• 한국환경농학회지
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• 제10권2호
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• pp.167-177
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• 1991

O,S-dialkyl alkylphosphonothioates 계열 유기인제 농약의 체내 작용기작을 이해하기 위하여 model 화합물 (1), O-ethyl S-methyl ethylphosphonothioate [$LD_{50}$(rat, oral) 4.6mg/kg ; $K_i$(bovine erythrocyte acetylcholinesterase) 303 $M^{-1}min^{-1}$]이 선정되었다. 이 유기인계 화합물들은 체내에서 활성화(活性化) 과정을 겪으면서 독성(毒性)을 발현하는 것으로 가설(假說)되어져 왔다. 생체 내 mixed function oxidases에 의한 산화 활성화 과정을 화학적(化學的)으로 재현하기 위하여 두 종류의 유기산화제 즉, meta-chloroperoxybenzoic acid와 monoperoxyphthalic acid가 사용되었고, 대사적(代謝的) 산화를 재현하기 위하여 쥐 간(肝)에서 추출한 microsomal oxidation system을 이용한 in vitro 산화반응이 시도되었다. 산화반응 중간생성물인 S-oxide의 존재가 전구물질(1)의 가설적 산화 반응경로를 통해서 간접적으로나마 충분히 확인 되어질 수 있었다. 더욱이 ethanol을 이용한 trapping 실험에서 불안정한 산화중간물질인 S-oxide가 강한 phosphorylating agent라는 것이 확인되어, 전구물질 (1)로부터 산화반응을 거치면서 생성된 이 중간물질이 체내 신경전달에 중요한 역할을 하는 acetylcholinesterase를 phosphorylation하게 되고, 결국 이런 활성화 과정을 통해 이 계열의 화합물들이 독성을 발휘하는 것으로 이해될 수 있었다.