• Archives of Pharmacal Research
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• 제19권6호
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• pp.570-580
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• 1996

Design and synthesis of novel 4-phenyl-1-arylsulfonylimidazolones 3 and 4-phenyl-3-arylsulfonylimidazolones 4 and evaluation of their cytotoxic activity against eleven human cancer cell lines and two murine leukemia cell lines in vitro were performed. As a result, a series of 4-phenyl-1(N)-arylsulfonylimidazolones (3) has been found to be the potential anticancer agent. Compounds 3b, 3c, and 3d exhibit strong activity as indicated by their $IC_{50}$ values 0.39, 3.19, $0.31{\mu}g/mL$ against A549 and 0.80, 0.48, $0.0007{\mu}g/mL$against SK-Mel-2, respectively. These compounds also possess much more potent activity (10-1000 times) than LY186641 against eleven other cell lines.

• 분석과학
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• 제8권2호
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• pp.181-186
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• 1995

저온처리로 자엽과 상배축(hypocotyl)에서 설탕의 농도와 환원당(reducing sugar)의 농도가 약간 증가되었다. 저온처리 동안 총 아미노산의 농도는 계속 증가되었다. 그러나 Asp/Asn, Glu/Gln Thr, Ser, Ala 등에 친수성 아미노산과 양전하를 가진 아미노산인 Lys과 Arg들은 저온처리 동안 계속 변화되었다. 이 변화는 단백질의 합성과 분해에 관계된다. 저온처리로 자엽에서는 24, 52, 55, 56과 73.5kD 단백질이 증가되었고, 줄기에서는 55, 56, 73.5kD 단백질이 증가되었다. 자엽과 줄기에서 유도된 24, 42, 49와 52kD 단백질들은 $100^{\circ}C$에서 끓여도 변성되지 않은 채로 남아 있어서 끓임에 강한 단백질들이다. 이 단백질들이 저온에 대한 저항력을 증가시키는 역할을 한다고 본다.

• Molecules and Cells
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• 제27권4호
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• pp.403-408
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• 2009

Skeletal muscle regeneration is a highly orchestrated process initiated by activation of adult muscle satellite cells. Upon muscle injury, the inflammatory process is always accompanied by muscle regeneration. Leukotriene $B_4$ is one of the essential inflammatory mediators. We isolated and cultured primary satellite cells. RT-PCR showed that myoblasts expressed mRNA for $LTB_4$ receptors BLT1 and BLT2, and $LTB_4$ promoted myoblast proliferation and fusion. Quantitative real-time PCR and immunoblotting showed that $LTB_4$ treatment expedited the expression process of differentiation markers MyoD and M-cadherin. U-75302, a specific BLT1 inhibitor, but not LY2552833, a specific BLT2 inhibitor, blocked proliferation and differentiation of myoblasts induced by $LTB_4$, which implies the involvement of the BLT1 pathway. Overall, the data suggest that $LTB_4$ contributes to muscle regeneration by accelerating proliferation and differentiation of satellite cells.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제20권6호
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• pp.579-585
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• 1997

To gain further insight into the mechanism of action of antiestrogens, we examined the interaction of antiestrogen with the estrogen receptor system and with estrogen- noncompetable antiestrogen binding sites. In addition to binding directly to the estrogen receptor, antiestrogens can be found associated with binding sites that are distinct from the estrogen receptor. In contrast to the restriction of estrogen receptors to estrogen target cells, such as those of uterus and mammary glands, antiestrogen binding sites are present in equal amounts in estrogen receptor-positive and -negative human breast cancer cell lines, such as MCF-7, T47D, and MDA-MB-231 that differ markedly in their sensitivity to antiestrogens. In order to gain greater insight into the role of these antiestrogen binding sites in the action of antiestrogens, we have examined the biopotency of different antiestrogens for the antiestrogen binding sites and that is CI628 > tamoxifen > trans-hydroxy tamoxifen > CI628M > H1285 > LY117018. This order of affinities does not parallel the affinity of these compounds for the estrogen receptor nor the potency of these compounds as antiestrogens. Indeed, compounds with high affinity for the estrogen receptor and greatest antiestrogenic potency have low affinities for these antiestrogen binding sites. Antiestrogenic potency correlates best with estrogen receptor affinity and not with affinity for antiestrogen binding sites. In summary, our findings suggested that interaction with the estrogen receptor is most likely the mechanism through which antiestrogens evoke their growth inhibitory effects.

