Irradiation of phenolbetaine in a stream of nitrogen produced 8,14-cycioberbine[1]. Compound[1] was treated with 10% HCl solution to give the 8-hydroxycycloberbine[2] in 67.7% yield. Subsequently addition of ethylchloroformate to the compound[2] gave rise to the 8-hydroxy-7-ethylcarboxy-9, 10-dimethoxy-2, 3-methylenelioxy-13-oxo-norochotensane[3] in 78% yield. Treatment of the compound[3] with bis-(2-chloroethyl)amine then lead to the 7-bis(2-chloroethyl)carbamyl-norochoteneare[4]. On the other hand the compound[5], which is the 8-methoxynorochotensane, was derived when compound[1] was treated with methanol in a few drops of BF. Treatment of the compound[6], and the compound[7], 7-bis(2-chloroethyl)-carbanyl-8-methoxy-norocheyensane, was then synthesized by reaction of the compound[6] with bis(2-chloroethyl) amine. In the other synthetic pathway when compound[5] was treated with $POCl_3$ in dried benzene, 13-chloro-6-ene-norochetensane[8] with 42% yield was formed. Finally the 13-bis-(2-chloroethyl) amino-8-methoxy-norochotensane[9] was produced when we treated the compound[8] with bis-(2-chloroethyl) amine. In another pathway, reaction between phenolbetaine which is the precursor of the compound[1] and benzoylchloride in dried chloroform gave us the 5,6,7 trihydro-2, 3-methylene-dioxy-9-chloromethyl-10, 11-dimethoxyphenylisoquinoline-8-benzoate[10] in 73% yield. The results of biological activities for these compounds are also presented in Table I and II.
본 연구에서는 기존의 납을 대체할 수 있는 의료 방사선 차폐제품 적용을 위해 몬테카를로 시뮬레이션을 통해 바륨화합물의 두께별 차폐능을 모의 추정하였다. 차폐재 물질로는 황산바륨($BaSO_4$)을 이용하였고, 시편의 면적은 $15{\times}15cm^2$, 황산바륨의 밀도는 $4.5g/cm^3$, 납의 밀도 $11.34g/cm^3$를 적용하여 차폐재 시편의 두께를 0.1 mm부터 5 mm까지 시뮬레이션 하였다. 입력 선원은 연속 X-ray 에너지 스펙트럼(40 kVp ~ 120 kVp)에서 10kVp Step으로 시뮬레이션하였다. 40 kVp ~ 60 kVp에서의 흡수확률은 3 mm ~ 5 mm 두께에서는 납과 동일한 차폐능을 나타내었으나, 2 mm 이하에서는 차폐능이 기존 납 차폐재에 비해 다소 차폐능이 떨어지는 결과로 나타났다. 또한 70 kVp ~ 120 kVp 에너지 대역에서의 차폐능은 기존 납 차폐재와 유사한 성능을 보였지만, 0.5 mm 이하에서는 다소 낮은 차폐능으로 모의 추정되었다. 본 연구는 몬테카를로 시뮬레이션을 통해 의료용 엑스선 에너지 대역에 대한 두께 함수로써 바륨화합물의 차폐능을 추정하여 기존의 납과 비교 분석하였다. 또한 순수한 황산바륨의 의료용 방사선 차폐제품 적용가능성을 검증하고자 하였다. 그 결과 의료 방사선 에너지 대역 70 kVp ~ 120 kVp 에서 최소 2 mm 이상의 바륨화합물 두께에서 기존 납 1.5 mm 대비 95% 이상의 차폐효과가 있는 것으로 추정되었으며, 본 결과는 의료용 방사선 차폐제품의 경량화 제작에 기초 자료로 제공될 수 있을 것으로 사료된다.
El-Deeb, Ibrahim Mustafa;Han, Dong-Keun;Kim, In-Tae;Lee, So-Ha
Bulletin of the Korean Chemical Society
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제31권7호
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pp.1848-1858
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2010
Phenylaminopyrimidines represent a large group of new selective anticancer agents, the majority of which exert their action through the inhibition of specific kinases. In this study, a new series of N-substituted-2-aminopyrimidines has been designed and synthesized. A selected group of the synthesized derivatives was screened at a single dose concentration of 10 ${\mu}M$ over a panel of 60 cancer cell-lines. Compound 12e has showed great inhibitory and strong lethal effect over almost all of the 60 cell-lines and accordingly was further tested in a 5-dose testing mode to determine its $IC_{50}$ values, where it showed great efficacies with intermediate potencies over the tested cell-lines. The compound was also tested over a panel of 52 kinases to explore its kinase inhibitory profile, and was found to be a selective but moderate inhibitor over FLT3 kinase.
