• 제목/요약/키워드: K-7174

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A Straightforward Synthesis of K-7174, a GATA-Specific Inhibitor

  • Majik, Mahesh S.;Yu, Jin-Ha;Jeong, Lak-Shin
    • Bulletin of the Korean Chemical Society
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    • 제33권9호
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    • pp.2903-2906
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    • 2012
  • K-7174, a GATA-specific inhibitor, is a putative anti-inflammatory agent that attenuates effects of inflammatory cytokines in certain cell types. An expeditious four-step synthesis of K-7174 is described in this paper. The route employs Wittig olefination and bis-alkylation of homopiperazine as the key reactions. The iodine-catalyzed isomerization of the Z-isomer results in complete conversion to the E-isomer is the highlight of our synthetic endeavors.

비친화적 및 친화적 레이스의 혼합접종에 따른 벼흰잎마름병 발병도의 변화 (Variation of Disease Severity by Mixed Inoculation of Compatible and Incompatible Races of Bacterial Blight in Rice)

  • 김보라;이은정;최재을
    • 한국작물학회지
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    • 제52권2호
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    • pp.162-168
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    • 2007
  • 본 연구는 벼흰잎마름병 저항성유전자 Xa1, Xa 3 및 Xa7을 가진 단인자 근동질 유전자계통에 일본의 대표균주(T7174, T7147, T7133)를 단독 및 혼합 접종하여 친화적 및 비친화적 균주의 상호작용에 따른 벼흰잎마름병 발병도에 미치는 영향을 조사하였다. Xa1 유전자를 갖는 IRBB 101 계통은 벼의 생육기간 전반에 걸쳐 T7147와 T7133 균주에는 친화적 관계로, T7174 균주에는 비친화적 관계로 작용하였다. Xa3 유전자를 갖는 IRBB 103 계통은 유묘기에서는 3 균주가 친화적 관계로 반응하였으나 출수기에 비교적 안정된 저항성을 나타냈다. Xa7 유전자를 갖는IRBB 107은 유묘기 접종에서는 3 균주가 비친화적 관계에 유사한 반응을 나타냈고, 최고분얼기 접종에서는 대부분 저항성으로 반응하였으며, 출수기에는 모두 강한 저항성으로 반응하여 비친화적 관계로 변화하였다. 친화적 균주와 비친화적 균주의 혼합접종에서는 비친화적 균주의 혼합비율이 증가할수록 병반장이 감소하는 경향 이였고, 친화적 및 비친화적 관계가 확실치 않는 경우는 병반장의 변화가 거의 없었다. 친화적 균주의 혼합접종에서는 친화적 균주의 단독 접종보다 대체로 병반장이 증가하는 경향이었으나, 비친화적 균주의 혼합접종에서는 단독 접종과 유사한 반응을 나타내어 병반장의 변화가 적었다. Xa7 유전자를 갖는 IRBB 107 계통은 벼의 생육기간동안 사용된 3 균주 모두에 저항성으로 반응하여 가장 안정된 저항성원인 것으로 판단된다.

$^1H-NMR$을 이용한 계피의 t-cinnamaldehyde 정량분석 (Quantitative Analysis of t-Cinnamaldehyde of Cinnamomum cassia by $^1H-NMR$ Spectrometry)

