• 제목/요약/키워드: Inhibtion

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Antibacterial potential of Clerodendrum inerme, crude extracts against some human pathogenic bacteria

  • Khan, Abdul Viqar
    • Advances in Traditional Medicine
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    • 제6권4호
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    • pp.306-311
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    • 2006
  • This communication emphasized upon the sensitivity of the crude extracts of clerodendrum inerme against some of the human pathogenic bacteria. Five plant extracts (Petrol, Benzene, Methanol, Ethly acetate and Aqueous) under six different concentrations(500 ${\mu}g/ml$, 1 mg/ml, 2 mg/ml, 5 mg/ml, 10 mg/ml and 15 mg/ml) were tested by disk diffusion method. Methanol, Ethyl acetate and Aqueous extracts of the plant showed significant inhibition against fifteen of the eighteen bacteria tested. No earlier report on antibacterial activity of this taxon could be found in literature.

Synthesis of 2-(Allylthio)pyrazines As a Novel Cancer Chemopreventive Agent

  • Lee, Jong-Wook;Lee, Bong-yong;Kim, Nak-Doo
    • Archives of Pharmacal Research
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    • 제24권1호
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    • pp.16-20
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    • 2001
  • 2-(Allylthio)pyrazine derivatives were designed as a novel cancer chemopreventive agent that functions through selective inhibtion of cytochrome P-450 and induction of phase 11 enzymes involved in the detoxification of carcinogens. A practical preparation method of 2-(allylthio) pyrazine derivatives was established by the reaction of 2-mercaptopyrazine and allylbromides in the presence of a catalytic antioxidant, DABCO (1,4-diazabicyclo[2,2,2] octane), in dimethyl-formamide at below $50^{\circ}C$.

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Activity Guided Isolation of Antioxidant Tannoid Principles from Anogeissus latifolia

  • Govindarajan, Raghavan;Vijayakumar, Madhavan;Shirwaikar, Annie;Rawat, Ajay Kumar Singh;Mehrotra, Shanta;Pushpangadan, Palpu
    • Natural Product Sciences
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    • 제11권3호
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    • pp.174-178
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    • 2005
  • Oxidative stress is an important causative factor in several human chronic diseases, such as atherosclerosis, cardiovascular disorders, mutagenesis, cancer, several neurodegenerative disorders, and the aging process. Phenolics and tannins are reported to be good antioxidants. Anogeissus latifolia (Combretaceae) bark has been used in the Indian traditional systems of medicine for curing a variety of ailments, but scientific validation is not available till date. Hence the present study was undertaken to isolate antioxidant compounds by activity-guided isolation. Inhibtion of diphenyl picryl hydrazyl (DPPH) and Xanthine oxidase along with photochemiluminescence assay were used as bioassay for antioxidant activity. Activity guided isolation was carried out using silica column and the compounds were quantified using HPLC. Ethyl acetate and butanol fraction exhibited potent antioxidant activity. Bioassay-guided isolation led to isolation of ellagic acid (1) and dimethyl ellagic acid (2) as the main active compounds, which along with gallic acid were quantified by HPLC. Thus we conclude that these three major tannoid principles present in A. latifolia, are responsible for the antioxidant potential and possibly their therapeutic potential.

쉬파리 유래 항균텝티드 Defensin의 생산 증진을 위한 재조합 Saccharomyces cerevisiae의 배양학적 특성 (Cultural Characteristics of a Recombinant Saccharomyces cerevisiae for the Improved Production of a Antibacterial Peptide Defensin of Fleshfly)

  • 안종석;강대욱;이준원;김민수;김보연;오원근;민태익
    • 미생물학회지
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    • 제36권3호
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    • pp.236-241
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    • 2000
  • 효모 Saccharomyces cerevisiae를 숙주 세포로 이용하여 활성형의 항균펩티드를 생산하기 위한 model system으로서 쉬파리 유래 defensin의 합성 유전자를 GAP promoter, mating factor $\alpha$1 (MF$\alpha$1)의 preprosequence 및 GAL7 transcription terminator의 조절하에 있는 재조합 plasmid pGMD18을 제작한 후 Saccharomyces cerevisiae에 형질전환하여 growth inhibtion zone assay를 통해 항균활성을 보유한 재조합 효모를 선별하였다. 재조합 효모의 성장 속도와 defensin의 분비능을 증가시키기 위하여 최적의 배지 조성과 배양조건을 결정하였다. 재조합 효모의 defensin 생산을 위한 최적 배양조건을 조사한 결과 0.4% yeast extract, 유기질소원 2% corn steep liquor, 탄소원 2.5% glucose, 0.05% $C_2CO_3$를 포함한 배지에서 초기 pH3 그리고 배양온도 $28^{\circ}C$의 경우가 세포성장과 defensin 의 항균활성이 가장 우수하였다. 이 조건으로 배양을 수행한 결과 YPD 배지에서 배양한 조건보다 약 2배의 세포 성장과 약 4배의 defenzin 생산을 확인하였다.

