• Journal of Chest Surgery
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• 제35권4호
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• pp.267-273
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• 2002

배경: 저자들은 한국인에 있어서의 급성대동맥박리에 대한 nicardipine의 혈압강하요법에 대한 임상적 유용성을 검토하고자 국내 제4상 임상시험을 실시하였다. 대상 및 방법: 31명의 대동맥 질환 환자에서 시험약의 투여 전후의 수축기 및 이완기 혈압, 심박수 등을 시간변화에 따라 비교 관찰하였다. 시험약식 투여기간은 원칙적으로 3일 이상 14일 이하로 하였으며, 투여 3일째의 평균혈압강하도를 평가하였다. 시험약 사용전 다른 강압제를 사용하고 있었던 경우는 기존 사용약제의 용량을 줄이면서 시험약으로 대체하여 결국 기존 사용약제를 사용하지 않는 것을 원칙으로 하였다. 결과: 연구의 대상이 된 환자는 급성 대동맥 박리가 28명, 대동맥궁류 파열이 2명, 외상성 대동맥 파열이 1명이었다. 연령은 53.9$\pm$14.9(29~89)세였고, 남자가 21명 (67.7%)이었다. 대동맥질환에 기인한 합병증은 대동맥판 폐쇄부전이 7례, 혈성심낭 6례, 급성 신부전 1례, 하지마비 1례, 하지허혈 1례 등이었다. 목표혈압 도달은 15분이내가 16례로 가장 많았고, 15분이상 30분이내가 10명, 30분이상 45분이내가 3명, 45분이상 60분 이내에 도달한 경우가 2명이었다. 관찰기 혈압은 수축기혈압, 이완기혈안, 평균혈압이 각각 147$\pm$23mmHg, 82.3$\pm$18.6mmHg, 104$\pm$18mmHg이었고, 3일째 측정하였을 때 119$\pm$12mrnHg, 69$\pm$grnmHg, 86$\pm$BmmHg로 의미있게 감소하였음을 확인하였다. Nicardipine 투여 종료 시에측정한 수축기 혈압, 이완기혈압, 평균혈압은 각각 119$\pm$ 15mmHg, 70$\pm$ 14mmHg, 86$\pm$ 13mmHg로 3일째 측정한 혈압과 비교하였을 때 의미있는 상승 혹은 하강현상은 관찰되지 않았고 비교적 혈압 하강 상태가 잘 유지되고 있음을 알 수 있었다. 지속적 정맥 투여 중 부작용은 뚜렷하게 관찰할 수 없었다. 결론: 대동맥 박리에 동반된 고혈압에서 nicardipine을 사용하여 만족할만한 혈압하강 효과를 얻었으며, 뚜렷한 부작용이 없이 안전하게 사용할 수 있다는 결론을 내렸다.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제35권6호
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• pp.461-465
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• 2005

A simple HPLC method with ultraviolet detection of nicardipine in human plasma was developed and validated. After drug extraction with solid phase extraction (SPE) method, chromatographic separation of nicardipine in plasma was achieved at $30^{\circ}C$ with a $C_{18}$ column and acetonitrile-0.02% phosphate buffer mixture (with 0.02% triethylamine, final pH 7.0), as mobile phase. Quantitative determination was performed by ultraviolet detection at 254 nm. The method was specific and validated with a limit of quantification of 5 ng/mL. The intra- and inter-day precision and accuracy were acceptable for all quality control samples including the lower limit of quantification. The applicability of the method was demonstrated by analysis of plasma after oral administration of a single 40 mg dose to 8 healthy subjects. From the plasma nicardipine concentration versus time curves, the mean $AUC_{t}$, was $134.04{\pm}59.72\;ng\;hr/mL$ and $C_{max}$ of $108.65{\pm}69.17\;ng/mL$ reached 1.5 hr after administration. The mean biological half-life of nicardipine was $3.93{\pm}0.82\;hr$. Based on the results, this simple and validated assay method could readily be used in any pharmacokinetic or bioequivalence studies using human.

• Journal of Pharmaceutical Investigation
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• 제22권2호
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• pp.133-137
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• 1992

A novel oral controlled release tablet which may offer more uniform drug level in the body than simple zero-order was developed. The tablet is composed of three layers; outer film layer, middle part compression-coated hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) matrix layer, and inner core layer. Each layer contains nicardipine HCl as a model drug. In vitro dissolution test showed that the tablet released the drug in clear three steps; a rapid initial release, followed by a constant rate of release, and then a second phase of fast release of drug. The dissolution characteristics could be modified easily by changing the grade of HPMC, thickness of matrix layer, content of methylcellulose in matrix layer, content of active ingredient in each layer. The pH of dissolution medium did not affect the release profile. This three-step release system is expected to raise the blood concentration rapidly to effective level and to maintain effective blood level longer than simple slow-release systems.