  • 송명종;유종수;백남인
    • Applied Biological Chemistry
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    • 제48권3호
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    • pp.267-272
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    • 2005
  • 계피(계지, Cinnanmomum cassia)의 주요성분인, trans-cinnamaldehyde를 $^1H-NMR$ 분광법을 이용하여 정량분석하였다. 핵자기 공명법을 이용한 정량분석의 응용가능성을 확인하기 위하여, t-cinnamaldehyde의 $^1H-NMR$ 스펙트럼에서 시료의 농도와 측정온도를 변화시킴에 따라 chemical shift의 변화와 적분값의 변화를 관찰하였다. t-Cinnamaldehyde(7.1429 mg/ml)를 19, 25, 30, 40 및 $50^{\circ}C$ 하에서 $^1H-NMR$ 측정한 결과, aldehyde methine signal(doublet)의 chemical shift가 9.7202, 9.7184, 9.7169, 9.7142 및 9.7124 ppm에서 관측되었다. 이는 측정온도는 signal의 chemical shift의 변화에 중요한 변수가 되지 않는다는 것을 의미하였다. 또한, aldehyde signal의 적분값이 $1.37(19^{\circ}C),\;1.37(25^{\circ}C),\;1.37(30^{\circ}C),\;1.37(40^{\circ}C)$$1.37(50^{\circ}C)$로써, 측정온도가 signal의 적분값에는 전혀 영향을 미치지 않는 것으로 나타났다. 동일한 온도 $25^{\circ}C$에서 0.4464, 0.8929, 1.7857, 3.5714, 7.1429 및 14.286 mg/ml의 농도의 시료에 대한 $^1H-NMR$ 측정 결과, aldehyde기의 chemical shifts는 각각 9.7206, 9.7201, 9.7196, 9.7192, 9.7185 및 9.7174 ppm에서 나타났다. 이는 각 시료의 농도가 증가함에 따라서 aldehyde의 signal이 고자장으로 약간 이동하는 것으로 나타났다. Aldehyde기의 doublet methine signal의 적분값과 각 시료의 농도에 따른 calibration curve는 직선으로 나타났으며, 매우 높은 회귀율($r^2=1.0000$)을 보였다. t-Cinnamaldehyde와 aldehyde기를 갖는 물질로써, C. cassia의 또 다른 구성성분인 t-2-methoxycinnamaldehyde($7.1429\;mg/ml\;CDCl_3,\;25^{\circ}C$)에 대해서, $^1H-NMR$ 스펙트럼을 측정한 결과, t-cinnamaldehyde는 ${\delta}_H$ 9.7174(9.7078, 9.7270)서 관측되었다. t-2-Methoxycinnamaldehyde는 ${\delta}_H$ 9.6936(9.6839, 9.7032)에서 관측되었다. 따라서, 두 화합물의 chemical shift의 차이는 resolution 값이 0.45 Hz인 NMR 스펙트럼 상에서 충분히 구분할 수 있을 정도로 나타났다. 위의 방법을 이용하여, 추출용매에 따른 C. cassia 내의 t-cinnamaldehyde의 함량을 분석한 결과, n-hexane, $CHCl_3$ 및 EtOAc로 추출하였을 때에, 각각 94.2 mg/g(0.94%), 137.6 mg/g(1.38%), 140.1 mg/g(1.40%)으로 결정되었다.

Lack of Association of the NPAS2 Gene Ala394Thr Polymorphism (rs2305160:G>A) with Risk of Chronic Lymphocytic Leukemia

  • Rana, Sobia;Shahid, Adeela;Ullah, Hafeez;Mahmood, Saqib
    • Asian Pacific Journal of Cancer Prevention
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    • 제15권17호
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    • pp.7169-7174
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    • 2014
  • Background: NPAS2 is a product of the circadian clock gene. It acts as a putative tumor suppressor by playing an important role in DNA damage responses, cell cycle control and apoptosis. Chronic lymphocytic leukemia (CLL) appears to be an apoptosis related disorder and alteration in the NPAS2 gene might therefore be directly involved in the etiology of CLL. Here, the Ala394Thr polymorphism (rs2305160:G>A) in the NPAS2 gene was genotyped and melatonin concentrations were measured in a total of seventy-four individuals, including thirty-seven CLL cases and an equal number of age- and sex-matched healthy controls in order to examine the effect of NPAS2 polymorphism and melatonin concentrations on CLL risk in a Pakistani population. Materials and Methods: Genotyping of rs2305160:G>A polymorphism at NPAS2 locus was carried out by amplification refractory mutation system-polymerase chain reaction (ARMS-PCR). Melatonin concentrations were determined by enzyme linked immunosorbent assay (ELISA). Statistical analysis was performed using Statistical Package for Social Sciences software. Results: Our results demonstrated no association of the variant Thr genotypes (Ala/Thr and Thr/Thr) with risk of CLL. Similarly, no association of rs2305160 with CLL was observed in either females or males after stratification of study population on a gender basis. Moreover, when the subjects with CLL were further stratified into shift-workers and non-shift-workers, no association of rs2305160 with CLL was seen in either case. However, significantly low serum melatonin levels were observed in CLL patients as compared to healthy subjects (p<0.05). Also, lower melatonin levels were seen in shift-workers as compared to non-shift-workers (p<0.05). There was no significant difference (p>0.05) in the melatonin levels across NPAS2 genotypes in all subjects, subjects with CLL who were either shift workers or non-shift-workers. General Linear Model (GLM) univariate analysis revealed no significant association (p>0.05) of the rs2305160 polymorphism of the NPAS2 gene with melatonin levels in any of the groups. Conclusions: While low melatonin levels and shift-work can be considered as one of the risk factors for CLL, the NPAS2 rs2305160 polymorphism does not appear to have any association with risk of CLL in our Pakistani population.