This study was performed to compare the antagonistic effects of intravenous(0.125mg / kg) and subcutaneous(0.25mg /kg) administration of yohimbine on xylazine-induced immobilized(4.5mg/ kg) dog and to investigate the effectiveness of yohimbine compound(0.25mg / kg) in clinical practice. Mean arousal time(MAT), mean walk time(MWT), and time to return to normal electroencephalograms were remarkably decreased in all yohimbine-treated groups compared with the control. In electroencephalograms(A-B$\sub$I/ lead), there were no significant alteration, except RR interval. RR interval was decreased in all yohimbine-treated groups compared with the control. Second-degree heart blocks(41.7%) shown after xylazine administration disappeared within 2 min after yohimbine administration. The frequency of electroencephalograms(RO-RF trace) was recovered faster to normal in yohimbine-treated groups than that of the control. In histopathological changes of ICR mice given yohimbine compound subcutaneously, edema with inflammatory cells of hypodermis was slightly shown on the 1st day, but this findings were not observed on the 5th day. It was considered that no difference in the antagonistic effects of intravenous and subcutaneous administration of yohimbine on xylazine- induced immobilized dog were observed and yohimbine compound was usable in clinical practice for antagonistic agent to the xylazine.
Overexpression of P-glycoprotein (Pgp) is associated with multidrug resistance (MDR) of tumor cells to a number of chemotherapeutic drugs. Pgp inhibitors have been shown to effectively reverse Pgp-mediated MDR. We prepared a series of phenoxy-N-phenylacetamide derivatives and tested for their ability to inhibit Pgp as potential MDR reversing agents, using a Pgp over-expressing MCF-7/ADR cell line. Some of the synthesized compounds exhibited moderate to potent reversal activity. Of note, compound 4o showed a 3.0-fold increased inhibition compared with verapamil, a well-known Pgp inhibitor. In addition, co-treatment of the representative compound 4o and a substrate anticancer agent doxorubicin resulted in a remarkable increase in doxorubicin's antitumor effect and inhibition of DNA synthesis in the MCF-7/ADR cell line. Taken together, these findings suggest that compound 4o could be a useful lead for development of a novel Pgp inhibitor for treatment of MDR.
The 5-HT6 antagonists are mainly related to the treatment of cognitive dysfunction or impairment associated with Alzheimer's disease and schizophrenia. There have been lots of efforts to develop 5-HT6 antagonists. As in our efforts, arylsulfonylpiperazine derivatives 1-3 were designed, synthesized and biologically evaluated against the human recombinant 5-HT6 serotonin receptor. Total 36 compounds were synthesized and the most active compound among the synthesized compounds is compound 2h with an IC50 value of 1.5 μM. The compound 2h is novel as 5-HT6 receptor ligand and could act as lead for the novel 5-HT6 receptor ligands.
As the environmental impacts of fossil fuel energy sources increase, the South Korean government has tried to change non-environmental-friendly enery sources to environmental-friendly energy sources in order to mitigate environmental effects, which lead to global warming and air pollution. With both a limited budget and limited time, it is essential to accurately evaluate the economic and environmental effects of renewable energy projects for the efficient and effective operation of renewable energy plants. Although the traditional economic evaluation methods are not ideal for evaluating the economic impacts of renewable energy projects, they can still be used for this purpose. Renewable energy projects involve many risks due to various uncertainties. For this reason, this study utilizes a real option method, the Geske compound model, to evaluate the renewable energy projects on Jeju Island in terms of economic and environmental values. This study has developed an economic evaluation model based on the Geske compound model to investigate the influences of flexibility and uncertainty factors on the evaluation process. This study further conducts a sensitivity analysis to examine how two uncertainty factors (namely, investment cost and wind energy production) influence the economic and environmental value of renewable energy projects.
Natural products decursin and decursinol angelate were recently reported as benign fungicides for controlling rice blast. Inspired by the structural similarity of the cumarin compounds and gained hint from the skeletal motifs, we designed and prepared synthetic compounds to increase the natural product efficacy and evaluated their antifungal activities against various plant disease pathogens in vitro. Synthetically prepared compound 4 and 5 indeed suppressed the mycelial growth of B. cinerea, F. oxysporum, P. italicum, and R. quercus-mongolicae. Additionally, compound 5 effectively prevents the growth of C. coccodes and C. parasitica. Furthermore, both 4 and 5 possess better inhibitory activities on spore germination of F. oxysporum and M. oryzae than the natural product decursin. These results suggest that the effect of the lead compound for plant disease protection can be improved by tuning the structure of the original natural product and decursinol chloroacrylates 4 and 5 are candidates for the control of F. oxysporum and M. oryzae.
Natural products decursin and decursinol angelate were recently reported as benign fungicides for controlling rice blast. Inspired by the structural similarity of the cumarin compounds and gained hint from the skeletal motifs, we designed and prepared synthetic compounds to increase the natural product efficacy and evaluated their antifungal activities against various plant disease pathogens in vitro. Synthetically prepared compound 4 and 5 indeed suppressed the mycelial growth of B. cinerea, F. oxysporum, P. italicum, and R. quercus-mongolicae. Additionally, compound 5 effectively prevents the growth of C. coccodes and C. parasitica. Furthermore, both 4 and 5 possess better inhibitory activities on spore germination of F. oxysporum and M. oryzae than the natural product decursin. These results suggest that the effect of the lead compound for plant disease protection can be improved by tuning the structure of the original natural product and decursinol chloroacrylates 4 and 5 are candidates for the control of F. oxysporum and M. oryzae.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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