Prolyl endopeptidase (PEP, EC 3.4.21.26, also referred to as prolyl oligopeptidase) degrades proline containing, biologically active neuropeptides such as vasopressin, substance P and thyrotropin-releasing hormone by cleaving peptide bonds on carboxyl side of prolyl residue within neuropeptides of less than 30 amino acids. Evaluation of PEP levels in postmortem brains of Alzheimer's disease patients revealed significant increases in PEP activity. Therefore, a specific PEP inhibitor can be a good candidate of drug against memory loss. Upon our examination for PEP inhibitory activity from micronutrients, ascorbic acid (vitamin C) showed small but significant PEP inhibition (13% PEP inhibition at $8{\mu}g{\cdot}ml^{-1}$). Palmitic acid showed almost no PEP inhibition. However, 6-O-palmitoyl ascorbic acid ($\underline{1}$) showed 70% PEP inhibition at $8{\mu}g{\cdot}ml^{-1}$ indicating that hydrophobic portion of the compound $\underline{1}$ may facilitate the inhibitory effect. $IC_{50}$ value of compound $\underline{1}$ was $12.6{\pm}0.2{\mu}M$. The primary and secondary Lineweaver Burk and Dixon plots for compound $\underline{1}$ indicated that it is a non-competitive inhibitor with inhibition constant (Ki) value of $23.7{\mu}M$.
Lactobacillus acidophilus NCFM, Lactobacillus casei YIT 9018, Bifidobacterium longum 8001, and Bifidobacterium longum 8025 at the level of 106 cfu/$m\ell$ were cultured with 104 cfu/$m\ell$ of Escherichia coli O157:H7 KSC 109 or Salmonella typhimurium ATCC14028, in order to verify the effects of lactic acid bacteria and bifidobacteria on the growth of the pathogens. In the mixed culture of lactic acid bacteria with E. coli O157:H7 KSC 109, Growth inhibition and atypical microcolonies of E. coli O157:H7 KSC 109 were observed. The pathogens inoculated grew for 5 hors (pH 5.3), by the time L. acidophilus NCFM reached the exponential growth phase, and then the surviving pathogens were decreased to 101 cfu/$m\ell$ after 35 hours. When L. caseiYIT 9018 was grown with the pathogens, they grew for 10 hours (pH 4.6), by the time L. casei YIT 9018 reached the end of exponential growth phase, and then the surviving pathogens were decreased drastically. Up to the stationary growth phase of lactic acid bacteria, L. acidophilus NCFM exhibited stronger inhibition against the pathogens than L. casei YIT 9018 did, which might be attributed to its faster growth. Likewise bifidobacteria inhibited the growth of the pathogens tested, bifidobaceria was weaker in the inhibitory activity than lactic acid bacteria. When Bifidobacterium longum 8001 was cultured with the pathogens, E. coli O157:H7 KSC 109 was gradually ingibited at the stationary growth phase of bifidobacteria, atypical microcolonies were formed on Levine EMB medium after 48 hours, and Salmonella grew up to 106 dfu/$m\ell$, then was drastically ingibited at the exponential growth phage of Bifidobacterium longum 8001. But when Bifidobacteriuam longum 8025 was cultured with the pathogens, the pathogens grew to the same level of Bifidobacteriuam longum 8025 was cultured with the pathogens, the pathogens grew to the same lever of Bifidobacteriuam longum 8025 after 10 hours, then the surviving pathogens were decreased drastically.
