• BMB Reports
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• 제57권10호
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• pp.459-464
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• 2024

Hepatocellular carcinoma (HCC) is the most common form of primary liver cancer. HCC occurs people with chronic liver diseases. The purinergic receptor P2X 7 (P2RX7) is involved in tumor proliferation and growth. Also, P2RX7 is associated with tumor invasion and metastatic dissemination. High glucose utilization is important for the survival of various types of tumors. However, the role of P2RX7 in glucose metabolism and cellular survival of HCC remains unclear. Here, our results show that the gene and protein levels of P2RX7 were elevated in tumor cells of patients with HCC. The pharmacological inhibition of P2RX7 by A-804598, a selective P2RX7 antagonist, and genetic inhibition by P2RX7 knockdown suppressed the glycolytic activity by reduction of hexokinase 2 (HK2), a key enzyme of the glycolysis pathway, in human HCC cells. Also, both A-804598 treatment and P2RX7 knockdown induced cytotoxicity via inhibition of AKT activation which is critical for tumor cell survival in human HCC cells. Moreover, A-804598 treatment and P2RX7 knockdown increased cytotoxicity and caspase-3 activation in human HCC cells. These results suggest that inhibition of P2RX7 contributes to cytotoxicity by suppression of glycolysis and AKT activation in human HCC.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제27권4호
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• pp.303-311
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• 1997

Proliposomal patch of clenbuterol, ${\beta}_2-agonist$ bronchodilator, was prepared and its feasibility as a novel transdermal drug delivery system was examined. Proliposomal granules containing clenbuterol was prepared by a standard method using sorbitol and lecithin with (Rx 2) or without cholesterol (Rx 1). The porous structure of sorbitol in the proliposomes was maintained allowing tree flowability of the granules. Following contact with water, the granules were converted probably to liposomes almost completely within several minutes. It indicates that proliposomes may be hydrated, when they are applied on the skin under occlusive condition in vivo, by the sweat to form liposomes. Clenbuterol release from Rx 1 and Rx 2 proliposomes to pH 7.4 isotonic phospate buffer (PBS) across cellulose membrane (mol. wt. cut-off of 12000-14000) was retarded significantly compared with that from the mixture of clenbuterol powder and blank proliposomes. Interestingly, proliposomes prepared with lecithin and cholesterol (i.e., Rx 2 proliposomes) showed much more retarded release of clenbuterol than proliposomes prepared only with lecithin (i.e.. Rx 1 proliposomes), indicating that clenbuterol release from proliposomes can be controlled by the addition of cholesterol to the proliposomes. Proliposomal patches were prepared using PVC film as an occlusive backing sheet, two sides adhesive tape (urethane, 1.45 mm thickness) as a reservoir for proliposome granules and Millipore MF-membrane (0.45 mm pore size) as a drug release-controlling membrane. Rx 1 or Rx 2 proliposomes containing 4.6 mg of clenbuterol were loaded into the reservoir of the patch. Clenbuterol release from the patches to pH 7.4 PBS was determined using USP paddle (50 rpm)-over-disc release method. Clenbuterol release from the proliposomal patches was much more retarded even than from a matrix type clenbuterol patch (Boehringer Ingelheim ltd). Being consistent with clenbuterol release from the proliposomal granules, the release from the patches was highly dependent on the presence of cholesterol in the proliposomes : Patches containing Rx 2 proliposomes showed several fold slower drug release than patches containing Rx 1 proliposomes. When the patch containing Rx 1 proliposomes was applied on to the back of a hair-removed rat, clenbuterol concentration in the rat blood was maintained during 6-72 hrs. Transdermal absorption of clenbuterol from the patch was accelerated when the patch was prehydrated with 50 ml of pH 7.4 PBS before topical application. Above results indicate that sustained transdermal delivery of clenbuterol is feasible using proliposomal patches if the cholesterol content and pore size of the release rate-controlling membrane of patches, for example, are appropriately controlled.