• 생명과학회지
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• 제23권9호
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• pp.1163-1169
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• 2013

인슐린은 근육세포 표면으로 포도당 수송체 4(glucose transporter 4, GLUT4)를 유도하여 혈액 속의 포도당을 세포 내로 유입시키도록 작용한다고 알려져 있다. Fagopyritol은 인슐린과 유사한 작용을 하는 것으로 알려져 있으므로, 본 연구에서는 혈당강하 효과가 있다고 알려진 fagopyritol을 랫드의 근육세포주(L6GLUT4myc 세포)에 처리하여, 아직 명확하게 밝혀지지 않은 fagopyritol의 혈당강하 기전을 규명하고자 수행하였다. Fagopyritol의 혈당강하 기전을 규명하기 위하여 근원세포(myoblast)와 근관세포(myotube)에 fagopyritol을 처리하여 액틴 필라멘트의 구조와 GLUT4에 미치는 영향을 분석하였다. Fagopyritol을 myoblast에 처리하였을 때, GLUT4가 처리군에서 대조군과 비교하여 유의 있게 원형질막 쪽으로 유도되는 것을 확인하였고, 액틴 필라멘트의 구조가 재조정되면서 GLUT4의 이동을 돕는 것으로 생각된다. 또한 fagopyritol이 인슐린과 유사한 작용 경로를 가지는지 확인하기 위하여, 인슐린 작용 경로에서 중요한 역할을 하는 것으로 알려진 phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)의 억제제인 LY294002를 fagopyritol과 함께 처리하였을 때 GLUT4가 원형질막 쪽으로 유도되지 않는 것을 확인하였다. Fagopyritol을 myotube에 처리하였을 때, myoblast에 처리하였을 때와 유사한 결과를 나타내었다. 이러한 결과를 종합하면 fagopyritol이 인슐린과 유사한 작용을 하여 액틴 필라멘트의 구조 변경과 GLUT4의 이동을 촉진시키는 것으로 사료된다.

• Journal of Animal Science and Technology
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• 제50권6호
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• pp.839-848
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• 2008

본 연구에서는 인진쑥의 건조 분말을 육성기－비육기의 거세돈 및 암퇘지(LY×D)의 평균체중이 50.37kg일 때부터 출하시까지 90일간 처리하였을 때 도체특성, 일반성분, 콜레스테롤 함량, 육질특성에 미치는 영향을 조사하기 위해 실시하였다. 일반사료에 인진쑥 분말을 급여사료 기준으로 C(0%), T1(0.5%), T2(1.0%), T3(1.5%) 처리하였다. 도체중의 경우 T2 및 T3의 증체량이 대조구보다 유의적으로 높게 나타났으나(p<0.05), 등지방 두께 및 도체 등급의 유의적인 차이가 없었다. 수분, 지방, 회분, 콜레스테롤 함량은 시험구간의 유의적인 차이가 나타나지 않았으나(p>0.05), T2 및 T3의 단백질 함량이 대조구보다 유의적으로 높은 값을 나타내었다(p<0.05). pH, WHC, 가열감량신선육 및 지방의 전단가의 유의적인 차이가 나타나지 않았다(p>0.05). 육색 및 지방의 백색도(CIE L*)는 T2 및 T3가 유의적으로 높게 나타났으나(p<0.01), 육색 및 지방의 적색도(CIE a*) 및 황색도(CIE b*)가 유의적인 차이가 나타나지 않았으며(p>0.05), 전단가의 유의적인 차이가 나타나지 않았다(p>0.05).

• 한국산학기술학회논문지
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• 제21권11호
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• pp.427-434
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• 2020

본 연구는 생산비 절감을 위하여 양돈사료 내 당밀 대체 Condensed molasses soluble (CMS)를 육성비육돈 사료 내에 첨가 급여하였을 때, 생산성 및 육질에 미치는 영향을 평가하기 위하여 수행하였다. 공시동물은 평균 체중 27.3±1.78 kg의 교잡종(LY×D) 육성돈 160두를 공시하여, 4개 처리구에 완전임의배치로 공시하였다. 시험사료는 시판 육성비육돈사료 급여구(무첨가구)와 시판사료에 각각 당밀 3 % 첨가구(MOL 3.0), CMS 1.5 % 첨가구(CMS 1.5), CMS 3 % 첨가구(CMS 3.0)로 설계하였다. 각 처리구별 시험사료와 물은 70일 동안 자유채식을 실시하였다. 생산성을 분석한 결과, 당밀과 CMS첨가구에서 대조구 대비 사료섭취량이 유의하게 높은 것이 관찰되었으며, CMS 3 % 첨가에 의해 대조구 대비 종료체중과 일당증체량이 유의하게 개선되는 효과를 확인하였다(p<0.05). 사료요구율은 당밀 및 CMS 첨가 그룹에서 대조구와의 통계적 유의한 차이는 관찰되지 않았다. 사양시험 종료 후 등심부위의 육질을 평가한 결과에서 보수력, 가열감량, pH 모두 처리구간에 유의적인 차이는 관찰되지 않았다. 본 연구의 결과는, 육성비육돈 사료 내 CMS 3%의 첨가급여는 육질의 저하 없이 생산성 개선 효과를 가지며, 양돈 사료 내 당밀 대체제로써 CMS의 활용 가능성을 시사한다.

