Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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1994.04a
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pp.169-169
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1994
항암 및 면역조절작용을 가지고 있으며 그 자체가 서방성 prodrug으로서 약효를 나타낼것으로 기대되는 ara-C와 etherphospholipid의 conjugate인 ara-CDP-DL-PCA.2Na, ara-CDP-DL-PBA.2Na, 및 ara-CDP-DL-PMA.2Na 3종의 BR-8702-2의 micellar soultion을 투여시료로 하여 제암력 평가를 실시하였다. DBA/2J 마우스(평균 체중 25g, 수컷)에 L$_{1210}$임파성 백혈병 세포를 이식한 후, 24시간 후 약물을 복강내에 투여하는 실험계 에서 400mg/kg/day, 단회투여 및 80 혹은 100mg/kg/day, 1~5일간 투여로 ILS%값이 229~543으로 우수한 제암력을 보였다. 또한 BDF$_1$ mice(15~20g)의 axillary region에 3㎣의 Lewis Lung Tumor를 피하로 이식한후 약물투여를 통한 제암효과를 관찰하였다. 100, 200, 300mg/kg/day의 단회 투여계 에서는 수명연장 효과가 없었다. 한편, 20, 40, 60mg/kg/day, 1~5일간의 투여계 에서는 ara-CDP-DL-PCA.2Na만이 효과가 있었는데 농도에 역순하여 저농도인 20mg/kg/day, 1~5일간의 투여계에서 가장 효과가 있었으며 그때의 ILS%는 32.3%였고 투여기간중의 체중변화는 거의 보이지 않았다. 한편 NICOM 370 Dynamic Light Scattering을 이용하여 투여시료로한 micellar solution의 입자도를 분석한 결과 ara-CDP-DL-PCA.2Na는 4.2nm size의 것이 99.48%를 차지하고 있었다. ara-CDP-DL-PCA.2Na의 ICR 마우스를 이용한 급성독성 시험에 있어서 경구투여에서의 LD$_{50}$값은 암,수컷 모두 5000mg/kg이상 이었고, 정맥내 투여 에서는 432mg/kg이었다. 실험과정중 생존동물의 일반적 이상소견등은 없었으나 정맥내 투여의 경우에서 체중증가 억제현상이 있었다.
Neutral salts have negative or positive effects on the rates of many chemical reactions and also on the rates of acidic and alkaline hydrolysis of carboxylic esters. The direction of neutral salt effects on the hydrolysis of ester depends on the charge of esters. Neutral salts accelerate alkaline hydrolysis of esters with negative charge, but decelerate alkaline hydrolysis of esters with positive charge, and have little effect on the alkaline hydrolysis of neutral esters. It is expected that the rate of the alkaline hydrolysis of Poly(ethylene terephthalte) (PET), polymeric solid carboxylic polyester with carboxyl end group at the polymer end, is also influenced positively by neutral salts. In the present work, to clarify the mechanism of the neutral salt effect on the alkaline hydrolysis of PET, many salts with different anions like NaF, NACl, NaBr, NaI were added to the aqueous alkaline solutions. Then PET was hydrolyzed with aqueous solutions of many salts in alkali metal hydroxides under various conditions. Some conclusions obtained from the experimental results were summarized as follows. The reaction rate of the alkaline hydrolysis of PET was increased by the addition of neutral salts and In k was increased nearly linearly with the square root of ionic strength of reaction medium. This fact suggested that the ionic strength effect by Debye-Huckel and Bronsted theory was exerted on the reaction. The specific salt effect was also observed. The reaction rate was increased with the decrease in the nucleophilicity of anions of neutral salts, i.e., in the order of $F^-$ <$Cl^-$<$Br^-$<$I^-$. It was thought that the reaction rate was increased in the order of $F^-$ <$Cl^-$<$Br^-$<$I^-$. because the completion of anions with $OH^-$ for carbonyl carbon became weaker with the decrease in the nucleophilicity and with the increase in the size of anions.
Delta-endotoxin in Bacillus thuringiensis var. finitimus, HD-1, HD-9 and HD-73 strains were isolated by NaBr, CsCl and Renografin density gradients. The purity of the toxin was about 98%. The purified o-endotoxin was analyzed by SDS-PAGE, electron microscopic observation and bioassay. According to SDS-PAGE, the molecular weight of subunits of the o-endotoxin were about 66,000 and 130,000 daltons. The shapes of the crystal toxin observed by TEM except finitimus strain were bipyramidal. When the purified endotoxin was bioassayed against tobacco horn worm, the entomocidal activities ($1{\mu}g/ml$) of HD-1 and HD-73 strains were, respectively, 60% and 100% at nine days after treated. The molecular weights of the plasmids isolated from B. thuringiensis were various from 0.5 to 120 Kb. The numbers of plasmids in HD-1, HD-9 and HD-73 strains were 12, 3 and 11, respectively, but B. thuringiensis var. finitimus strain had no plasmid.