• BMB Reports
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• 제51권9호
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• pp.468-473
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• 2018

Purinergic receptor signaling is increasingly recognized as an important regulator of inflammation. The P2X family purinergic receptors P2X5 and P2X7 have both been implicated in bone biology, and it has been suggested recently that P2X5 may be a significant regulator of inflammatory bone loss. However, a role for P2X5 in periodontitis is unknown. The present study aimed to evaluate the functional role of P2X5 in ligature-induced periodontitis in mice. Five days after placement of ligature, analysis of alveolar bone revealed decreased bone loss in $P2rx5^{-/-}$ mice compared to $P2rx7^{-/-}$ and WT control mice. Gene expression analysis of the gingival tissue of ligated mice showed that IL1b, IL6, IL17a and Tnfsf11 expression levels were significantly reduced in $P2rx5^{-/-}$ compared to WT mice. These results suggest the P2X5 receptor may regulate bone loss related to periodontitis and it may thus be a novel therapeutic target in this oral disease.

• 한국산업정보학회논문지
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• 제21권1호
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• pp.43-50
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• 2016

본 논문에서 PVT 변환에 상관없이 거의 일정한 주파수 특성을 갖는 LC 수동 필터를 구현하기 위해 자동 변환 LC 캘리브레이터를 제안하다. 이를 이용하여 SAW 필터 없는 GPS 수신기 프론트엔드를 65nm CMOS 공정을 이용하여 구현하였다. 또한 자동 변환 LC 캘리브레이터에 필요한 신호를 제공하기 위한 새로운 이중 모드 저 잡음 증폭기의 구조를 제안하였다. 구현된 GPS 수신기 프론트엔드의 특성은 약 42.5 dB 전압 이득, 1.35dB 이하의 잡음 지수, 가장 최악 조건의 1710 MHz 블로커 신호에서 -24 dBm의 블로커 입력 P1dB 특성을 보이며 이 때 1.2 V 전원에 7 mA 전류를 소모한다.

• 생명과학회지
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• 제22권3호
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• pp.398-406
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• 2012

이 연구는 한국인에서 적용할 수 있는 근력관련 유전적 소인을 ACE 유전자와 ACTN3 유전자를 단일유전자 수준과 다중유전자 수준에서 관계성을 규명하는데 목적이 있다. 연구의 목적을 위해 근력운동종목의 엘리트선수 158명, 국가대표선수 106명, 대조군 676명을 동원하여 ACE ID 다형성과 ACTN3 R577X 다형성 분포를 분석했다. 연구결과, ACE 다형성에서 II 유전형 및 I 대립형질은 유의하게 높은 분포를 가졌고, 반면 DD 유전형 및 I 대립형 질은 유의하게 낮은 분포를 가졌다(Top-Class vs. Control: 41.4% vs. 32.1 for II genotype, 67.1% vs. 57.7% for I allele, p<0.05). ACTN3 다형성에서 RR 유전형 및 R 대립형질은 유의하게 높았고 XX 유전형 및 R 대립형질은 유의하게 낮았다(Top-Class vs. Control: 42.3% vs. 29.0 for RR genotype, 65.3% vs. 54.8% for R allele, p<0.05). 다중유전자 수준에서 근력은 ACE 다형성과 ACTN3 다형성이 조합된 우성조합유전형(II/ID+RR/RX)이 최우수 경기력에서 유의하게 높은 분포를 가졌다(Top-Class vs. Control: 82.9% vs. 66.7% for II/ID+RR/RX, p<0.05). 또한 최우수 경기력을 가진 국가대표는 엘리트와 대조군 보다 유의하게 높은 TGS를 가졌다($66{\pm}0.9$ vs. $58{\pm}1.9$ vs. $56{\pm}2.3$, p<0.05). 이를 근거로 우성조합유전형이 최우수 근력 경기력을 가질 가능성에 대한 승산비는 2.43배(CI:1.45-4.09, p<0.001)였다. 따라서 ACE 다형성과 ACTN3 다형성은 한국인에서 근력과 관계된 유전형으로 확인되었으며, 두 유전자는 상호 조합된 다중유전형에서 근력 경기력에 영향을 줄 것으로 사료된다. 또한 ACE 다형성과 ACTN3 다형성을 조합한 다중유전자는 근력 경기력을 예측할 수 있은 유전적 요인으로 사료되었다.