• The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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• 제24권3호
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• pp.241-248
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• 2020

Luminespib (AUY922), a heat shock proteins 90 inhibitor, has anti-neoplastic and antitumor effects. However, it is not clear whether AUY922 affects events in vascular diseases. We investigated the effects of AUY922 on the platelet-derived growth factor (PDGF)-BB-stimulated proliferation and migration of vascular smooth muscle cells (VSMC). VSMC viability was detected using the XTT (2,3-bis-(2-methoxy-4-nitro-5-sulfophenyl)-2H-tetrazolium-5-carboxanilide) reagent. To detect the attenuating effects of AUY922 on PDGF-BB-induced VSMCs migration in vitro, we performed the Boyden chamber and scratch wound healing assays. To identify AUY922-mediated changes in the signaling pathway, the phosphorylation of protein kinase B (Akt) and extracellular signal-regulated kinase (ERK) 1/2 was analyzed by immunoblotting. The inhibitory effects of AUY922 on migration and proliferation ex vivo were tested using an aortic ring assay. AUY922 was not cytotoxic at concentrations up to 5 nM. PDGF-BB-induced VSMC proliferation, migration, and sprout outgrowth were significantly decreased by AUY922 in a dose-dependent manner. AUY922 significantly reduced the PDGF-BB-stimulated phosphorylation of Akt and ERK1/2. Furthermore, PD98059 (a selective ERK1/2 inhibitor) and LY294002 (a selective Akt inhibitor) decreased VSMC migration and proliferation by inhibiting phosphorylation of Akt and ERK1/2. Greater attenuation of PDGF-BB-induced cell viability and migration was observed upon treatment with PD98059 or LY294002 in combination with AUY922. AUY922 showed anti-proliferation and anti-migration effects towards PDGF-BB-induced VSMCs by regulating the phosphorylation of ERK1/2 and Akt. Thus, AUY922 is a candidate for the treatment of atherosclerosis and restenosis.

• 한국축산식품학회지
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• 제29권1호
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• pp.68-74
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• 2009

본 연구에서는 인진쑥의 건조 분말을 육성기 암퇘지 ($LY{\times}D$)에 평균체중이 75 kg일 때부터 출하시까지 50일간 처리하였을 때 식육의 이화학성분(일반성분, 식육 콜레스테롤, 지방산 조성, 아미노산 함량) 및 관능적 특성에 미치는 영향을 조사하기 위해 실시하였다. 일반사료에 인진쑥 분말을 급여사료 기준으로 CON(0%), T1(0.5%), T2 (1.0%), T3(1.5%)처리하였다. 수분, 단백질, 회분 함량 및 콜레스테롤 함량은 시험구간별 유의적인 차이가 나타나지 않았으나, 지방함량은 T2 및 T3구에서 유의적으로 낮게 나타났다(p<0.05). 모든 시험구에서 처리구간별 아미노산 조성의 유의적인 차이가 나타나지 않았다. 지방산 조성의 경우 포화지방산(SFA) 및 불포화지방산(UFA)의 합은 처리구간의 유의적인 차이가 나타나지 않았다. 하지만 T3의 linoleic acid, linolenic acid, 필수지방산(EFA) 및 다가불포화지방산(PUFA) 함량은 시험구중 가장 낮게 나타났으며 (p<0.05), T2의 arachidonic acid, EFA, PUFA의 함량은 시험구중 가장 높게 나타났다(p<0.05). 관능적 특성의 경우 모든 시험구에서 육색, 풍미, 연도, 다즙성 및 종합적인 기호도면에서 유의적인 차이가 나타나지 않았다. 이상의 결과 비육말기 암퇘지에 인진쑥의 급여가 지방성분의 감소 및 지방산의 변화를 가져왔으나, 아미노산의 함량 및 관능적특성에는 유의적 차이가 나타나지 않았다.

• 한국축산식품학회지
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• 제29권2호
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• pp.252-259
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• 2009

본 연구는 아연을 주로 하는 이온수와 규소 성분이 주인 복합광물질을 육성기 교잡종($LY{\times}D$) 음수 및 사료 각각에 첨가하였을 때 생산형질, 도체 형질 및 육질에 미치는 영향에 대해 조사하였다. CON(0%), T1(이온수) 및 T2(이온수+복합광물질)로 처리하였으며, 출하 전 66일간 사육하였다. 생산형질면에서 일당증체량, 사료요구량, 사료효율, 위축돈 발생율에서 처리구가 대조구보다 우수한 생산 형질을 나타내었으나, 도체의 도체율, 등지방 두께, 마블링 정도, 육색, 조직감, 육즙손실, 근육 분리 면에서 유의적인 차이는 없었다. 하지만 성별간의 비교에서 암퇘지가 거세돈보다 등지방 및 보수력이 낮고 온도체 등급이 높게 나타났다. 육질 특성의 경우에도 pH, 가열감량, 보수력, 전단력가, 육색, 조직감의 경우 처리구간별 유의적인 차이는 나타나지 않았으며, 가열육의 관능평가 시에도 연도를 제외한 대부분의 항목에서 유의적인 차이가 나타나지 않았지만, 연도는 T2>T1>CON으로 나타났다.