The growth inhibition effect of Orally administrated yogurt ACE and Metchnikoffupon E. coli O157:H7 and S. typhimurium inoculated into gastric lumen of rabbits was in vestigated. The rabbits challenged with each 1 $m\ell$ of suspension containing 108 CFU/$m\ell$ of the pathogens were divided into 4 groups by the interval of yogurt administration: A group; preadministrated 7 days before inoculation of the pathogens and fed daily; B group; administrated daily after inocjlation of the pathogens, C group; administrated every 3 days after inoculation of the pathogens; Control group, not fed after inoculation of the pathogens. Each 3 $m\ell$ of yogurt containing 109 CFU/$m\ell$ was orally administrated into rabbits. All yogurt administrated groups (A, B, c) chowed growth ingibition effect on E. coli O157:H7 in one day after inoculation of the pathogen by the level of 0.8~1.0 log CFU/g, compared with the result differences between the control group and the yogurt administrated groups. In the control group after 5 days of inoculation, the number of colonized pathogens was 105~106 CFU/g, whereas 103~104 CFU/g was detected in the yogurt administrated groups. After 10 days of inoculation, the viable pathogen number per gram (g) of the rabbit feces was 103 CFU/g in the control group, whereas the number below 101 CFU/g was detected in the group A, and 102 CFU/g in the control group, B and C. The growth inhibition effect of yogurt administration on E. coli O157:H7 was highly increased in the order of A, B, and C group. The same effect on S. typhimurium was observed at the level of 2 log CFU/g in the Metchnikoff yogurt administrated groups, compared with the control group result in one day after inoculation of the pathogen. In 7 days after inoculation of the pathogen, the viable number was increasingly decreased, and finally after 15 days no viable cell of S. typhimurium was discharged into the fecal samples in the group A, and the mean level of 10* CFU/g was detected in the group B, but there was no growth inhibition effect in the group C. The growth inhibition effect on S. typhimurium was observed at the same level of viable cell number between the yogurt ACE administrated groups and the control group in 5 days after inoculation. But, after 10 days of inoclation the viable cell number was started to decrease, and the viable cell of S. typhimurium was not discharged from rabbit intestinal contents after 15 days of inoculation in the yogurt ACE administrated groups. In such a case that yogurt was administrated in order to prevent the pathogens, pre-administration on a daily basis one week before inoculation of the pathogens exerted considerable effect in growth inhibition. In comparison with two kinds of yogurt tested in this study, the growth inhibition effect on two kinds of pathogens was observed more highly in the Metchnikoff administated group than the ACE administrated group.
Bioactivity-guided fractionation led to the isolation of two new phenylpropanoids, 3-O-p-coumaroyl-1-(4-hydroxy- 3,5-dimethoxyphenyl)-1-propanone (1) and 3-O-p-coumaroyl-1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-1-O-$\beta$-gulcopyranosylpropanol (2), together with three known compounds, N-p-coumaroylserotonin (3), N-feruloylserotonin (4) and p-coumaric acid (5) from the leaves of Sasa quelpaertensis Nakai. Their structures were elucidated by spectroscopic methods including 1D and 2D-NMR. Compared to arbutin (I$C_{50}$ 0.048 mM) as a control, compounds 3 and 4 exhibited stronger tyrosinase inhibition activities with an I$C_{50}$ values of 0.027 mM and 0.026 mM, respectively. Compounds 1 (I$C_{50}$ 0.055 mM) and 2 (I$C_{50}$ 0.053 mM) also showed strong activities.
Kim, Seong-Woo;Park, Hyun-Jung;Kim, Young-Gi;Yeon, Kyu-Jeong;Ryu, Hyung-Chul;Park, Sang-Wook;Kim, Jong-Hoon;Ko, Dong-Hyun;Chae, Myeong-Yun
Proceedings of the PSK Conference
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2003.10b
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pp.94.2-94.2
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2003
CJ-11668 is a new potent and selective COX-2 inhibitor. CJ-11668 showed COX-2 inhibition (IC50) of 65nM and selectivity ratio (COX-l/COX-2) of 770 in the cell based assay. In the human whole blood assay, CJ-11668 showed COX-2 inhibition (IC50) of 370nM and selectivity ratio (COX-l/COX-2), 135. The treatment of CJ-11668 (5 mg/kg, p.o) produced a significant inhibition (35%) of inflamed rat paw volume in the carrageenan-induced acute inflammation. CJ-11668 also suppressed the PGE2 level (69% inhibition, 1 mg/kg, p.o) in the zymosan-induced mouse air pouch model after 3 hrs. (omitted)
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.27
no.5
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pp.903-907
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1998
Mass transfer characteristics during osmotic dehydration of mushrooms(Agaricus bisporus) in sugar solution were studied as a function of sugar concentration, immersion time and temperature, and the effect of osmotic dehydration on browning inhibition of air-dried mushrooms was also evaluated. Increasing the sugar concentration, immersion time and temperature increased moisture loss, sugar gain, molality and rate parameter. The changes of sugar gain and rate parameter were more significantly affected by concentration than by temperature of sugar solutions, while 1$0^{\circ}C$ increase in temperature or 10 Brix increase in concentration had the same effect on water loss. Water loss, sugar gain, molality were rapid in the first period of osmotic dehydration especially in the case of higher concentration and temperature of sugar solutions. Effects of osmotic dehydration in sugar solution(60 Brix, 8$0^{\circ}C$) with 18 min of immersion time(O.D.=0.099) rior to air dehydration on browning inhibition of dried mushrooms were more significant than blanching in water(8$0^{\circ}C$) with the same immersion time(O.D.=0.330) and the control (O.D.=0.559).
