlights of the protocol. Dihydropyrano[2, 3-c]pyrazoles on condensation with formic acid formed pyrimidine annulated dihydropyrano[2, 3-c]pyrazole derivatives. All the products are characterized using FTIR, $^1H-NMR$ and $^{13}C-NMR$ spectroscopic techniques. The molecules have shown good to moderate activity as antimicrobial agents when compared to the standard drug ciprofloxacin.
최근 해양 산업에서는 해양환경에 잔류성은 없으면서 방오성능은 우수한 새로운 종류의 방오도료 수지 개발이 해결해야 할 시급한 과제로 대두되고 있다. 본 연구에서는 폴리우레탄계 수지를 방오도료용 수지로 적용하여 평가하였다. Polyethylene glycol(PEG), 4,4'-diphenylmethane diisocyanate(MDI) 2,2'-bis(hydroxyl methyl)propionic acid(DMPA)를 사용하여 중합한 후 방오성능을 발휘하는 치환기로서 quaternary ammonium salt를 치환시켰다. 합성된 수지는 최종적으로 필름화하여 해수 내에서의 마모특성을 확인하였다. 그 결과, PEG의 분자량이 600인 방오도료용 폴리우레탄 수지의 기계적 물성이 가장 양호함을 알 수 있었으며, quaternary ammonium salt의 함량이 일정 이상으로 많은 경우에는 수지에 대한 부착력이 저하됨을 확인하였다.
목 적 : 최근들어 전해질이 함유되지 않은 PEG 4000제재는 변비 치료제로 성인이나 소아에서 새롭게 사용되기 시작하였다. 본 연구는 한국인 소아 만성기능성 변비 환아 치료 시 유지요법 단계에서 전해질이 함유되지 않은 PEG 4000제재의 연령 및 체중별 적정 투여 시작 량을 추정함과 동시에 그 효과 및 안정성을 평가하였다. 방 법 : 2005년 8월부터 2007년 6월까지 건국대학교 서울병원 소아과에서 만성 기능성 변비로 진단하고 분변박힘 제거과정을 마친 후 PEG4000을 3개월 이상 사용한 환아 가운데 41명을 대상으로 하였다. 배변을 편하게 하면서 배변 횟수가 주당 5-6회 이상이면서 변 굳기가 정상(보통변 또는 무른변)인 상태가 2개월 이상 유지되는 초기용량을 효과적 유지요법 용량으로 정의하였다. 약제사용에 대한 배변내용(배변횟수, 변의 굳기, 배변시 출혈 등)의 분석은 부모나 환아가 작성한 배변일기의 기록을 바탕으로 시행되었다. 약제 사용과 관련된 부작용은 임상적 및 진단검사의학적으로 관찰하였다. 결 과 : 전체 환아를 대상으로 분석된 효과적 유지요법의 평균 용량은 $0.55{\pm}0.16g/kg/day$(0.25-0.86) 이었다. 환아의 연령에 따라 3-5세, 6-8세, 9-13세의 세 집단으로 나누어 효과적 유지요법의 평균 용량을 구하였을 때, 각각 $0.60{\pm}0.15$(0.33-0.86), $0.57{\pm}0.16$(0.38-0.76), $0.44{\pm}0.14$(0.25-0.70) g/kg/day 이었으며, 이들 사이에는 통계적으로 유의한 차이를 보였다(P=0.024). 체중에 따라서 효과적 유지용량을 산출하였을 때, 30 kg 미만인 군의 효과적 유지요법의 평균 용량은 $0.62{\pm}0.14g/kg/day$(0.33-0.86) 이었으며, 30 kg 이상인 군의 효과적 유지요법의 평균 용량은 $0.41{\pm}0.10g/kg/day$(0.25-0.65)이었으며, 통계적으로 유의한 차이를 보였다(P=0.001). 유지요법동안 공복 복용 시 속이 쓰리다고 호소한 한명의 경우 외에는 임상적으로 부작용은 관찰되지 않았다. 결 론 : 한국인 소아에서 만성 기능성 변비치료 시 전해질이 함유되지 않은 PEG 4000제재는 안전하고 효과적이다. 유지용량은 0.55 g/kg/day로 시작하는 것이 적절한 것으로 생각되고, 이는 환아의 연령이나 체중을 바탕으로 조정되어질 수 있다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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