• 제목/요약/키워드: N-Substituted-5-chloro-1,3-dimethylpyrazole-4-carboxamide

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N-치환-5-chloro-1,3-dimethylpyrazole-4-carboxamide의 합성과 살균력 (Synthesis and antifungal activity of N-substituted-5-chloro-1,3-dimethylpyra-zole-4-carboxamide)

  • 김용환;전원배;박창규
    • Applied Biological Chemistry
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    • 제35권2호
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    • pp.87-91
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    • 1992

  • 생리활성을 갖는 신규물질탐색의 일환으로 26종의 N-치환-5-chloro-1,3-dimethylpyra-zole-4-carboxamide 화합물을 합성하고, 이들 구조를 $^1H-NMR$로 확인하였다. 이들 유도체들을 Rhizoctonia solani, Botrytis cinerea, Pyricularia oryzae 및 Colletotricum gleosporiodes에 대한 in vitro에서의 균사생육억제효과를 검정한 결과 electron releasing group으로 meta 치환된 aniline의 carboxamide가 R. solani에 대해 12.5 ppm 수준에서 70% 이상의 살균효과를 보여주었다.

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N-치환 phenyl 5-chloro-1,3-dimethylpyrazole-4-carboxamide의 정량적구조활성상관관계 (Quantitative structure-activity relationship of N-substituted phenyl 5-chloro-1,3-dimethylpyrazol-4-carboxamides)

  • 김용환;박창규
    • Applied Biological Chemistry
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    • 제35권5호
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    • pp.382-388
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    • 1992

  • N-치환 phenyl-5-chloro-1,3-dimethylpyrazole-4-carboxamide 45종을 합성, Rhizoctonia solani에 대한 50% 균사생육저해율$(EC_{50})$을 검정한 후 구조활성상관관계를 규명하기 위해 화합물의 소수성 파라메타인 log k', 치환기의 소수성 파라메타 ${\pi}$, 전자적 파라메타인 Hammett 치환상수 ${\sigma}$ 및 입체적 파라메타인 STERIMOL 상수 L을 사용하여 다중회귀식을 도출하였다(식(8)). 이 식에 의해 83%의 생리활성변화가 유의성있게 해석되었으며 활성에 영향을 미치는 가장 중요한 인자는 화합물의 체내흡수 및 작용점으로의 이행에 관여하는 log k'으로 밝혀졌고 그 밖에 phenyl고리의 2번위치와 3번위치 치환기의 장축을 표현하는 입체적 파라메타인 $L_3$과 $L_4$등도 활성을 지배하는 인자로 확인되었다.

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