• Journal of Ginseng Research
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• 제44권4호
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• pp.611-618
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• 2020

Background: It is well recognized that gut microbiota is involved in the biotransformation of ginsenosides by converting the polar ginsenosides to nonpolar bioactive ginsenosides. However, the roles of the gut microbiota on the pharmacokinetics of ginsenosides in humans have not yet been fully elucidated. Methods: Red ginseng (RG) or fermented red ginseng was orally administered to 34 healthy Korean volunteers, and the serum concentrations of the ginsenosides were determined using liquid chromatography-tandem mass spectrometry. In addition, the fecal ginsenoside Rd- and compound K (CK)eforming activities were measured. Then, the correlations between the pharmacokinetic profiles of the ginsenosides and the fecal ginsenoside-metabolizing activities were investigated. Results: For the RG group, the area under the serum concentratione-time curve values of ginsenosides Rd, F2, Rg3, and CK were 8.20 ± 11.95 ng·h/mL, 4.54 ± 3.70 ng·h/mL, 36.40 ± 19.68 ng·h/mL, and 40.30 ± 29.83 ng·h/mL, respectively. For the fermented red ginseng group, the the area under curve from zero to infinity (AUC_∞) values of ginsenosides Rd, F2, Rg3, and CK were 187.90 ± 95.87 ng·h/mL, 30.24 ± 41.87 ng·h/mL, 28.68 ± 14.27 ng·h/mL, and 137.01 ± 96.16 ng·h/mL, respectively. The fecal CK-forming activities of the healthy volunteers were generally proportional to their ginsenoside Rd-eforming activities. The area under the serum concentration-time curve value of CK exhibited an obvious positive correlation (r = 0.566, p < 0.01) with the fecal CK-forming activity. Conclusion: The gut microbiota may play an important role in the bioavailability of the nonpolar RG ginsenosides by affecting the biotransformation of the ginsenosides.

• Journal of Applied Biological Chemistry
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• 제57권1호
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• pp.41-45
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• 2014

In the present study, red ginseng extracts were fermented by Paecilomyces tenuipes and the protopanaxdiol-type ginsenosides in the extracts were bio-transformed to F2, Rg3, Rg5, Rk1, Rh2, and CK determined by a high-pressure liquid chromatography analysis. It indicates that P. tenuipes is a microorganism to biotransform protopanaxdiol-type ginsenosides to their less glucosidic metabolites. Other biotransformed metabolites during fermentation were also analyzed using a GC-MS and identified as 2-methyl-benzaldehyde, 4-vinyl-2-methylphenol, palmitic acid, and linoleic acid. Antiulcerogenic activity of the fermented red ginseng extract (FRGE) on gastric mucosal damage induced by 0.15 M HCl in ethanol in rats was evaluated. FRGE was shown to have a potent protective effect on gastritis with 60.5% of inhibition rate at the dose of 40 mg/kg when compared to 54.5% of the inhibition rate at the same dose for stillen, the currently used medicine for treating gastritis. Linoleic acid showed a strong inhibition on gastritis with 79.3% of inhibition rate at the dose of 40.0 mg/kg. FRGE exhibited a distinct anticancer activity including growth inhibition of the two human colon cancer cells HT29 and HCT116. HT29 cells were less susceptible to FRGE in comparison with HCT116 cells. Taken together, fungal fermentation of the red ginseng extract induced hydrolysis of some ginsenosides and FRGE exhibited potent antiulcerogenic and anticancer activities. These results refer to use FRGE as a new source for treating human diseases.