The purpose of this study is to determine the quantity of selenium in grains by hydride generation-inductively coupled plasma mass spectrometry. Two sample preparation methods, beaker and microwave digestions, are compared and the former shows better result. The optimum condition for hydride generation is 4.0 M for HCl, 3% for $NaBH_4$ with the sample flow of 0.6 mL/min. The detection limit is 0.02 ${\mu}g/kg$($3{\sigma}$) and improved by 10 times. Isobaric interferences on Se is removed by Octopole Reactoin Cell and $H_2$ (3.8 mL/min) shows better performance over He. However, in case Br exists in a matrix, $H_2$ could induce interferences on m/z 80 and 82 ($^{80}[BrH]^+$ and $^{82}[BrH]^+$). The accuracy of this experiment is examined successfully by analyzing several reference materials. The results for several domestic grain analysis show that the concentrations are between 12.7 ${\mu}g/kg$ and 29.6 ${\mu}g/kg$.
The heterobimetallic anion, (OC)5CrMn(CO)5-M+ (M+=Na+, PPN+), which has a donor-acceptor metal-metal bond1, was reacted with allyl bromide to yield BrCr(CO)5- and Mn(CO)5(CH2CHCH2). The reaction mechanism has been proposed in terms of the consecutive reaction pathway in which Cr(CO)5(THF) is an important intermediate leading to the corresponding product. Counterion effect on this reaction was also evaluated and the results were compared with those of the corresponding reaction of the mononuclear carbonyl anion, Mn(CO)5-.
Two commercial membranes (porous membrane and cation exchange membrane) were evaluated as a separator in the Zn-Br redox-flow battery (ZBRFB). The performance properties of ZBRFB were test in the current density of $20mA/cm^2$. The electromotive forces (OCV at SOC 100%) of ZBRFB using SF-600 (porous membrane) and Nafion 117 (cation exchange membrane) were 1.87 V and 1.93 V, respectively. The cycle performance of ZBRFB using each membrane was evaluated during 7 cycles. The performance of ZBRFB using SF-600 membrane was 89.76%, 83.46% and 74.88% for average current efficiency, average voltage efficiency and average energy efficiency, respectively. The performance of ZBRFB using Nafion117 membrane was 97.7%, 76.33% and 74.56% for average current efficiency, average voltage efficiency and average energy efficiency, respectively.
Hyung Ki Jeong;Seo Na Hong;Namsik Yoon;Ki Hong Lee;Hyung Wook Park;Jeong Gwan Cho
Korean Circulation Journal
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v.53
no.4
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pp.239-250
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2023
Background and Objectives: Brugada syndrome (BrS) is an inherited arrhythmia syndrome that presents as sudden cardiac death (SCD) without structural heart disease. One of the mechanisms of SCD has been suggested to be related to the uneven dispersion of transient outward potassium current (Ito) channels between the epicardium and endocardium, thus inducing ventricular tachyarrhythmia. Artemisinin is widely used as an antimalarial drug. Its antiarrhythmic effect, which includes suppression of Ito channels, has been previously reported. We investigated the effect of artemisinin on the suppression of electrocardiographic manifestations in a canine experimental model of BrS. Methods: Transmural pseudo-electrocardiograms and epicardial/endocardial transmembrane action potentials (APs) were recorded from coronary-perfused canine right ventricular wedge preparations (n=8). To mimic the BrS phenotypes, acetylcholine (3 μM), calcium channel blocker verapamil (1 μM), and Ito agonist NS5806 (6-10 μM) were used. Artemisinin (100-150 μM) was then perfused to ameliorate the ventricular tachyarrhythmia in the BrS models. Results: The provocation agents induced prominent J waves in all the models on the pseudo-electrocardiograms. The epicardial AP dome was attenuated. Ventricular tachyarrhythmia was induced in six out of 8 preparations. Artemisinin suppressed ventricular tachyarrhythmia in all 6 of these preparations and recovered the AP dome of the right ventricular epicardium in all preparations (n=8). J wave areas and epicardial notch indexes were also significantly decreased after artemisinin perfusion. Conclusions: Our findings suggest that artemisinin has an antiarrhythmic effect on wedge preparation models of BrS. It might work by inhibition of potassium channels including Ito channels, subsequently suppressing ventricular tachycardia/ventricular fibrillation.
Layered Na0.7[Ni0.05Mn0.95]O2 compounds have been synthesized by a sol-gel method, using glycolic acid as a chelating agent. Na0.7[Ni0.05Mn0.95]O2 precursors w ere used to prepare layered lithium manganese oxides by ion exchange for Na by Li, using LiBr in hexanol. Powder X-ray diffraction shows the layered Na0.7[Ni0.05Mn0.95]O2 has an O3 type structure, which exhibits a large reversible capacity of approximately 190 mA h g-1 in the 2.4-4.5 V range. Na0.7[Ni0.05Mn0.95]O2 powders undergo transformation to spinel during cycling.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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