4-Hydroxy-3-(3'-methyl-2'-butenyl)-benzoic acid (HMBA) was previously isolated from Curvularia sp. KF119 as a cell-cycle inhibitor. However, the present study used a novel and practical synthetic method to prepare a large quantity of HMBA. The synthetic HMBA was found to inhibit the cell-cycle progression of HeLa cells with a comparable potency to the natural fungal metabolite. The inhibition of the cell-cycle progression by the synthetic HMBA involved both the activation of $p21^{WAF1}$ and the inhibition of cyclin D1 expression in the cells. Consequently, this new synthetic procedure provides an easy and convenient way to produce or manipulate the original fungal metabolite.
본 연구는 비만세포의 일종인 RBL-2H3 세포주에 대한 hexamethylene bisacetamide (HMBA)의 세포독성 유도 기전이 telomerase의 활성과 관계가 있다는 것에 대한 보고이다. RBL-2H3 세포주에 5mM HMBA를 처리시 그 세포주의 세포성장이 억제 되었다. 기전연구로서 HMBA는 telomerase활성을 억제 하였으며 RT-PCR에 의한 결과 telomerase mRNA발현의 억제에 의한 것이었다. Madl은 telomerase의 발현을 억제하는 억제인자로 잘 알려져 왔으며 이를 확인해본 결과 Madl은 발현은 유의성있게 증가 되었다. 이를 종합해보면, HMBA에 의한 RBL-2H3 세포주에 대한 세포독성은 Madl 발현의 증가에 따른 telomerase발현의 억제에 기인하는 것으로 밝혀졌다.
Gastrodia elata (GE) is an oriental medicinal herb which has been used traditionally for the treatment of various brain diseases including convulsion and epilepsy. The purpose of this study was to determine pharmacokinetic parameters of 4-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (HMBA) and p-hydroxybenzaldehyde (PHBA), constituents of GE, in rats. Male rats were cannulated in the femoral vein, femoral artery, bile duct and ureter. They received a single i.v. bolus dose of either HMBA or PHBA through the femoral vein. The concentration of HMBA or PHBA in plasma, bile and urine samples were analyzed by reversed-phase HPLC. HMBA and PHBA have very short half-lives, i.e. 4.03 and 2.26 minutes respectively. Most of HMBA and PHBA were thought to be eliminated through metabolism as the metabolized fraction approaches unity. Derivatives of HMBA or PHBA with longer biological half-lives should be designed to develop better anticonvulsants and more complete qualitative and quantitative understanding of the overall pharmacokinetic fate of these compounds awaits further investigation.
본 연구에서는 고가의 실리카흄의 대체재로 활용가능한 메타카올린, HMBA의 치환율에 따른 고강도모르타르의 유동특성 및 역학특성에 대하여 비교 분석하여 그 성능을 규명하여 실리카흄의 대체재로 활용가능성을 위한 기초자료를 제시하고자 하였다. 본 연구의 유동특성 및 역학특성 실험결과 굳지않은 모르타르에서 목표 플로우를 도달하기 위하여 치환율이 커질수록 고성능감수제의 첨가량이 증가하였으며, 공기량은 치환율이 증가할수록 감소하는 경향을 나타냈다. 또한, 역학특성에서 압축강도, 인장강도, 휨강도에서는 Plain보다 실리카흄과 메타카올린 HMBA을 치환한 배합이 강도가 높았으며, 치환율이 커질수록, 재령이 증가할수록 압축강도는 증가하는 경향을 나타냈으며, 각각의 혼화재를 치환한 배합의 강도는 큰 차이를 나타내진 않았지만, HMBA보다 실리카흄과 메타카올린을 치환한 배합이 강도가 다소 높은 경향을 나타냈다. 따라서, 메타카올린과 HMBA를 첨가한 모르타르의 유동특성 및 역학특성을 비교 분석한 결과 고가의 실리카흄의 대체재료로 활용가능성을 확인 할 수 있었다.
염화아크릴로일과 여러 종류의 디아민을 트리에틸아민 존재하에서 Schotten-Baumann 반응에 의해 N,N'-비스아크릴아미드 유도체 4종을 합성하였고, IR, $^1H-NMR$, 원소분석을 통해 구조를 확인하였다. 합성한 N,N'-헥사메틸렌비스아크릴아미드(HMBA)와 N,N'-도데카메 틸렌비스아크릴아미드 (DMBA)의 수율은 56.0%와 70.4%로 디아민의 메틸렌기의 수가 증가할수록 높아졌다. 또한 N,N'-1,4-페닐렌비스아크릴아미드(PhBA)와 N,N'-비스아크릴아미드 유도체는 여러 종류의 가교고분자 제조에 이용될 수 있다.
배 생산자원의 충분한 이용과 부가가치 증대를 위한 개발을 목적으로 생장시기에 따른 부위별 페놀성물질과 과육의 펙틴 변화를 측정하였다. 배의 생장시기에 따라 과피, 과육, 과심부의 총페놀성물질의 함량은 감소하는 경향을 보여 생장초기 과피에서는 20.61-22.98mg/g, 과육에서는 0.87-1.23mg/g, 과심부에서는 6.39-37.96mg/g으로 함량이 가장 높았다. 동일한 품종내에서 대부분 시기에 걸쳐 과피중의 총페놀성물질의 함량이 가장 높았고 과육의 함량이 가장 낮았다. 생장초기 3품종과 각 부위에서 모두 arbutin, chlorogenic acid, epicatechin이 검출되었고 과실이 성숙됨에 따라 과피와 과심부에서는 caffeic acid, catechin 그리고 4-hydroxymethyl benzoic acid(4-HMBA)도 검출되었으며 그 중 arbutin이 가장 많은 양을 차지하였다. 배 과육의 총펙틴 함량은 알코올 불용성 고형분(AIS)의 감소와 함께 생장초기 약 6mg/g에서 급격히 감소하다가 그 이후로 서서히 감소하였다. 생장초기 hydrochloric acid-soluble pectin(HSP)의 함량이 3.21-3.45mg/g으로 가장 많았고 또한 과실의 생장에 따라 감소하였으며 AIS water-solubel pectin(WSP)의 증가가 가장 컸다. 따라서 배의 성숙된 과실에 비하여 미숙한 과실이, 과육에 비하여 과피가 기능성식품소재 개발에 더 유용할 것으로 생각되었다. 현재 미이용되고 있는 미숙과나 낙과 등의 과피를 이용하여 알부틴과 같은 고부가가치 물질을 추출하여 기능성 물질로의 이용을 위해 앞으로 추출 방법 등의 연구를 수행할 예정이다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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