Park, Min Jeong;Kim, Hye Soo;Kim, Han Bi;Lee, Sang Gyun;Cho, Soo Jeong
Journal of Life Science
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v.32
no.10
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pp.792-802
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2022
In this study, the antioxidant and antibacterial activities of Sophora japonica extracts were investigated to determine the potential of S. japonica as a functional food and medicinal materials. S. japonica was divided into flowers, fruits, and branches, and ethanol extraction was used. The total polyphenol and flavonoid contents were significantly higher in the flower and fruit extracts than in the branch extracts, but the ABTS and DPPH radical scavenging activity and ORAC value were higher in the branch extracts. Among the ethanol extracts of S. japonica, branch extracts showed strong antibacterial activity against Porphyromonas gingivalis, and the MIC was 0.2 mg/ml. Branch extracts showed bacteriostatic activity against P. gingivalis at a concentration of 0.4 mg/ml or less and bactericidal activity at a concentration of 0.6 mg/ml or more. Biofilm biomass production and cell growth of P. gingivalis in the culture medium treated with the branch extract at a concentration of 0.2-2.0 mg/ml were significantly decreased in a concentration-dependent manner. In addition, the mRNA expression of fimA and mfa1 associated with fimbriae formation in these cultures was suppressed in a concentration-dependent manner. Based on these results, S. japonica branch extracts can be used as functional food and medicinal materials, as demonstrated by their antioxidant and antibacterial activities against P. gingivalis and the inhibition of biofilm formation resulting from P. gingivalis.
The recent progress on metabolic systems engineering was reviewed based on our recent research results in terms of (1) metabolic signal flow diagram approach, (2) metabolic flux analysis (MFA) in particular with intracellular isotopomer distribution using NMR and/or GC-MS, (3) synthesis and optimization of metabolic flux distribution (MFD), (4) modification of MFD by gene manipulation and by controlling culture environment, (5) metabolic control analysis (MCA), (6) design of metabolic regulation structure, and (7) identification of unknown pathways with isotope tracing by NMR. The main characteristics of metabolic engineering is to treat metabolism as a network or entirety instead of individual reactions. The applications were made for poly-3-hydroxybutyrate (PHB) production using Ralstonia eutropha and recombinant Escherichia coli, lactate production by recombinant Saccharomyces cerevisiae, pyruvate production by vitamin auxotrophic yeast Toluropsis glabrata, lysine production using Corynebacterium glutamicum, and energetic analysis of photosynthesic microorganisms such as Cyanobateria. The characteristics of each approach were reviewed with their applications. The approach based on isotope labeling experiments gives reliable and quantitative results for metabolic flux analysis. It should be recognized that the next stage should be toward the investigation of metabolic flux analysis with gene and protein expressions to uncover the metabolic regulation in relation to genetic modification and/ or the change in the culture condition.
Hybrid histidine kinase is a part of two-component system that is required for various stress responses and pathogenesis of pathogenic fungi. In the present study, Tco1, a homologue of human pathogen Cryptococcus neoformans Tco1 encoding a hybrid histidine kinase, was identified in corn smut pathogen Ustilago maydis by bioinformatic analysis. To explore the role of Tco1 in the virulence of U. maydis, mutants in which the tco1 gene was partially deleted were constructed by allelic exchange. The U. maydis tco1 mutants did show unaltered growth rate on axenic medium but were unable to produce conjugation tubes and develop fuzzy filaments, resulting in impaired mating of compatible strains. The expression levels of prf1, pra1, and mfa1 which are involved in the pheromone pathway significantly decreased in the tco1 mutants. In inoculation tests to host, the tco1 mutants showed significantly reduced ability in the production of anthocyanin pigments and tumor development on maize leaves. Overall, the combined results indicated that Tco1 plays important roles in sexual development and virulence of U. maydis by regulating the expression of the genes involved in the pheromone pathway.
The binding affinity constants ($p(Od)_{50}$) and molecular docking scores (OS) between porcine odorant binding proteins pOBP (1HQP) and pPBP (1GM6) as receptor and a series of tetrahydrofuran-2-yl (A & B) analogues as substrate, and their interactions were discussed quantitatively using three-dimensional quantitative structure-activity relationship (30-QSAR) models. The statistical qualities of the optimized CoMF A models for pOBP were better than those of the CoMSIA models. The binding affinity constants and OS between substrate and receptor molecules were dependent upon steric and hydrophobic interaction. The DS constants of the substrates into the binding site of OBP (1HQP) were bigger than those of PBP (1GM6). The resulting contour maps produced by the optimized CoMFA model were used to identify the structural features relevant to the binding affinity in binding site of pOBP.
B13 analogues are being considered as therapeutic agents for cancer cells, since B13 is a ceramide analogue and inhibits ceramidase to promote apoptosis in cancer cells. B13 sulfonamides are assumed to have biological activity similar to B13, since they are made by bioisosterically substituting the carboxyl moiety of B13 with sulfone group. Twenty B13 sulfonamides were evaluated for their in vitro cytotoxicities against human colon cancer HT-29 and lung cancer A549 cell lines using MTT assays. Replacement of the amide group with a sulfonamide group increased cytotoxicity in both cancer cell lines. The sulfonamides with long alkyl chains exhibited activities two to three times more potent than that of B13 and compound (15) had the most potent activity with $IC_{50}$ values of 27 and $28.7{\mu}M$ for HT-29 and A549, respectively. The comparative molecular field analysis (CoMFA) and comparative molecular similarity indices analysis (CoMSIA) were used to carry out QSAR molecular modeling of these compounds. The predictive CoMSIA models for HT-29 and A549 gave cross-validated q2 values of 0.703 and 0.830, respectively. From graphical analysis of these models, we suppose that the stereochemistry of 1,3-propandiol is not important for activity and that introduction of a sulfonamide group and long alkyl chains into B13 can increase cytotoxicity.