Proceedings of the Korean Institute of Electrical and Electronic Material Engineers Conference
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2001.07a
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pp.1057-1060
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2001
By comparison of the experimental results in two systems of ZnO varistors, its appear that Sb$_2$O$_3$is the indispensable element for twinning in ZnO varistors, and the Zn$_{7}$Sb$_2$O$_{12}$ spinel acts as the nucleus to form twins. A1$_2$O$_3$is not the origin of twinning in ZnO varistor, but it was found that A1$_2$O$_3$could strengthen the twinning and form a deformation twinning by ZnA$_{12}$O$_4$-dragging and pinning effect. The inhibition ratios of grain growth and nonuniformity of two systems ZnO varistors increase with the increase of A1$_2$O$_3$content. The twins affect the inhibition of grain growth, the mechanism could be explained follow as : twins increase the mobility viscosity of ZnO grain and grain boundary, and drag ZnO grain and liquid grain boundary during the sintering, then the grain growth is inhibited, and the microstructure becomes more uniform.orm.m.
This research was designed to determine what components of Gardenia jasminoides play a major role in inhibiting the enzymes related antidepressant activity of this plant. In our previous research, the ethyl acetate fraction of G. jasminosides fruits inhibited the activities of both monoamine oxidase-A (MAO-A) and monoamine oxidase-B (MAO-B), and oral administration of the ethanolic extract slightly increased serotonin concentrations in the brain tissues of rats and decreased MAO-B activity. In addition, we found through in vitro screening test that the ethyl acetate fraction showed modest inhibitory activity on dopamine-${\beta}$ hydroxylase (DBH). The bioassay-guided fractionation led to the isolation of five bio-active compounds, protocatechuic acid (1), geniposide (2), 6'-O-trans-p-coumaroylgeniposide (3), 3,5-dihydroxy-1,7-bis(4-hydroxyphenyl) heptanes (4), and ursolic acid (5), from the ethyl acetate fraction of G. jasminoides fruits. The isolated compounds showed different inhibitory potentials against MAO-A, -B, and DBH. Protocatechuic acid showed potent inhibition against MAO-B ($IC_{50}$$300{\mu}mol/L$) and DBH ($334{\mu}mol/L$), exhibiting weak MAO-A inhibition (2.41 mmol/L). Two iridoid glycosides, geniposide ($223{\mu}mol/L$) and 6'-O-trans-p-coumaroylgeniposide ($127{\mu}mol/L$), were selective MAO-B inhibitor. Especially, 6'-O-trans-p-coumaroylgeniposide exhibited more selective MAO-B inhibition than deprenyl, well-known MAO-B inhibitor for the treatment of early-stage Parkinson's disease. The inhibitory activity of 3,5-dihydroxy-1,7-bis (4-hydroxyphenyl) heptane was strong for MAO-B ($196{\mu}mol/L$), modest for MAO-A ($400{\mu}mol/L$), and weak for DBH ($941{\mu}mol/L$). Ursolic acid exhibited significant inhibition of DBH ($214{\mu}mol/L$), weak inhibition of MAO-B ($780{\mu}mol/L$), and no inhibition against MAO-A. Consequently, G. jasminoides fruits are considerable for development of biofunctional food materials for the combination treatment of depression and neurodegenerative disorders.
A model system for the immnunochemical detection of Escherichia coli O157:H7 using a combined immunomagnetic separation (IMS) and test-strip liposome immunoassay (LIA) procedure was developed. Immunomagnetic beads coated with anti-E. coli O157 IgG antibodies were used to separate the E. coli O157 (including the H7 serotype) from culture. Immunoliposomes, whose surface was conjugated to goat anti-E. coli O157:H7 IgG and which encapsulated the marker dye, sulforhodamine B, were used as a detection label. The test strip, onto which antibodies to goat IgG were immobilized, was the immunosensor capturing immunoliposomes that did not bind to E. coli O157:H7 on the immunomagnetic bead-E. coli O157:H7 complexes. In experiments, pure cell culture suspensions of $10^5 E.$ coli O157:H7 organisms per ml produced a measurable signal inhibition, whereas a weak yet detectable signal inhibition occurred with $10^3CFU/ml$. The inhibition signals increased, when the incubation time for IMS was extended to 90 min and higher IgG-tag density (0.4mol%) was used on the liposomes. With 0.2 and 0.4mol% IgG-tagged liposomes, the IMS-LIA procedure showed more improved signal inhibitions than those of a direct (no IMS) LIA. The combined assay, which measures the instantaneous signal from immunoliposomes, can be completed within 90 min, making it significantly faster than conventional plating methods and enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA). Accordingly, it is quite feasible to use the combined immunoassay format of IMS and dye-loaded immunoliposomes for the detection of E. coli O157:H7.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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