• Journal of Ginseng Research
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• 제23권1호
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• pp.13-20
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• 1999

사포닌 함량과 PD계 사포닌과 PT계 사포닌의 조성 비율이 상이한 사포닌 분획물 TS-1, TS-2, TS-3 즉 주종 ginsenoside의 총함량$(G-Rb_1,\;-Rb_2,\;-Rc,\;-Rd,\;G-Re,\;-Rf,\;-Rg_1)$은 각각 $41\%,40\%,62\%$이고, PD계 사포닌과 PT계 사포닌의 함유 조성비율(PD/PT)이 각각 1.55, 2.25, 2.61인 시료를 6년근 홍삼으로부터 추출 제조하여, 생체외 실험으로 음경해면체 절편에 대한 이완반응과 생체내 실험으로 사포닌분획물 투여에 따른 음경 해면체내압의 변화에 미치는 효과를 조사하였다. PHE에 의해 수축된 음경해면체 절편에 대한 이완 반응은 홍삼 사포닌은 각각 농도 의존적 이완작용을 보였으며, 음경 해면체평활근의 이완작용에 있어 각 분획물의 $ED_{50}$은 TS-1이 1.68, TS-2, 1.97, TS-3, 2.29 mg/ml서 TS-1이 가장 의의있게 낮았다. 이러한 홍삼 사포닌 분획물의 이완효과 기전은 음경 해면체평활근에 NO나 칼슘 및 칼륨 통로 등에 영향을 미쳐 복합적인 이완작용을 보이는 것으로 사료되었다. 흰쥐를 이용한 생체내 실험으로 홍삼 사포닌 투여에 따른 음경해면체내압의 변화 조사에서 각 사포닌 분획물은 농도의존적으로 해면체내압의 증가를 야기시켰다. 이들 해면체내압의 증가 정도는 TS-1이 가장 강하였고,TS-2,TS-3 순이었다. 이상의 결과로부터 홍삼의 사포닌 분획물은 음경해면체평활근의 이완작용과 내압의 증가에 영향을 미쳐 음경발기의 상승을 야기시키는 효과가 있으며 그 효과는 그 함유 조성에 따라 차별성이 있다는 것이 확인되었으므로 금후 주요 활성성분의 구명이 요망되고 있다.

• 한국식품영양과학회지
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• 제40권2호
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• pp.156-162
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• 2011

세근을 제거한 피부직삼을 흑삼제조 시 구증구포의 각 증별로 얻어진 인삼을 주정으로 추출한 추출물의 품질학적 특성과 항산화 특성을 분석하였다. 피부직삼의 증포 횟수가 증가할수록 pH가 감소하였으며, 흡광도는 증가하였는데 특히 4회째부터 크게 증가하여 갈색도가 진해졌다. 벤조피렌 분석 결과 8증과 9증에서 0.04 ppb로 낮은 함량을 나타내었으며 Rg1 및 Rb1 함량은 증포 횟수에 따라 19.07 mg/g에서 1.70 mg/g으로 크게 감소하였다. 흑삼 추출물의 항산화활성은 DPPH radical 소거능, hydroxy radical 소거능, ABTS radical 소거능, FRAP으로 분석하였으며 총 페놀함량을 측정하였다. DPPH radical 소거능 $IC_{50}$값은 피부직삼이 14.09 mg/mL, 1회 증포 시 12.20 mg/mL, 3회 증포 시 7.63 mg/ mL, 9회 증포 시 3.12 mg/mL로 증포 과정이 증가할수록 $IC_{50}$값은 4.5배 감소하였으며, FRAP value는 피부직삼으로 흑삼 제조 시 증포 횟수의 증가에 따라 155.6% 증가하였다. ABTS radical 소거능은 각각 피부직삼 51.12%, 1회 증포 69.34%, 9회 증포 84.13%로 증포 과정이 반복될수록 증가하였다. Hydroxyl radical $IC_{50}$ 측정값은 1회 증포 31.24 mg mL, 9회 증포 3.04 mg/mL로 증포 횟수가 증가할수록 hydroxyl radical $IC_{50}$ 값이 9.7배 감소하였다. Total phenol 함량은 1회 증포 시 0.61 mg/mL, 6회 증포 시 0.79 mg/mL, 9회 증포 시 0.83 mg/mL로 total phenol 함량이 증포 횟수의 증가에 따라 126% 증가하였다. 따라서 피부직삼을 이용하여 흑삼 제조 시 증포를 9회 반복함에 따라 항산화활성은 78~155.6% 증가하였는데, 이는 phenol 함량이 168%까지 증대된데 기인된 것으로 사료된다.