• 대한치과교정학회지
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• 제54권5호
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• pp.284-302
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• 2024

Objective: External apical root resorption (EARR) is characterized by permanent loss of dental structure at the root apex. This study aimed to systematically review gene polymorphisms associated with EARR in orthodontic patients. Methods: Electronic database searches were performed across several databases. Results: This systematic review included 21 studies. Outcome measures were based on tooth dimensions observed on radiographs obtained before and after treatment. Polymorphisms in the following genes were genotyped using polymerase chain reaction-restriction fragment length polymorphism analysis: purinergic-receptor-P2X, ligand-gated ion channel 7 (P2RX7), caspase-1/interleukin-converting enzyme (CASP1/ICE), caspase-5 (CASP5), IL-1beta (IL1B), IL-1alpha (IL1A), interleukin-1 receptor antagonist gene (IL1RN), tissue non-specific alkaline phosphatase (TNSALP), tumor necrosis factor-alpha (TNFα), tumor necrosis factor receptor superfamily gene member 11a (TNFRSF11A), secreted phosphoprotein 1 (SPP1), tumor necrosis factor receptor superfamily gene member 11b (TNFRSF11B), interleukin 17A (IL17), interleukin 6 (IL6), receptor activator of nuclear factor-kappa B (RANK), osteoprotegerin (OPG), stromal antigen 2 (STAG2), vitamin D receptor (VDR), cytochrome P450 family 24 subfamily A member 1 (CYP24A1), cytochrome P450 family 27 subfamily B (CYP27B1), group-specific component (GC), and interleukin-1 receptor-associated kinases 1 (IRAK1). Conclusions: Almost all studies suggested that IL1 gene is associated with EARR. Additionally, P2RX7 may be an important factor contributing to the etiopathogenesis of EARR. TNFRSF11A, SPP1, IL1RN, IL6, TNFRSF11B, STAG2, VDR, IRAK1, IL-17, CASP1/ICE and CASP5 have been identified in isolated studies. Further observational studies are needed to better explain the association between these genes and EARR.

• 한국광학회지
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• 제19권5호
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• pp.343-348
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• 2008

본 논문은E-PON용 버스트모드 광 수신소자를 개발하여 FTTH의 상용화에 기여하고자 연구되었다. 수신소자는 1.25 Gb/s 데이터 전송속도에서 E-PON의 10, 20 Km OLT Rx규격에 만족할 수 있도록 수신감도를 향상 시키기 위해 정전용량을 최소화하여 제작하였다. 수신감도는 비트 오류율이 $10^{-12}$이고 PRBS가 $2^5-1$일 때 -26 dBm, loud/soft ratio는 23 dB으로 측정되었다. Preamble time과 guard time은 각각 102.4 ns(128 bit)로 설정하였다. 일반적으로 광 수신소자에 주로 사용되는 정전용량이 0.53 pF인 포토다이오드와 정전용량이 최소화된 0.26 pF인 포토다이오드를 비교한 결과 정전용량이 0.26 pF인 포토다이오드로 제작된 버스트모드 광 수신소자 가 수신감도는 0.7 dBm, 대역폭은 190 MHz 더 향상되었다.

• 한국전자파학회논문지
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• 제29권10호
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• pp.758-765
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• 2018