The intake of fatty acids, and the effects of fatty acid intake patterns on serum lipid concentrations was investigated in 112 postmenopausal women. Dietary intakes of fatty acids were assessed by means of a semi-quantitative food questionnaire with food models and other measuring tools. The intakes of saturated fatty acid(SFA), monounsaturated fatty acid(MFA) and polyunsaturated fatty acid(PUFA) were 10.85g, 11.89g and 12.09g, respectively. The ratios of P/M/S and $\omega$6/$\omega$3 fatty acid were 1.19 : 1.10 : 1 and 6.65 ; 1, respectively. Serum lipid concentrations were adjusted for age, menopausal period, BMI, stress scores, exercise habit and energy intake and the relationship between fatty acid intake and serum lipids was measured using Pearson's correlation coefficient. Serum cholesterol concentration was positively correlated with dietary intake of SFA (p<0.10), MUFA(p<0.05), palmitic acid(p<0.10), stearic acid(p<0.05), oleic aicd(p<0.05), and arachidonic acid(p<0.10). Serumk LDL-cholesterol concentration was positively correlated with MUFA(p<0.10), oleic acid(p<0.10), oleic acid(p<0.10), and arachidonic acid (p<0.10). Serum triglyceride concentration was positively correlated with arachidonic acid(p<0.10). However, serum HDL-cholesterol concentration was not found to be significantly correlated with any fatty acids.
To search the minimum structural requirement of tricyclic isoxazole analogues (1~30) as new class potent antidepressant, thee-dimensional quanti- tative-structure relationship (3D-QSAR) models between substituents ($R_1{\sim}R_5$) of tricyclic isoxazoles and their antidepressant activity against medetomidine-induced loss of righting were performed and discussed quantitatively using comparative molecular field analysis (CoMFA) and comparative molecular similarity indies analysis (CoMSIA) methods. The correlativity and predictability ($r^2$=0.484 and $q^2$=0.947) of CoMSIA-2 model were higher than those of the rest models. The inhibitory activity against medetomidine-induced loss of righting was dependent on electrostatic field (43.4%), hydrophobic field (35.3%), and steric field (21.2%) of tricyclic isoxazoles. From the CoMSIA-2 contour maps, it is predicted that the antidepressant activity of potent antidepressants against medetomidine-induced loss of righting will be able to increase by the substituents ($R_1{\sim}R_5$) which were in accord with CoMSIA field.
To search a new anti-depressant agents against para-chloroamphetamine-induced excitation, three dimensional quantitative-structure relationships (3D-QSAR) models between structure of 3a,4-dihydro-3H-[1]-benzopyronao[4,3]isoxazoles (1-30) and thieir inhibitory activity against para-chloroamphetamine-induced excitation were performed and discussed quantitatively using comparative molecular field analysis (CoMFA) and comparative molecular similarity indices analysis (CoMSIA) methods. From these basis on the findings, the optimized CoMSIA-2F model ($q^2$=0.793 and $r^2$=0.952) showed the best statistical results. And also, it is found that the para-chloroamphetamine inhibitory activity from the optimized CoMSIA-2F model was dependent on steric field (35.2%) and electrostatic field (64.8%) of tricyclic isoxazoles. Particularly, it is predicted that the inhibitory activity against para-chloroamphetamine-induced excitation will be able to increase by the designed compounds from the CoMSIA-2F model.
The proposed hybrid algorithm combines the benefits of rapid convergence property of mean filed annealing(MFA) and the effective genetic operations of simulated annealing-like genetic algorithm(SGA). This algorithm is applied to the isotropic material stock cutting problem, especially to glass cutting in distributed computing environments base on MPI called message passing interface. The glass cutting is to place the required rectangular patterns to the given large glass sheets resulting in reducing the wasted scrap area. Our experimental results show that the heuristic method improves the performance over the conventional ones by decreasing the scrap area and maximum execution time. It is also proved that the proposed distributed algorithm maintains the convergence properties of sequential one while it achieves almost linear speedup as the problem size increases.
광역도시계획은 전략계획, 정책계획, 지침계획의 성격을 지니는 공간계획으로 청사진 계획으로 운용되어 온 기존의 광역개발계획 및 도시기본계획과 구분된다. 광역도시계획이 정하는 사항은 도시기본계획 및 관련 하위계획에서 기본적 취지를 검토하여 집행됨으로써 이들 계획에 대하여 지침 (guideline)적 성격을 가지나, 직접적으로 개별 개발행위나 토지이용행위를 구속하지는 않는다. 행정중심복합도시 광역도시계획에 대한 전략환경평가는 국토해양부 시행지침에서 제시한 절차를 준용하되, 계획수립 여건을 고려하여 평가계획 수립, 항목과 범위 설정(scoping), 환경성평가, 보고서 작성, 보고서 검토, 모니터링 및 사후평가의 6단계로 진행하였다. 전략환경평가 시 구체적인 항목과 범위, 평가방법 등은 계획의 범위와 성격, 내용 등에 대해 대안의 비교 검토가 가능하도록 4가지 사항을 중점적으로 고려하였다. 즉, 정책목표 달성방법의 환경 적 적정성, 대안의 설정, 자원과 에너지 이용의 효율성, 계획이 지구환경에 미치는 영향 등이다. 계획의 환경성 제고를 위해 설정한 항목은 인구, 토지이용계획, 교통계획, 녹지관리 등 4가지이며, 평가과정에서 반복 및 환류를 통하여 계획과 평가간의 연계성을 도모하였다. 이 과정에서 공간구조 변화는 행정중심복합도시를 정점으로 하고 주변 연결거점을 3개로 늘려 조정하였다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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