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Garcinol, an Acetyltransferase Inhibitor, Suppresses Proliferation of Breast Cancer Cell Line MCF-7 Promoted by 17β-Estradiol

  • Ye, Xia;Yuan, Lei;Zhang, Li;Zhao, Jing;Zhang, Chun-Mei;Deng, Hua-Yu
    • Asian Pacific Journal of Cancer Prevention
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    • 제15권12호
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    • pp.5001-5007
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    • 2014
  • The acetyltransferase inhibitor garcinol, a polyisoprenylated benzophenone, is extracted from the rind of the fruit of Garcinia indica, a plant found extensively in tropical regions. Anti-cancer activity has been suggested but there is no report on its action via inhibiting acetylation against cell proliferation, cell cycle progression, and apoptosis-inhibtion induced by estradiol ($E_2$) in human breast cancer MCF-7 cells. The main purposes of this study were to investigate the effects of the acetyltransferase inhibitor garcinol on cell proliferation, cell cycle progression and apoptosis inhibition in human breast cancer MCF-7 cells treated with estrogen, and to explore the significance of changes in acetylation levels in this process. We used a variety of techniques such as CCK-8 analysis of cell proliferation, FCM analysis of cell cycling and apoptosis, immunofluorescence analysis of NF-${\kappa}B$/p65 localization, and RT-PCR and Western blotting analysis of ac-H3, ac-H4, ac-p65, cyclin D1, Bcl-2 and Bcl-xl. We found that on treatment with garcinol in MCF-7 cells, $E_2$-induced proliferation was inhibited, cell cycle progression was arrested at G0/G1 phase, and the cell apoptosis rate was increased. Expression of ac-H3, ac-H4 and NF-${\kappa}B$/ac-p65 proteins in $E_2$-treated MCF-7 cells was increased, this being inhibited by garcinol but not ac-H4.The nuclear translocation of NF-${\kappa}B$/p65 in $E_2$-treated MCF-7 cells was also inhibited, along with cyclin D1, Bcl-2 and Bcl-xl in mRNA and protein expression levels. These results suggest that the effect of $E_2$ on promoting proliferation and inhibiting apoptosis is linked to hyperacetylation levels of histones and nonhistone NF-${\kappa}B$/p65 in MCF-7 cells. The acetyltransferase inhibitor garcinol plays an inhibitive role in MCF-7 cell proliferation promoted by $E_2$. Mechanisms are probably associated with decreasing ac-p65 protein expression level in the NF-${\kappa}B$ pathway, thus down-regulating the expression of cyclin D1, Bcl-2 and Bcl-xl.

생쥐에 있어서 카세인, 칼슘 및 우지가 카드뮴의 장흡수에 미치는 영향 (Effect of Dietary Calcium, Casein and Suet on Intestinal Absorption of Cadmium in Mice)

  • 정규생
    • 환경위생공학
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    • 제3권2호
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    • pp.61-78
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    • 1988
  • 식이조성에 따른 카드뮴의 장관내 흡수에 미치는 영향을 규명할 목적으로 1988년 4월부터 5월까지 30일간 생쥐 90마리를 사육한 후 에테르 마취로 도살한 뒤 장기를 적출하여 무게를 측정한 후 습식 분해하여 원자흡광분광 광도계로 분석하였다. 다만 카드뮴은 고농도 1회 투여군 ($100{\mu}g$ 경구투여 )과 저농도 자유섭취군 (50ppm 함유음용수 자유섭취)으로 구분하여 각각 카세인, 칼슘 및 우지식이군별로 시험하였다. 생존율은 대조군 (기본사료+증류수)이 $100\%$이었고, IV군 (기본사료+Cd+Ca)의 고농도 1회 및 저농도 자유섭취군과 V군 (기본사료 + Cd + 우지)의 저농도 자유섭취군이 각각 $66.7\%$로 가장 낮았다. 최종 체중증가비는 모두 대조군의 $42.3\%$보다 낮았으며 고농도 1회 투여군에서는 V군이 $26.0\%$로 제일 낮았고 IV군이 $42.3\%$로 가장 높았으며 저농도 자유섭취군에서는 II군(기본사료+카드뮴)이 $11.6\%$로 가장 낮았고 IV군이 $24.0\%$로 제일 높았다. 고농도 1회 투여후 5일까지는 거의 체중증가가 없었으나 그 이후 회복되었고 저농도 자유섭취군은 만성적인 누적으로 체중이 증가하는 미진한 경향이었다. 장기별 무게비는 간장은 고농도 1회투여군과 저농도 자유섭취군 모두 II군이 가장 낮았으며 신장과 비장은 고농도 1회 투여군의 II군이 가장 높았고 저농도 자유섭취군의 II군이 가장 낮았다. 대변으로의 카드뮴 배설은 카드뮴 $100{\mu}g$ 1회 경구투여후 1내지 1내지 2일 사이에 거의 대부분 이루어졌다. 조직에 축적된 카드뮴 함량은 대조군보다 모두 유익하게 높게 나타났으며 간장, 신장 및 근육조직에서 식이별로는 고농도 1회 투여군과 저농도 자유섭취군 모두 II군이 가장 높게 저농도 자유섭취군 모두 II군이 가장 높게 나타났고 피부와 체모를 합한것에서는 고농도 1회 투여군의 II군과 저농도 자유섭취군의 V군이 가장 높은 함량을 보였다. 그리고 저농도 자유섭취군의 각 장기 및 조직의 카드뮴 함량이 고농도 1회 투여군보다 월등히 높게 나타났다. 이상의 결과로 보아 카세인, 칼슘 및 우지첨가식이가 카드뮴의 장관내 흡수를 저지하는 효과가 다소 있음을 알 수 있으며 이중 칼슘식이가 가장 효과가 큰 것으로 나타났다.

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