본 논문은 65-nm Complemetary Metal-Oxide-Semiconductor(CMOS) 공정으로 설계한 송신 1채널, 수신 2채널을 내장한 24 GHz 송수신 칩과 이 칩을 이용하여 제작한 24 GHz Frequency Modulated Continuous Wave(FMCW) 레이다 모듈을 제시한다. CMOS 송수신 칩은 14체배기, 저잡음 증폭기, 하향 변환 믹서, 전력 증폭기를 포함하고 있다. 송신 출력은 23.8~24.36 GHz 대역에서 10 dBm 이상이며, 위상 잡음은 1 MHz 오프셋에서 -97.3 dBc/Hz이다. 수신기는 25.2 dB의 변환 이득과 -31.7 dBm의 $P_{1dB}$를 갖는다. 송수신 칩은 모두 합해 295 mW를 소모하고 $1.63{\times}1.6mm^2$의 면적을 차지한다. 레이다 시스템은 FR4 기판과 저손실 듀로이드 기판을 적층하여, 저손실 기판위에 칩과 안테나 및 고주파 전송선을 배치하고, 바이어스 회로와 이득 블록, FMCW 신호 발생 블록은 FR4 기판에 집적하여 하나의 레이다 모듈을 구성하였다. 안테나는 패치 형태로 송신 안테나는 $4{\times}4$ 패치 안테나로 14.76 dBi의 안테나 이득을 수신 안테나는 $4{\times}2$ 패치 안테나로 11.77 dBi의 안테나 이득을 구현하였다. 코너 리플렉터를 사용하여 거리 및 방위각 탐지 실험을 수행하였고, 정상 동작을 확인하였다.

• Journal of Magnetics
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• 제22권2호
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• pp.238-243
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• 2017

In this research, we report the preliminary results of an insertional type parallel transmission (pTx) array that has 7-elements that are placed in the space above a patient table as a transmit (Tx) coil to give an RF transmission ($B_1{^+}$) field for the body object of a 3 Tesla (T) MRI system. In previous research, we have tried to compare the performances of different coil elements and array geometries for a pTx body image. Based on these results, we attempt to obtain a human image with the proposed pTx array. Through the simulation and experimental results, we introduce a possible structure of multi-channel Tx array and verify the utility of a multi-channel Tx body image using $B_1{^+}$ shimming. The insertional pTx array, combined with a receiver (Rx) array coil, provides an enhanced $B_1{^+}$ field homogeneity in a large ROI image as a result of $B_1{^+}$ shimming applied over the full body size object. Through this research, we hope to determine the usefulness of the proposed insertional type RF coil combination for 3 T body imaging.

• 한국어병학회지
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• 제14권1호
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• pp.31-36
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• 2001

해수에 적응된 뱀장어, Anguilla japonica의 장 세포막으로부터 새로운 clonidine의 결합부위가 있음이 밝혀졌다. Clonidine의 특이적인 결합부위는 적어도 2개의 부위 (high affinity $K_d=1.4{\pm}0.3$ nMn= 5, low affinity $K_d=175{\pm}34$ nM)를 가지고 있었다. 2nM [$^3H$]clonidine의 특이적인 결합은 $20^{\circ}C$, pH 7.5에서 최적 결합능을 가지고 있었고, 라벨되지 않은 clonidine에 의해 가역적인 반응을 보였다. 이러한 결합은 adrenaline, yohimbine과 rauwolscine에 의한 저해능은 약하였다. 그리고 대부분의 결합부위는 $\alpha_2$-adrenoceptor와는 상이하였다. Clonidine의 특이적인 결합은 다양한 imidazoline/guanidinium약물에 의해 억제되었다. Competition 실험의 결과, 2nM[$^3H$]clonidine의 치환 rank order는 다음과 같다. guanabenz > cirazoline = naphazoline=UK14,304= ST587 $\geq$ clonidine $\geq$ idazoxan = RX821002 = tolazoline > ST93 = oxymetazoline = amiloride = ST91 > yohimbine = efaroxan = rauwolscine $\geq$ adrenaline = ST567 = histamine = agmatine. 이러한 순서는 포유류에 분류된 imidazoline receptorl($I_1$), imidazoline receptor 2($I_2$) 및 imidazoline/guanidinium receptive sites(IGRS)형태와는 틀리기 때문에 새로운 imidazoline receptor라고 생각된다. 지금까지 보고된 포유류의 세포와 조직에서 IGRS의 생리학적인 역할은 명확하지 않지만, 해수뱀장어 장은 IGRS의 세포에 있어서의 역할 그리고 IGRS의 내인성(內因性) ligand가 무엇인가에 대한 좋은 모델이 될 수 있다고 생각되어진다.